3-(N-acetyl-N-n-propylamino)pyrrolidine | 79286-83-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 3-(N-acetyl-N-n-propylamino)pyrrolidine
• 英文别名: 3-(N-Acetyl-n-propylamino)pyrrolidine；N-propyl-N-pyrrolidin-3-ylacetamide
• CAS: 79286-83-2
• 化学式: C₉H₁₈N₂O
• 分子量: 170.255
• InChiKey: NBKSUJZHTCAECY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(N-acetyl-N-n-propylamino)pyrrolidine 、 依诺沙星杂质3 以yield 7-[3-(N-acetyl-n-propylamino)-1-pyrrolidinyl]-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid的产率得到7-[3-(N-acetyl-n-propylamino)-1-pyrrolidinyl]-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Naphthyridine derivatives

  摘要：

  本发明提供了一种公式为 ##STR1## 的1,8-萘啶化合物，其中R为氢，甲基，乙基或丙基，以及其无毒药学上可接受的盐，并提供了制备上述公式的1,8-萘啶化合物的方法，包括 (A) 与公式为 ##STR2## 的化合物反应，其中Y为卤素，低烷氧基，低烷基硫基，低烷基亚砜基，低烷基磺酰基，低烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基，R1为氢或低烷基，与公式为 ##STR3## 的化合物反应，其中R2为氢或氨基保护基，R如上所定义，当得到R1为低烷基和/或R2为氨基保护基的反应产物时，用酸或碱处理它，和/或还原解离它，(B) 分解公式为 ##STR4## 的化合物，其中A .crclbar. 是含氟阴离子，R1和R2如上所定义，当得到R1为低烷基和/或R2为氨基保护基的反应产物时，用酸或碱处理它，和/或还原解离它，(C) 用酸或碱处理公式为 ##STR5## 的化合物，其中R'1为氢或低烷基，R'2为氢或氨基保护基，但R'1和R'2不能同时为氢原子，R如上所定义，并可选地将所得化合物转化为其无毒药学上可接受的盐。1,8-萘啶化合物可用作抗菌剂。

  公开号：

  US04341784A1

文献信息

• Pyridonecarboxylic acids as antibacterial agents. Synthesis and antibacterial activity of 7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid and its analogs
  作者：Hiroshi Egawa、Teruyuki Miyamoto、Akira Minamida、Yoshiro Nishimura、Hidetsugu Okada、Hitoshi Uno、Junichi Matsumoto

  DOI：10.1021/jm00378a004

  日期：1984.12

  8-naphthyridine-3- carboxylic acids and their ethyl esters (3-7) with cyclic amines such as 3-aminopyrrolidine. The N-1 substituent includes ethyl, vinyl, and 2-fluoroethyl groups. As a result of in vitro and in vivo antibacterial screenings, three compounds, 1-ethyl- and 1-vinyl-7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-6-fluoro- 1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acids (33a and 33b) and 1-vinyl-7-

  用1-取代的7-氯-，7-（乙基磺酰基）-和7-（甲苯磺酰氧基）-制备在C-7具有氨基和/或羟基取代的环状氨基的标题化合物（28-56）。 6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸及其乙酯（3-7）与环状胺，例如3-氨基吡咯烷。N-1取代基包括乙基，乙烯基和2-氟乙基。作为体外和体内抗菌筛选的结果，三种化合物，1-乙基和1-乙烯基-7-（3-氨基-1-吡咯烷基）-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-发现1,8-萘啶-3-羧酸（33a和33b）和1-乙烯基-7- [3-（甲基氨基）-1-吡咯烷基]类似物34b具有比依诺沙星（2）更高的活性。值得进一步的生物学研究。讨论了构效关系。
• Naphthyridine derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Société anonyme dite: LABORATOIRE ROGER BELLON

  公开号：EP0027752A1

  公开（公告）日：1981-04-29

  The present invention provides a 1,8-naphthyridine compound of the formula wherein R is hydrogen, methyl, ethyl or propyl, and a nontoxic pharmaceutically acceptable salt thereof, -an antibacterial agent comprising said 1,8-naphtyridine compound -and a process for prearing a 1,8-naphtyridine compound of the above formula which comprises (A) reacting a compound oftheformula: with a compound of the formula or (B) decomposing a compound of the formula or (C) treating a compound of the formula with an acid or base, and/or reducrively cleaving it.

  本发明提供了一种式中 R 为氢、甲基、乙基或丙基的 1，8-萘啶化合物及其无毒的药学上可接受的盐，一种包含上述 1，8-萘啶化合物的抗菌剂，以及一种预制上述式中 1，8-萘啶化合物的工艺，该工艺包括（A）使式中化合物：与式中化合物反应，或（B）分解式中化合物，或（C）用酸或碱处理式中化合物，和/或还原裂解式中化合物。
• Novel 1,8-Naphthyridine derivatives, and process for preparation thereof
  申请人：Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP0132845A2

  公开（公告）日：1985-02-13

  The present invention relates to a 1,8-naphthyridine derivative of the formula wherein R1, R2 and R3 are the same or different and each hydrogen or lower alkyl having 1 to 5 carbon atoms; and esters thereof and salts thereof and processes for preparation thereof. These compounds show excellent antibacterial activity and are useful antibacterial agents.

  本发明涉及一种 1,8-萘啶衍生物，其式中 R1、R2 和 R3 是相同或不同的，每个都是氢或具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基；以及其酯和盐及其制备方法。 这些化合物显示出优异的抗菌活性，是有用的抗菌剂。
• EGAWA, HIROSHI;MIYAMOTO, TERUYUKI;MINAMIDA, AKIRA;NISHIMURA, YOSHIRO;OKAD+, J. MED. CHEM., 1984, 27, N 12, 1543-1548
  作者：EGAWA, HIROSHI、MIYAMOTO, TERUYUKI、MINAMIDA, AKIRA、NISHIMURA, YOSHIRO、OKAD+

  DOI：——

  日期：——
• US4341784A
  申请人：——

  公开号：US4341784A

  公开（公告）日：1982-07-27