(+)(2R,3R)-2,3-Diphenyl-morpholon-(5) | 101141-93-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: (+)(2R,3R)-2,3-Diphenyl-morpholon-(5)
• 英文别名: (5R)-5r,6t-diphenyl-morpholin-3-one；(5R,6R)-5,6-diphenylmorpholin-3-one
• CAS: 101141-93-9
• 化学式: C₁₆H₁₅NO₂
• 分子量: 253.301
• InChiKey: UIMBPSRHBSCBJU-HZPDHXFCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+)(2R,3R)-2,3-Diphenyl-morpholon-(5) 在 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 反应 18.5h， 以64%的产率得到rac-trans-2,3-Diphenyl-morpholin
  参考文献：
  名称：

  改进的顺式和反式-2,3-二苯基吗啉的合成和拆分

  摘要：

  描述了一种合成顺式和反式-2,3-二苯基吗啉的方法，该方法具有良好的总收率。使用酒石酸和（R）-扁桃酸可通过相应的非对映异构体盐有效拆分立体异构体。

  DOI：

  10.1016/j.tetasy.2011.11.004
• 作为产物：
  描述：

  ALPHA-安息香肟 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 碳酸氢钠 、 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， -10.0~20.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 46.0h， 生成 (+)(2R,3R)-2,3-Diphenyl-morpholon-(5)
  参考文献：
  名称：

  改进的顺式和反式-2,3-二苯基吗啉的合成和拆分

  摘要：

  描述了一种合成顺式和反式-2,3-二苯基吗啉的方法，该方法具有良好的总收率。使用酒石酸和（R）-扁桃酸可通过相应的非对映异构体盐有效拆分立体异构体。

  DOI：

  10.1016/j.tetasy.2011.11.004

文献信息

• [EN] HETEROARYL ACID MORPHOLINONE COMPOUNDS AS MDM2 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS MORPHOLINONE D'ACIDE HÉTÉROARYLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE MDM2 POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2014151863A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor of Formula (I).

  本发明提供了式(I)的MDM2抑制剂化合物，或其在药学上可接受的盐，其中变量如上所定义，这些化合物可用作治疗剂，特别是用于癌症的治疗。本发明还涉及含有式(I)的MDM2抑制剂的药物组合物。
• Stefanovsky,J.N. et al., Chemische Berichte, 1969, vol. 102, # 3, p. 717 - 727
  作者：Stefanovsky,J.N. et al.

  DOI：——

  日期：——
• HETEROARYL ACID MORPHOLINONE COMPOUNDS AS MDM2 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2970237B1

  公开（公告）日：2017-09-27
• US9758495B2
  申请人：——

  公开号：US9758495B2

  公开（公告）日：2017-09-12
• An improved synthesis and resolution of cis- and trans-2,3-diphenyl morpholines
  作者：Ravindra S. Jagtap、Navalkishore N. Joshi

  DOI：10.1016/j.tetasy.2011.11.004

  日期：2011.11

  An improved procedure for the synthesis of cis- and trans-2,3-diphenyl morpholines with good overall yield is described. The stereoisomers were efficiently resolved through the corresponding diastereomeric salts using tartaric acid and (R)-mandelic acid.

  描述了一种合成顺式和反式-2,3-二苯基吗啉的方法，该方法具有良好的总收率。使用酒石酸和（R）-扁桃酸可通过相应的非对映异构体盐有效拆分立体异构体。