2-bromo-6-(2,2,6,6-tetramethyl-1,1-dioxo-hexahydro-1λ6-thiopyran-4-yl)-pyridin-3-ylamine | 1142364-16-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-bromo-6-(2,2,6,6-tetramethyl-1,1-dioxo-hexahydro-1λ6-thiopyran-4-yl)-pyridin-3-ylamine
• 英文别名: 2-Bromo-6-(2,2,6,6-tetramethyl-1,1-dioxo-hexahydro-1lambda6-thiopyran-4-yl)-pyridin-3-ylamine；2-bromo-6-(2,2,6,6-tetramethyl-1,1-dioxothian-4-yl)pyridin-3-amine
• CAS: 1142364-16-6
• 化学式: C₁₄H₂₁BrN₂O₂S
• 分子量: 361.303
• InChiKey: WAWZRGOXTNWJAN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,4-(二甲基环己烯-1-基)硼酸频那醇酯 、 2-bromo-6-(2,2,6,6-tetramethyl-1,1-dioxo-hexahydro-1λ6-thiopyran-4-yl)-pyridin-3-ylamine 生成 2-(4,4-dimethyl-cyclohex-1-enyl)-6-(2,2,6,6-tetramethyl-1,1-dioxo-hexahydro-1λ6-thiopyran-4-yl)-pyridin-3-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of c-fms kinase

  摘要：

  本发明涉及式I的化合物：其中Z、X、J、R2和W在规范中列出，以及其溶剂化物、水合物、互变异构体和药学上可接受的盐，其抑制蛋白酪氨酸激酶，特别是c-fms激酶。本发明还提供了使用式I的化合物治疗自身免疫性疾病和具有炎症成分的疾病；治疗卵巢癌、子宫癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、胃癌、毛细胞白血病的转移；以及治疗疼痛，包括由肿瘤转移或骨关节炎引起的骨骼疼痛，或脏器、炎症和神经源性疼痛；以及骨质疏松症、帕吉特病和其他骨吸收介导的疾病，包括类风湿性关节炎和其他形式的炎症性关节炎、骨关节炎、假体失效、骨溶解性肉瘤、骨髓瘤和转移至骨骼的肿瘤。

  公开号：

  US08497376B2
• 作为产物：
  描述：

  6-(2,2,6,6-tetramethyl-1,1-dioxo-hexahydro-1λ6-thiopyran-4-yl)-pyridin-3-ylamine 生成 2-bromo-6-(2,2,6,6-tetramethyl-1,1-dioxo-hexahydro-1λ6-thiopyran-4-yl)-pyridin-3-ylamine
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF C-FMS KINASE

  摘要：

  该发明涉及以下式I的化合物： 其中Z、X、J、R2和W如规范中所述，以及其溶剂化合物、水合物、互变异构体和药学上可接受的盐，能够抑制蛋白酪氨酸激酶，特别是c-fms激酶。本发明还提供了治疗自身免疫疾病；以及伴有炎症成分的疾病；治疗卵巢癌、子宫癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、胃癌、毛细胞白血病的转移；以及治疗疼痛，包括肿瘤转移或骨关节炎引起的骨骼疼痛，或内脏、炎症和神经源性疼痛；以及骨质疏松症、帕盖特病和其他骨吸收介导发病率的疾病，包括类风湿性关节炎和其他形式的炎症性关节炎、骨关节炎、假体失败、溶骨性肉瘤、骨髓瘤和肿瘤转移至骨骼的方法，其中使用了式I的化合物。

  公开号：

  US20090105296A1

文献信息

• US8497376B2
  申请人：——

  公开号：US8497376B2

  公开（公告）日：2013-07-30
• [EN] INHIBITORS OF C-FMS KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA C-FMS KINASE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2009052237A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The invention is directed to compounds of Formula I wherein Z, X, J, R2 and W are set forth in the specification, as well as solvates, hydrates, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit protein tyrosine kinases, especially c-fms kinase.