8-甲氧基-1,7-萘啶-6-胺 | 55716-28-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 8-甲氧基-1,7-萘啶-6-胺
• 英文名称: 8-methoxy-[1,7]naphthyridin-6-ylamine
• 英文别名: 6-amino-8-methoxy-1,7-naphthyridine；8-methoxy-1,7-naphthyridin-6-amine；6-Amino-8-methoxy-1,7-naphthyridin
• CAS: 55716-28-4
• 化学式: C₉H₉N₃O
• mdl: MFCD07186241
• 分子量: 175.19
• InChiKey: UZHCBQNHIKDKKK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  172-173 °C
• 沸点：
  364.3±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.285±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.111
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，避光保存，干燥密封。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-甲氧基-1,7-萘啶-6-胺 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 、 sodium nitrite 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 N-(2-chloro-5-(8-methoxy-1,7-naphthyridin-6-yl)pyridin-3-yl)-4-fluorobenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF PI3 KINASE
  [FR] INHIBITEURS DE LA PI3 KINASE

  摘要：

  公开号：

  WO2009155121A3
• 作为产物：
  描述：

  甲醇 、 3-(氰基甲基)吡啶-2-甲腈 在 sodium 作用下， 反应 16.0h， 以63%的产率得到8-甲氧基-1,7-萘啶-6-胺
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 4-(8-benzo[1,2,5]oxadiazol-5-yl-[1,7]naphthyridine-6-yl)-benzoic acid: a potent and selective phosphodiesterase type 4D inhibitor

  摘要：

  The synthesis of a 6,8-disubstituted 1,7-naphthyridine I and its characterization as a potent and selective phosphodiesterase type 4D inhibitor (IC50 = 1.5nM) are described. The compound inhibited TNFalpha-release from human peripheral blood mononuclear cells and was orally active in a model of adjuvant-induced arthritis in rats. (C) 2002 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(01)00720-x

文献信息

• Naphthyridine derivatives
  申请人：Novartis AG

  公开号：US06136821A1

  公开（公告）日：2000-10-24

  Novel 8-aryl-1,7-naphthyridines, in free or salt form, are PDE IV inhibitors and are thus useful as pharmaceuticals, e.g. for asthma therapy. Preferred compounds include compounds of formulae (I and II) wherein the R groups are as defined. Pharmaceutical compositions comprising the compounds, processes for preparation of the compounds and novel intermediates for use in the processes are disclosed.

  新型的8-芳基-1,7-萘啶类化合物，无论是自由形式还是盐形式，均为PDE IV 抑制剂，因此可用作药物，例如用于治疗哮喘。首选化合物包括式(I和II)中R基的化合物。揭示了包括这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的方法以及用于这些方法的新型中间体。
• [EN] NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE NAPHTHYRIDINE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO1998018796A1

  公开（公告）日：1998-05-07

  (EN) Novel 8-aryl-1,7-naphthyridines, in free or salt form, are PDE IV inhibitors and are thus useful as pharmaceuticals, e.g. for asthma therapy. Preferred compounds include compounds of formulae (I and II) wherein the R groups are as defined. Pharmaceutical compositions comprising the compounds, processes for preparation of the compounds and novel intermediates for use in the processes are disclosed.(FR) Nouvelles 8-aryl-1,7-naphthyridines, sous forme libre ou sous forme de sel, inhibant la PDE IV et donc utiles comme produits pharmaceutiques, p. ex. pour le traitement de l'asthme. Les composés préférés comprennent les composés des formules (I et II), dans lesquelles les groupes R sont conformes au descriptif. L'invention porte également sur des compositions pharmaceutiques contenant les composés, sur les procédés de préparation des composés et sur de nouveaux intermédiaires à utiliser dans ces procédés.

  （中文翻译）新型的8-芳基-1,7-萘啶，以自由形式或盐形式存在，可以抑制PDE IV，因此可以用作药物，例如用于哮喘治疗。优选化合物包括式（I和II）中的化合物，其中R基团如定义所示。本发明还涉及包含化合物的制药组合物，制备化合物的方法以及用于该方法的新型中间体。
• INHIBITORS OF PI3 KINASE
  申请人：Bo Yunxin Y.

  公开号：US20110092504A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The present invention relates to compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof; methods of treating diseases or conditions, such as cancer, using the compounds; and pharmaceutical compositions containing the compounds, wherein Q, X 1 , X 2 , R 1 and Z are as defined herein.

  本发明涉及式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐；使用该化合物治疗疾病或病症的方法，例如癌症；以及含有该化合物的制药组合物，其中Q、X1、X2、R1和Z的定义如本文所述。
• ALHAIOUE F.; RICCIERI F. M.; SANTUCCI E., GAZ. CHIM. ITAL. <GCIT-A9>, 1975, 105, NO 9-10, 1001-1009
  作者：ALHAIOUE F.、 RICCIERI F. M.、 SANTUCCI E.

  DOI：——

  日期：——
• NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP0934320A1

  公开（公告）日：1999-08-11