1-benzyl-2,6-dimethyl-piperazine | 4143-59-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-benzyl-2,6-dimethyl-piperazine
• 英文别名: cis-1-benzyl-2,6-dimethyl piperazine；1-Benzyl-2,6-dimethylpiperazine
• CAS: 4143-59-3
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂
• 分子量: 204.315
• InChiKey: BNPHYNQCHNBJEL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzyl-2,6-dimethyl-piperazine 在 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 N-cis-[3-(4-benzyl-3,5-dimethyl piperazine-1-yl)propan-1-yl]phthalimide
  参考文献：
  名称：

  Fused imidazopyridine derivatives as antihyperlipidemic agents

  摘要：

  其中环Q是一个可选择取代的吡啶环； R0、R1和R2中的一个是—Y0—Z0，另外两个基团是氢、卤素、可选择取代的羟基、可能是可选择取代的碳氢基团或酰基； Y0是一个键或一个可选择取代的二价碳氢基团； Z0是一种碱性基团，可以通过氧、氮、—CO—、—CS—、—SO2N(R3)—（其中R3是氢或可选择取代的碳氢基团）或S(O)n（其中n为0、1或2）与之键合； .........是一种单键或双键，或其盐，具有出色的LDL受体上调、降低血脂、降低血糖和改善糖尿病并发症的活性。

  公开号：

  US06235731B1
• 作为产物：
  描述：

  cis-1-tert-butoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-benzyl piperazine 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 生成 1-benzyl-2,6-dimethyl-piperazine
  参考文献：
  名称：

  Fused imidazopyridine derivatives as antihyperlipidemic agents

  摘要：

  其中环Q是一个可选择取代的吡啶环； R0、R1和R2中的一个是—Y0—Z0，另外两个基团是氢、卤素、可选择取代的羟基、可能是可选择取代的碳氢基团或酰基； Y0是一个键或一个可选择取代的二价碳氢基团； Z0是一种碱性基团，可以通过氧、氮、—CO—、—CS—、—SO2N(R3)—（其中R3是氢或可选择取代的碳氢基团）或S(O)n（其中n为0、1或2）与之键合； .........是一种单键或双键，或其盐，具有出色的LDL受体上调、降低血脂、降低血糖和改善糖尿病并发症的活性。

  公开号：

  US06235731B1

文献信息

• [EN] THERAPEUTIC PYRIDAZINE COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES DE PYRIDAZINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2016138114A1

  公开（公告）日：2016-09-01

  The present invention relates to compounds of formula (I): (I) and salts thereof, wherein: R1-R4 have any of the values defined in the specification, and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of BRG1, BRM and/or PB1. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various BRG1-mediated disorders, BRM-mediated disorders and/or PB1-mediated disorders.

  本发明涉及式(I)的化合物及其盐，其中：R1-R4具有规范中定义的任何值，以及其组合物和用途。这些化合物可用作BRG1、BRM和/或PB1的抑制剂。还包括包含式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及在治疗各种BRG1介导的疾病、BRM介导的疾病和/或PB1介导的疾病中使用这些化合物和盐的方法。
• Pyridine, pyrimidine, quinoline, quinazoline, and naphthalene urotensin-II receptor antagonists
  申请人：Wu Chengde

  公开号：US20050054850A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The present invention relates to urotensin II receptor antagonists, pharmaceutical compositions containing them and their use.

  本发明涉及尿苷II受体拮抗剂，含有它们的药物组合物以及它们的用途。
• [EN] PIPERAZINE DERIVATIVES AS 5-HT1B ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE PIPERAZINE UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE 5-HT1B
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：WO2001023374A1

  公开（公告）日：2001-04-05

  Piperazine derivatives of formula (I) processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and to their use in therapy as 5-HT1B antagonists. W,Y,Ra-Reare so defined in the application.

  式(I)的哌嗪衍生物，其制备方法，包含它们的制药组合物以及作为5-HT1B拮抗剂在治疗中的用途。W，Y，Ra-Re在申请中有定义。
• Piperazine derivatives, their preparation and uses in therapy (5ht1b receptor activity)
  申请人：——

  公开号：US20040132720A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed: in which R a is a group of formula (i) wherein P 1 is phenyl, naphthyl or heteroaryl; R 1 is halogen, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, COC 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy, hydroxy, hydroxyC 1-6 alkyl, nitro, haloC 1-6 alkyl, cyano, SR 6 , SOR 6 , SO 2 R 6 , SO 2 NR 6 R 7 , CO 2 R 6 , CONR 6 R 7 , OCONR 6 COR 7 , NR 6 r 7 , NR 6 COR 7 , NR 6 CO 2 R 7 , NR 6 SO 2 R 7 , NR 6 CONR 7 R 8 , CH 2 NR 6 COR 7 , CH 2 NR 6 CO 2 R 7 , CH 2 NR 6 SO 2 R 7 , CR 6 ═NOR 7 where R 6 , R 7 and R 8 are independently hydrogen or C 1-6 alkyl, a is 1, 1, 2, or 3; or R a is a group of formula (ii) where P 2 is phenyl, naphthyl, heteroaryl or a 5 to 7 membered heterocyclic ring; P 3 is phenyl, naphthyl or heteroaryl; R 2 is a defined above for R 1 in formula (I) or R 2 is heteroaryl optionally substituted By C 1 alkyl, halogen or COC 1-6 alkyl or is a 5-7 membered heterocyclic ring optionally substituted by oxo; R 3 is halogen, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, C 1-6 alkyl, COC 1-6 alkyl, hydroxy, intro, haloC 1-6 alkyl, cyano, CO 2 R 6 , CONR 6 R 7 , NR 6 R 7 where R 6 and R 7 are as defined above; b and c are independently 0, 1, 2, or 3; Y is a single bond, CH 2 or NH; X is oxygen, sulfur or N—R 5 where R 5 is hydrogen or C 1-6 alkyl; R b is hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl, haloC 1-6 alkyl, COC 1-6 alkyl or cyano; R c is hydrogen or C 1-6 alkyl. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy as 5-HT 1B receptor antagonists, for diseases such as depression, are also disclosed. 1

  公开了化学式（I）或其药学上可接受的盐的化合物：其中，R是式（i）的基团，其中P1是苯基、萘基或杂环基；R1是卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、COC1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、羟基C1-6烷基、硝基、卤C1-6烷基、氰基、SR6、SOR6、SO2R6、SO2NR6R7、CO2R6、CONR6R7、OCONR6COR7、NR6r7、NR6COR7、NR6CO2R7、NR6SO2R7、NR6CONR7R8、CH2NR6COR7、CH2NR6CO2R7、CH2NR6SO2R7、CR6═NOR7，其中R6、R7和R8独立地为氢或C1-6烷基，a为1、1、2或3；或R是式（ii）的基团，其中P2是苯基、萘基、杂环基或5-7成员的杂环环；P3是苯基、萘基或杂环基；R2是在式（I）中定义的R1或R2是杂环基，可选地被C1烷基、卤素或COC1-6烷基取代，或是5-7成员的杂环环，可选地被氧代取代；R3是卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、羟基、介绍、卤C1-6烷基、氰基、CO2R6、CONR6R7、NR6R7，其中R6和R7如上所述；b和c独立地为0、1、2或3；Y是单键、CH2或NH；X是氧、硫或N-R5，其中R5是氢或C1-6烷基；Rb是氢、卤素、C1-6烷基、卤C1-6烷基、COC1-6烷基或氰基；Rc是氢或C1-6烷基。还公开了其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗抑郁等疾病中作为5-HT1B受体拮抗剂的用途。
• Piperazine derivatives as 5-HT1B antagonists
  申请人：SmithKline Beecham p.I.c.

  公开号：US20040176388A1

  公开（公告）日：2004-09-09

  Piperazine derivatives of formula (I) processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and to their use in therapy as 5-HT 1B antagonists. W,Y,R a -R e are so defined in the application. 1

  公式(I)的吡哆醇衍生物，其制备方法，包含它们的制药组合物以及它们作为5-HT1B拮抗剂在治疗中的应用。其中，W，Y，Ra-Re在申请中有定义。