4-(5-bromopyrimidin-2-yl)-2,6-dimethylmorpholine | 1015241-98-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-(5-bromopyrimidin-2-yl)-2,6-dimethylmorpholine
• 英文别名: rel-(2R,6S)-4-(5-Bromopyrimidin-2-yl)-2,6-dimethylmorpholine；(2S,6R)-4-(5-bromopyrimidin-2-yl)-2,6-dimethylmorpholine
• CAS: 1015241-98-1
• 化学式: C₁₀H₁₄BrN₃O
• 分子量: 272.145
• InChiKey: JISNJLJIMPADEL-OCAPTIKFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  38.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(5-bromopyrimidin-2-yl)-2,6-dimethylmorpholine 在 正丁基锂 、 硼酸三甲酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.5h， 以72%的产率得到(2-((2S,6R)-2,6-dimethylmorpholino)pyrimidin-5-yl)boronic acid
  参考文献：
  名称：

  QUINOLINE DERIVATIVES AS SMO INHIBITORS

  摘要：

  公开号：

  EP3124482B1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-氯嘧啶 、 cis-2,6-dimethylmorpholine 反应 2.0h， 以74%的产率得到4-(5-bromopyrimidin-2-yl)-2,6-dimethylmorpholine
  参考文献：
  名称：

  QUINOLINE DERIVATIVES AS SMO INHIBITORS

  摘要：

  公开号：

  EP3124482B1

文献信息

• GLYCINE COMPOUND
  申请人：Yoshihara Kousei

  公开号：US20120184520A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  [Problem] The present invention provides a compound which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases. [Means for Solution] The present inventors have conducted intensive studies on a compound having a VAP-1 inhibitory activity, and as a result, they have found that a compound of the present invention or a salt thereof exhibits an excellent VAP-1 inhibitory activity and is useful for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, in particular, diabetic nephropathy or diabetic macular edema, thereby completing the present invention. The present invention further relates to a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, which comprises the compound of the present invention or a salt thereof, and an excipient.

  本发明提供了一种化合物，该化合物可用作药物组合物的活性成分，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物。 本发明的解决方案是，本发明者对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的化合物或其盐表现出优异的VAP-1抑制活性，并且对于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病，特别是糖尿病肾病或糖尿病黄斑水肿，具有用处，从而完成了本发明。本发明还涉及一种药物组合物，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物，其包括本发明的化合物或其盐以及赋形剂。
• ORGANIC COMPOUNDS
  申请人：Heng Richard

  公开号：US20100105664A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug ester thereof: wherein the groups R1-R6 and A are as defined in the specification.

  式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐或前药酯： 其中，基团R1-R6和A如规范中所定义。
• Glycine compound
  申请人：Yoshihara Kousei

  公开号：US08802679B2

  公开（公告）日：2014-08-12

  Compounds of formula (I) defined herein exhibit VAP-1 inhibitory activity, and as a result, are useful for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, in particular, diabetic nephropathy or diabetic macular edema, thereby completing the present invention.

  本文所定义的化合物(I)的公式，表现出VAP-1抑制活性，因此可用于预防和/或治疗VAP-1相关疾病，特别是糖尿病肾病或糖尿病黄斑水肿，从而完成了本发明。
• [EN] QUINOLINE DERIVATIVES AS SMO INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLÉINE COMME INHIBITEURS DE SMO<br/>[ZH] 作为SMO抑制剂的喹啉衍生物
  申请人：MEDSHINE DISCOVERY INC

  公开号：WO2015144001A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  本发明公开了一类喹啉衍生物，作为hedgehog通路的抑制剂、特别是作为SMO抑制剂，本发明的化合物可用于治疗包括癌症在内的hedgehog通路有关病症。
• US8802679B2
  申请人：——

  公开号：US8802679B2

  公开（公告）日：2014-08-12