N-(β-methanesulfonyloxy-propyl)-phthalimide | 130893-82-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(β-methanesulfonyloxy-propyl)-phthalimide
• 英文别名: N-(beta-methanesulfonyloxy-propyl)-phthalimide；1-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)propan-2-yl methanesulfonate
• CAS: 130893-82-2
• 化学式: C₁₂H₁₃NO₅S
• 分子量: 283.305
• InChiKey: GRBOZKZIWQLFTJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  89.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-amino-1-cyclopropyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-mercapto-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid 、 N-(β-methanesulfonyloxy-propyl)-phthalimide 在 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 以20%的产率得到5-amino-1-cyclopropyl-7-[1-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)propan-2-ylsulfanyl]-6,8-difluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Pyridonecarboxylic acid antibacterial agents. Part XV. Synthesis of 7-thio-substituted 4-oxoquinoline-3-carboxylic acids with antibacterial activity.

  摘要：

  制备并测试了一系列 C-7 硫代 1-环丙基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的抗菌活性。讨论了与 C-5 和 C-7 取代基相关的结构-活性关系。在 C-7 取代基（包括烷基硫代、芳基硫代、杂芳基硫代和环状硫代氨基）中，2-氨基乙基硫代最能提高体外抗菌活性。C-5 变体提高活性的顺序为 OH

  DOI：

  10.1248/cpb.38.2190
• 作为产物：
  描述：

  1,2-propanediol bismesylate 、 potassium phtalimide 以 (2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine hydrate 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 以3.53 g (41.5%)的产率得到N-(β-methanesulfonyloxy-propyl)-phthalimide
  参考文献：
  名称：

  New alkylene diamine derivatives

  摘要：

  该发明涉及1-(2,6-二甲基苯基氨基)-2-二甲基氨基丙烷及其药物组合物，用于治疗心脏节律紊乱。

  公开号：

  US04922021A1

文献信息

• NISHIMURA, YOSHIRO;HIROSE, TOHRU;OKADA, HIDETSUGU;SHIBAMORI, KOH-ICHIRO;N+, CHEM. AND PHARM. BULL., 38,(1990) N, C. 2190-2196
  作者：NISHIMURA, YOSHIRO、HIROSE, TOHRU、OKADA, HIDETSUGU、SHIBAMORI, KOH-ICHIRO、N+

  DOI：——

  日期：——
• US4922021A
  申请人：——

  公开号：US4922021A

  公开（公告）日：1990-05-01
• Pyridonecarboxylic acid antibacterial agents. Part XV. Synthesis of 7-thio-substituted 4-oxoquinoline-3-carboxylic acids with antibacterial activity.
  作者：Yoshiro NISHIMURA、Tohru HIROSE、Hidetsugu OKADA、Koh-ichiro SHIBAMORI、Junji NAKANO、Jun-ichi MATSUMOTO

  DOI：10.1248/cpb.38.2190

  日期：——

  A series of C-7 thio-substituted 1-cyclopropyl-1, 4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acids were prepared and tested for their antibacterial activity. Structure-activity relationships associated with the C-5 and C-7 substituents were discussed. Among the C-7 substituents including alkylthio, arylthio, heteroarylthio, and cyclic aminothio groups, a 2-aminoethylthio group was the best for enhancing in vitro antibacterial activity. The C-5 variants increased activity in the order OH

  制备并测试了一系列 C-7 硫代 1-环丙基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的抗菌活性。讨论了与 C-5 和 C-7 取代基相关的结构-活性关系。在 C-7 取代基（包括烷基硫代、芳基硫代、杂芳基硫代和环状硫代氨基）中，2-氨基乙基硫代最能提高体外抗菌活性。C-5 变体提高活性的顺序为 OH
• New alkylene diamine derivatives
  申请人：BASF Aktiensellschaft

  公开号：US04922021A1

  公开（公告）日：1990-05-01

  The invention is directed to 1-(2,6-Dimethyl-Phenyl-amino)-2-Dimethyl-amino-Propane and the pharmaceutical composition thereof useful for the treatment of cardiac rhythm disorders.

  该发明涉及1-(2,6-二甲基苯基氨基)-2-二甲基氨基丙烷及其药物组合物，用于治疗心脏节律紊乱。