1-(2-Chlorethyl)-3-ethyl-2-imidazolidinon | 22794-68-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: 1-(2-Chlorethyl)-3-ethyl-2-imidazolidinon
• 英文别名: 1-(2-Chloroethyl)-3-ethyl-2-imidazolidinone；1-(2-chloroethyl)-3-ethylimidazolidin-2-one
• CAS: 22794-68-9
• 化学式: C₇H₁₃ClN₂O
• 分子量: 176.646
• InChiKey: CSFVTENRZYXLSW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-<6-fluoro-3-(4-fluorophenyl)indan-1-yl>piperazine 、 1-(2-Chlorethyl)-3-ethyl-2-imidazolidinon 在 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 生成 1-Ethyl-3-(2-{4-[(1S,3R)-6-fluoro-3-(4-fluoro-phenyl)-indan-1-yl]-piperazin-1-yl}-ethyl)-imidazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  在一系列具有有效的5-HT2-拮抗活性的1-哌嗪子-3-苯基茚满中的降压活性。

  摘要：

  合成了一系列反式-1-哌嗪子-3-苯基茚满，其目的是用周围的5-羟基色胺（5-HT2）拮抗作用来取代它们建立的抗精神病药。在茚满环中具有未取代或氟取代的6-位并且具有通过乙烯链连接至哌嗪环的五元或六元杂环的化合物，满足了该目的。一些化合物在有意识的，自发性高血压大鼠（SHR）中具有有效的降压活性。在成髓大鼠中，它们拮抗5-HT诱导的升压作用，其剂量比拮抗去氧肾上腺素的升压作用所需的剂量低100-1000倍。该作用是立体选择性的，并且与具有1R，3S绝对构型的对映异构体有关。1S，3R对映体在体外抑制多巴胺和去甲肾上腺素的摄取。降压活性最好的化合物是（+）-（1R，3S）-1- [2- [4- [3-（4-氟苯基）-1-茚满基] -1-哌嗪基]乙基] -2-咪唑啉酮（Lu 21-098，irindalone）。它的药理特性与标准化合物酮色林相似。酮色林和伊立酮之间存在紧密的结构对应关系，这种

  DOI：

  10.1021/jm00120a003

文献信息

• [EN] Pyrazolopyrrolidine compounds<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLOPYRROLIDINE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013080141A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  The invention relates to compounds of formula (I) as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

  该发明涉及公式（I）所述的化合物，包括这些化合物的药物制剂，以及这些化合物在治疗由MDM2和/或MDM4活性介导的疾病或疾病中的用途和使用方法，以及包含这些化合物的组合物。
• Novel substituted N-(1-alkyl-3-hydroxy-4-piperidinyl)benzamides
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US05041454A1

  公开（公告）日：1991-08-20

  Substituted N-(1-alkyl-3-hydroxy-4-piperidinyl)benzamides, their N-oxide forms, their pharmaceutically acceptable acid addition salts and stereochemically isomeric forms having gastrointestinal motility stimulating properties, compositions containing the same, and methods of treating warm-blooded animals suffering from motility disorders of the gastrointestinal system.

  取代的N-(1-烷基-3-羟基-4-哌啶基)苯甲酰胺，它们的N-氧化物形式，它们的药学上可接受的酸加盐形式和立体化学异构体，具有促进胃肠道运动性能力，含有相同物质的组合物，以及治疗温血动物胃肠道运动障碍的方法。
• Pyrazolopyrrolidine Compounds
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20140350010A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  The invention relates to compounds of formula (I) as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

  本发明涉及公式（I）所描述的化合物，包括这些化合物的制药制剂，以及这些化合物在治疗由MDM2和/或MDM4活性介导的疾病或疾病中的使用和使用方法，以及包含这些化合物的组合物。
• PYRAZOLOPYRROLIDINE COMPOUNDS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2785717A1

  公开（公告）日：2014-10-08
• US4975439A
  申请人：——

  公开号：US4975439A

  公开（公告）日：1990-12-04