2-acetylamino-6-[(4-aminophenyl)ethyl]pyridine | 128618-71-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-acetylamino-6-[(4-aminophenyl)ethyl]pyridine
• 英文别名: N-{6-[2-(4-aminophenyl)ethyl]-2-pyridinyl}acetamide；2-Acetamido-6-[2-(4-aminophenyl)ethyl]pyridine；N-[6-[2-(4-aminophenyl)ethyl]pyridin-2-yl]acetamide
• CAS: 128618-71-3
• 化学式: C₁₅H₁₇N₃O
• 分子量: 255.319
• InChiKey: QSLRMQYRCHWCJK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  68
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-methoxyphenyl)benzoyl chloride 、 2-acetylamino-6-[(4-aminophenyl)ethyl]pyridine 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 N-(4-{2-[6-(acetylamino)-2-pyridinyl]ethyl}phenyl)-4'-methoxy-1,1'-biphenyl-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Benzamide compounds as apo b secretion inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1和R2分别独立地为较低的烷基较低的烯基、酰基、氨基、较低的烷氧基、较低的环烷氧基、芳基、芳氧基、磺氧基、巯基、磺基、氢、卤素、硝基、氰基或羟基，或者可以形成环结构；Q1为N或CH；L是可选的取代的不饱和的3到10元杂环基；X是可选的取代的单环芳基或单环杂芳基；Y是-(A1)m-(A2)n-(A4)k-；Z是直键，-CH2-，-NH-或-O-；R为氢或较低的烷基，或其盐。本发明的化合物抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由于载脂蛋白B循环水平升高而导致的疾病或症状的药物。

  公开号：

  US20040058903A1
• 作为产物：
  描述：

  2-acetylamino-6-(4-nitrostyryl)pyridine 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以70%的产率得到2-acetylamino-6-[(4-aminophenyl)ethyl]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Troger的基础分子支架可识别二羧酸。

  摘要：

  人工受体（1-5）已经被设计并由简单的前体合成。在新的荧光Troger基本分子框架（1-3）的腔内对二羧酸的链长选择性研究已经进行了严格的检查，与它们的受体5相比，它们在刚性和柔韧性上的作用至关重要。研究了外消旋Troger碱基受体（1和2）通过与（+）-樟脑酸通过氢键相互作用进行手性识别的手性拆分。

  DOI：

  10.1021/jo9909204

文献信息

• New Benzazole compounds, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0356234A2

  公开（公告）日：1990-02-28

  A compound of the formula : wherein R¹ is aryl or a heterocyclic group, each of which may have suitable sub­stituent(s), R² is hydroxy, mercapto, lower alkylthio, sulfo, lower alkyl, amino or sub­stituted amino, R³ is hydrogen, halogen or lower alkoxy, A is lower alkenylene, lower alkylene optionally substituted with hydroxy, or a group of the formula : -A′-Q-A˝-, in which A′ is lower alkylene, A˝ is lower alkylene or a single bond, and Q is O or S, and X is O, S, NH or N-R⁴, in which R⁴ is lower alkyl, and a pharmaceutically acceptable salt thereof. A process for preparing the benzazole compounds is also described, together with a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. The compounds exhibit anti-ulcer activity and H2 - receptor antagonism, and are therfore useful in the treatment of, for example, gastritis, ulcers, zollinger-ellison syndrome, oesophagitis and upper gastrointestinal bleeding.

  式中的化合物 其中 R¹ 是芳基或杂环基团，每个芳基或杂环基团可有适当的取代基、 R² 是羟基、巯基、低级烷硫基、磺基、低级烷基、氨基或取代氨基、 R³ 是氢、卤素或低级烷氧基、 A 是低级烯基、任选被羟基取代的低级烯基或式中的一个基团： -A′-Q-A˝-、 其中 A′是低级亚烷基，A˝是低级亚烷基或单键，Q 是 O 或 S，以及 X 是 O、S、NH 或 N-R⁴，其中 R⁴ 是低级烷基、 及其药学上可接受的盐。 此外，还描述了制备苯甲唑化合物的工艺，以及包含苯甲唑化合物作为活性成分的药物组合物。 这些化合物具有抗溃疡活性和 H2 受体拮抗作用，因此可用于治疗胃炎、溃疡、卓-艾综合征、食道炎和上消化道出血等疾病。
• BENZAMIDE COMPOUNDS AS APO B SECRETION INHIBITORS
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1326835A1

  公开（公告）日：2003-07-16
• US5047411A
  申请人：——

  公开号：US5047411A

  公开（公告）日：1991-09-10
• [EN] BENZAMIDE COMPOUNDS AS APO B SECRETION INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS À BASE DE BENZAMIDE, INHIBITEURS DES SÉCRÉTIONS D'APOLIPOPROTÉINE B
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2002028835A1

  公开（公告）日：2002-04-11

  The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1 and R2 are each independently lower alkyl, lower alkenyl, acyl, amino, lower alkoxy, lower cycloalkyloxy, aryl, aryloxy, sulfooxy, mercapto, sulfo, hydrogen, halogen, nitro, cyano or hydroxy, or may form a ring structure; Q1 is N or CH; L is optionally substituted unsaturated 3 to 10-membered heterocyclic group; X is optionally substituted monocyclic arylene or monocyclic heteroarylene; Y is -(A1)m-(A2)n-(A4)k-; Z is direct bond, -CH2-, -NH- or -O-; and R is hydrogen or lower alkyl, or a salt thereof. The compounds of the present invention inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.
• Benzamide compounds as apo b secretion inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040058903A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R 1 and R 2 are each independently lower alkyl lower alkenyl, acyl, amino, lower alkoxy, lower cycloalkyloxy, aryl, aryloxy, sulfooxy, mercapto, sulfo, hydrogen, halogen, nitro, cyano or hydroxy, or may form a ring structure; Q 1 is N or CH; L is optionally substituted unsaturated 3 to 10-membered heterocyclic group; X is optionally substituted monocyclic arylene or monocyclic heteroarylene; Y is -(A 1 ) m -(A 2 ) n -(A 4 ) k -; Z is directbond, —CH2-, —NH— or —O—; and R is hydrogen or lower alkyl, or a salt thereof The compounds of the present invention inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1和R2分别独立地为较低的烷基较低的烯基、酰基、氨基、较低的烷氧基、较低的环烷氧基、芳基、芳氧基、磺氧基、巯基、磺基、氢、卤素、硝基、氰基或羟基，或者可以形成环结构；Q1为N或CH；L是可选的取代的不饱和的3到10元杂环基；X是可选的取代的单环芳基或单环杂芳基；Y是-(A1)m-(A2)n-(A4)k-；Z是直键，-CH2-，-NH-或-O-；R为氢或较低的烷基，或其盐。本发明的化合物抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由于载脂蛋白B循环水平升高而导致的疾病或症状的药物。