6-chloro-4-morpholinopyridazin-3-amine | 1298031-92-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 6-chloro-4-morpholinopyridazin-3-amine
• 英文别名: 6-Chloro-4-morpholin-4-yl-pyridazin-3-ylamine；6-chloro-4-morpholin-4-ylpyridazin-3-amine
• CAS: 1298031-92-1
• 化学式: C₈H₁₁ClN₄O
• 分子量: 214.655
• InChiKey: MWPKSEGTDMNXII-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  64.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-4-morpholinopyridazin-3-amine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-(6-chloro-8-morpholino-2-((1r,3r)-3-(quinolin-2-yl)cyclobutyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl)benzoic acid trifluoroacetic acid salt
  参考文献：
  名称：

  PDE 10a Inhibitors for the Treatment of Type II Diabetes

  摘要：

  揭示了用于治疗2型糖尿病的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式（I）表示： 其中R1、R2、L和Q在此处定义。

  公开号：

  US20140364413A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 3-氨基-4-溴-6-氯哒嗪 以 乙腈 为溶剂， 反应 16.0h， 以92%的产率得到6-chloro-4-morpholinopyridazin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE10 INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及新型咪唑并[1,2-b]吡啶嗪衍生物，其为磷酸二酯酶10（PDE10）的抑制剂，并且适用于治疗或预防涉及PDE10酶的神经、精神和代谢紊乱。该发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，用于制备这种化合物和组合物的方法，以及利用这种化合物或药物组合物预防或治疗神经、精神和代谢紊乱和疾病。

  公开号：

  US20110269752A1

文献信息

• PDE 10a inhibitors for the treatment of type II diabetes
  申请人：Janssen Pharmaceutica, NV

  公开号：US09193736B2

  公开（公告）日：2015-11-24

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating Type II diabetes. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R1, R2, L, and Q are defined herein.

  本发明涉及用于治疗2型糖尿病的化合物、组合物和方法。这样的化合物由以下式子（I）表示：其中R1、R2、L和Q在此定义。
• [EN] IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE10 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE PDE10
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2011051342A8

  公开（公告）日：2011-07-07
• US8716282B2
  申请人：——

  公开号：US8716282B2

  公开（公告）日：2014-05-06
• US9193736B2
  申请人：——

  公开号：US9193736B2

  公开（公告）日：2015-11-24
• [EN] PDE10a INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF TYPE II DIABETES<br/>[FR] INHIBITEURS DE PDE10A POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE DE TYPE II
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2014200882A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating Type II diabetes. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R1, R2, L, and Q are defined herein.