N-[5-(2-aminopyrimidin-5-yl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]acetamide | 887310-30-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-[5-(2-aminopyrimidin-5-yl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]acetamide
• CAS: 887310-30-7
• 化学式: C₁₀H₁₁N₅OS
• 分子量: 249.296
• InChiKey: UWZAHGGSWDNHEI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯磺酰氯 、 N-[5-(2-aminopyrimidin-5-yl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]acetamide 在 氨 、 resultant mixture 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 21.0h， 以There was thus obtained the title compound (55 mg)的产率得到N-[4-methyl-5-(2-phenylsulfonylaminopyrimidin-5-yl)-1,3-thiazol-2-yl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  5-Heteroaryl Thiazoles And Their Use As PI3K Inhibitors

  摘要：

  本发明提供式(I)的噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其中环A、R1、R2和R3如说明书中所定义；一种制备它们的方法；含有它们的制药组合物；以及它们在治疗中的用途，例如用于治疗由PI3K酶和/或mTOR激酶介导的疾病。

  公开号：

  US20080132502A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴嘧啶 、 2-乙酰氨基-4-甲基噻唑 在 palladium diacetate 三叔丁基膦 、 cesium fluoride 作用下， 以 正己烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 N-[5-(2-aminopyrimidin-5-yl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  WO2006/51270

  摘要：

  公开号：

文献信息

• 5-Heteroaryl Thiazoles And Their Use As PI3K Inhibitors
  申请人：Bengtsson Malena

  公开号：US20080132502A1

  公开（公告）日：2008-06-05

  The invention provides thiazole derivatives of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof in which Ring A, R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the specification; a processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; and their use in therapy, for example in the treatment of disease mediated by a PI3K enzyme and/or a mTOR kinase.

  本发明提供式(I)的噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其中环A、R1、R2和R3如说明书中所定义；一种制备它们的方法；含有它们的制药组合物；以及它们在治疗中的用途，例如用于治疗由PI3K酶和/或mTOR激酶介导的疾病。
• 5-HETEROARYL THIAZOLES AND THEIR USE AS PI3K INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1841763B1

  公开（公告）日：2010-06-30
• US7868188B2
  申请人：——

  公开号：US7868188B2

  公开（公告）日：2011-01-11
• [EN] 5-HETEROARYL THIAZOLES AND THEIR USE AS P13K INHIBITORS<br/>[FR] 5-HETEROARYLTHIAZOLES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA P13K
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006051270A1

  公开（公告）日：2006-05-18

  [EN] The invention provides thiazole derivatives of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof in which Ring A, R¹, R² and R³ are as defined in the specification; a processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; and their use in therapy, for example in the treatment of disease mediated by a PI3K enzyme and/or a mTOR kinase.
  [FR] L'invention concerne des dérivés de thiazole de formule (I), ou leurs sels de qualité pharmaceutique, dans lesquels le cycle A, R¹, R² et R³ sont tels que définis dans la description de l'invention. Sont également décrits des procédés pour fabriquer lesdits dérivés, des compositions pharmaceutiques qui les contiennent et leur utilisation thérapeutique, par exemple pour traiter la maladie causée par une enzyme PI3K et/ou une mTOR kinase.
• WO2006/51270
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——