2-Amino-indeno<2.1>thiazol | 31732-95-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物
• 英文名称: 2-Amino-indeno<2.1>thiazol
• 英文别名: 2-amino-4H-indeno[2,1-d]thiazol；4H-Indeno(2,1-d)thiazol-2-amine；4H-indeno[2,1-d][1,3]thiazol-2-amine
• CAS: 31732-95-3
• 化学式: C₁₀H₈N₂S
• 分子量: 188.253
• InChiKey: TZPXJBWEIPGYDR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Amino-indeno<2.1>thiazol 、 4-[(diethoxyphosphoryl)-methyl]benzoyl chloride 生成 diethyl 4-[N-(4H-indeno[2,1-d]thiazol-2yl)carbamoyl]benzylphosphonate
  参考文献：
  名称：

  Phosphonic diester derivatives

  摘要：

  本发明提供了一种磷酸二酯衍生物，其化学式为： ##STR1## 其中变量如说明书所定义。该发明的衍生物具有优异的降脂和降血糖活性，并且副作用很小，因此可用作治疗和预防高脂血症和糖尿病的治疗剂以及白内障的治疗剂。

  公开号：

  US05480874A1

文献信息

• [EN] THIAZOLE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISORDERS<br/>[FR] COMPOSES THIAZOLE UTILES POUR LE TRAITEMENT DES MALADIES NEURODEGENERATIVES
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2004033439A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The invention provides compounds of Formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R6, R7, and A are as defined. Compounds of Formula (I) have activity inhibiting production of Aß-peptide. The invention also provides pharmaceutical compositions and methods for treating diseases, for example Alzheimer's disease, in mammals comprising compounds of Formula (I).

  该发明提供了Formula (I)的化合物：其中R1、R2、R3、R4、R6、R7和A的定义如上所述。Formula (I)的化合物具有抑制Aß-肽产生活性。该发明还提供了包括Formula (I)的化合物的药物组合物和治疗方法，用于治疗哺乳动物的疾病，例如阿尔茨海默病。
• Thiazole compounds for treatment of neurodegenerative disorders
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040152747A1

  公开（公告）日：2004-08-05

  The invention provides compounds of Formula I: 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 6 , R 7 , and A are as defined. Compounds of Formula I have activity inhibiting production of A&bgr;-peptide. The invention also provides pharmaceutical compositions and methods for treating diseases, for example Alzheimer's disease, in mammals comprising compounds of Formula I.

  本发明提供了I式化合物：1其中R1、R2、R3、R4、R6、R7和A的定义如上。I式化合物具有抑制Aβ肽生产的活性。本发明还提供了包含I式化合物的制药组合物和治疗哺乳动物疾病的方法，例如阿尔茨海默病。
• PHOSPHONIC DIESTER DERIVATIVE
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL FACTORY, INC.

  公开号：EP0638581A1

  公开（公告）日：1995-02-15

  A phosphonic diester derivative represented by general formula (I), which is excellent is hypolipidemic and hypoglycemic effects, reduced in the side effects, and hence useful for treating and preventing hyperlipidemia, treating cataract, and treating and preventing diabetes, wherein R¹, R², R³ and R⁴ represent each independently hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogenated lower alkyl, nitro, halogen, cyano phenylthio, phenylsulfinyl, phenylsulfonyl, phenylated lower alkoxy, phenylated lower alkylthio or benzoyloxy substituted by di(lower alkoxy)phosphorylated lower alkyl, provided R³ and R⁴ may be combined together to form -CH = CH-CH = CH-: R⁵ represents hydrogen, lower alkyl or phenyl; R⁶ and R⁷ represent each independently lower alkoxy, phenyl or phenylated lower alkoxy; A represents optionally phenylated lower alkyene; B represents a benzene or thiophene ring; D represents -CO-, -CS- or -SO₂-; E represents (a), (b) or (c) wherein R⁸ represents lower alkyl; Z represents a single bond or -O-; Y represents optionally phenylated lower alkylene or vinylene; and n represents 0 or 1.

  一种由通式(I)代表的膦酰二酯类衍生物，具有优异的降血脂和降血糖作用，副作用小，因此可用于治疗和预防高脂血症、治疗白内障、治疗和预防糖尿病，其中R¹、R²、R³和R⁴各自独立地代表氢、低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷基、硝基、卤素、氰基苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、苯基化低级烷氧基、苯基化低级烷硫基或被二(低级烷氧基)磷酸化低级烷基取代的苯甲酰氧基，但 R³ 和 R⁴ 可结合在一起形成 -CH = CH-CH = CH-：R⁵ 代表氢、低级烷基或苯基；R⁶ 和 R⁷ 各自独立地代表低级烷氧基、苯基或苯基化低级烷氧基；A 代表任选苯基化低级烯；B 代表苯环或噻吩环；D 代表-CO-、-CS-或-SO₂-； E 代表(a)、(b)或(c)，其中 R⁸ 代表低级烷基； Z 代表单键或-O-； Y 代表任选苯基化的低级亚烷基或亚乙烯；以及 n 代表 0 或 1。
• 神経変性性障害を処置するためのチアゾール化合物
  申请人：ファイザー・プロダクツ・インク

  公开号：JP2006504796A

  公开（公告）日：2006-02-09

  本発明は、式（Ｉ）の化合物（R1、R2、R3、R4、R6、R7、およびAは明細書中に定めたものである）を提供する。式（Ｉ）の化合物はＡβ-ペプチド産生を阻害する活性をもつ。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、および哺乳動物において疾患、たとえばアルツハイマー病を処置する方法をも提供する。

  本发明提供了式(I)化合物（R1、R2、R3、R4、R6、R7 和 A 为说明书中所列者）。式（I）化合物对 Aβ 肽的产生具有抑制活性。本发明还提供了含有式（I）化合物的药物组合物和治疗哺乳动物疾病（如阿尔茨海默病）的方法。
• THIAZOLE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISORDERS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1551815A1

  公开（公告）日：2005-07-13

表征谱图