4-amino-2-(2-oxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione | 1283964-17-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-amino-2-(2-oxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione
• 英文别名: 4-amino-2-(2-oxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione
• CAS: 1283964-17-9
• 化学式: C₁₃H₁₃N₃O₃
• 分子量: 259.265
• InChiKey: GWHXPFBXPSHXGR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  92.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-2-哌啶酮 、 3-氨基苯二甲酸 在 crude residue 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 以to give the desired product 28 (0.050 g, 35%) as an off-white powder的产率得到4-amino-2-(2-oxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  PRPK-TPRKB modulators and uses thereof

  摘要：

  本发明提供了识别调节PRPK、TPRKB、OSGEP、LAGE3及其同源物、PRPK/TPRKB复合物和/或KEOPS复合物的药物的方法。本发明还提供了这些药物的组合物以及使用这些药物或组合物治疗与PRPK、TPRKB、OSGEP、LAGE3及其同源物家族（CT抗原）、PRPK/TPRKB复合物和/或KEOPS复合物相关的疾病、障碍或病况的方法。

  公开号：

  US09193989B2

文献信息

• [EN] HCK DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE HCK ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2020263935A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided herein are bifunctional compounds with a moiety (e.g., lenalidomide, thalidomide) that is a binder of an E3 ubiquitin ligase (e.g., Cereblon) and another moiety that is a binder of a kinase (e.g., HCK, BTK) to induce degradation of the kinase (e.g., HCK, BTK). Also provided are pharmaceutical compositions comprising the bifunctional compounds, and methods of treating and/or preventing diseases (e.g., proliferative diseases (e.g., non-Hodgkin's lymphoma, Burkitt's lymphoma, Waldenstrom macroglobulinemia, MYD88-mutated Waldenstrom macroglobulinemia, activated B-cell diffuse large B-cell lymphoma, leukemia)), inflammatory disease, or other diseases associated with MYD88 mutations). Provided also are methods of inducing the degradation of a kinase (e.g., HCK, BTK) in a cell in a biological sample or subject by administering the bifunctional compound or composition described herein.

  本文提供了一种双功能化合物，其具有一种基团（例如，来那度胺，沙利度胺），该基团是E3泛素连接酶的结合物（例如，Cereblon），以及另一种基团，该基团是激酶的结合物（例如，HCK，BTK），以诱导激酶（例如，HCK，BTK）的降解。还提供了包含双功能化合物的制药组合物，并提供了治疗和/或预防疾病（例如，增生性疾病（例如，非何杰金淋巴瘤，Burkitt淋巴瘤，Waldenstrom巨球蛋白血症，MYD88突变Waldenstrom巨球蛋白血症，激活B细胞弥漫性大B细胞淋巴瘤，白血病），炎症性疾病或其他与MYD88突变相关的疾病）的方法。还提供了通过给予本文所述的双功能化合物或组合物在生物样品或受试者中诱导细胞中激酶（例如，HCK，BTK）的降解的方法。
• PRPK-TPRKB MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2582836B1

  公开（公告）日：2018-03-07
• US9193989B2
  申请人：——

  公开号：US9193989B2

  公开（公告）日：2015-11-24
• [EN] PRPK-TPRKB MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE PRPK-TPRKB ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MAKOTO LIFE SCIENCES INC

  公开号：WO2011160042A2

  公开（公告）日：2011-12-22

  The present invention provides methods of identifying an agent that modulates PRPK, TPRKB, OSGEP, LAGE3 and its homologs, PRPK/TPRKB complex, and/or KEOPS complex. The present invention also provides compositions of such agents and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with PRPK, TPRKB, OSGEP, LAGE3 and its homologs family (CT antigens), PRPK/TPRKB complex, and/or KEOPS complex using such an agent or composition.