2-amino-8-chloroquinazolin-4-ol | 1378826-24-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-amino-8-chloroquinazolin-4-ol
• 英文别名: 2-Amino-8-chloro-4(3h)-quinazolinone；2-amino-8-chloro-3H-quinazolin-4-one
• CAS: 1378826-24-4
• 化学式: C₈H₆ClN₃O
• 分子量: 195.608
• InChiKey: AXVDXEZLKWPCJX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-(-)-2-氨基-1-己醇 、 2-amino-8-chloroquinazolin-4-ol 在 (benzotriazo-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 15.0h， 以64 mg的产率得到(R)-2-((2-amino-8-chloroquinazolin-4-yl)amino)hexan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION OF HEPATITIS B VIRUS (HBV) VACCINES AND QUINAZOLINE DERIVATIVES
  [FR] ASSOCIATION DE VACCINS CONTRE LE VIRUS DE L'HÉPATITE B (VHB) ET DE DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE

  摘要：

  描述了乙型肝炎病毒（HBV）疫苗和喹唑啉衍生物的治疗组合。还描述了利用所披露的治疗组合诱导免疫应答对抗HBV或治疗HBV引起的疾病的方法，特别是在患有慢性HBV感染的个体中。该发明提供了用于诱导对乙型肝炎病毒（HBV）感染的免疫应答的治疗组合或组成物和方法。

  公开号：

  WO2020255039A1
• 作为产物：
  描述：

  氰胺 、 2-氨基-3-氯苯甲酸 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以3.38 g的产率得到2-amino-8-chloroquinazolin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2,4-DIAMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND MEDICAL USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE 2,4-DIAMINOQUINAZOLINE ET LEURS UTILISATIONS MÉDICALES

  摘要：

  该申请涉及公式(I)的喹唑啉衍生物，包括公式(I)化合物的药物组合物，以及公式(I)化合物在治疗或预防病毒感染、病毒诱导的疾病、癌症或过敏症中的用途。在公式(I)中，R1是C3-8烷基，可选择地由一个或多个取代基独立选择自氟、羟基、氨基、腈基、酯基、酰胺基、C1-3烷基或C1-3烷氧基取代，与喹唑啉的4位胺键合的R1的碳处于(R)-构型，R2是氢、氘、氟、氯、甲基、甲氧基、环丙基、三氟甲基或羧酰胺基，其中每个甲基、甲氧基和环丙基可选择地由一个或多个取代基独立选择自氟和腈基，R3是氢或氘，R4是氢、氘、氟、甲基、羧酸酯、羧酰胺、腈基、环丙基、C4-7杂环或5-成员杂环芳基，其中每个甲基、环丙基、C4-7杂环和5-成员杂环芳基可选择地由一个或多个取代基独立选择自氟、羟基或甲基，R5是氢、氘、氟、氯、甲基或甲氧基，但要求R2、R3、R4和R5中至少有一个不是氢。

  公开号：

  WO2019166532A1

文献信息

• QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS AND FURTHER DISEASES
  申请人：McGowan David

  公开号：US20140073642A1

  公开（公告）日：2014-03-13

  This invention relates to quinazoline derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions, and their use in therapy of disorders in which the modulation of toll-like-receptors is involved.

  这项发明涉及喹唑啉衍生物，其制备方法，药物组合物以及它们在调节Toll样受体参与的疾病治疗中的应用。
• 2,4-DIAMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND MEDICAL USES THEREOF
  申请人：Janssen Sciences Ireland Unlimited Company

  公开号：EP3759083A1

  公开（公告）日：2021-01-06
• 2,4-DIAMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND USE THEREOF IN THE TREATMENT OF VIRUS INFECTIONS, CANCER OR ALLERGIES
  申请人：Janssen Sciences Ireland Unlimited Company

  公开号：EP3759083B1

  公开（公告）日：2022-05-04
• US8916575B2
  申请人：——

  公开号：US8916575B2

  公开（公告）日：2014-12-23