R-(-)-1-(benzofuran-2-yl)-2-propylaminopentane | 260550-89-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: R-(-)-1-(benzofuran-2-yl)-2-propylaminopentane
• 英文别名: (-)-1-(benzofuran-2-yl)-2-propylaminopentane；(-)-BPAP；(R)-1-(Benzofuran-2-yl)-N-propylpentan-2-amine；(2R)-1-(1-benzofuran-2-yl)-N-propylpentan-2-amine
• CAS: 260550-89-8
• 化学式: C₁₆H₂₃NO
• 分子量: 245.365
• InChiKey: LJHIBIVAYHQPBT-CQSZACIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  25.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (R)-(-)-2-氨基-1-戊醇 在 吡啶 、 sodium hydroxide 、 正丁基锂 、 sodium naphthalenide 、 sodium hydride 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 乙醚 、 正己烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 R-(-)-1-(benzofuran-2-yl)-2-propylaminopentane
  参考文献：
  名称：

  对映选择性合成和绝对构型的（-）-1-（苯并呋喃-2-基）-2-丙基氨基戊烷（（-）-BPAP），一种高效的选择性儿茶酚胺能增强剂。

  摘要：

  描述了（-）-1-（苯并呋喃-2-基）-2-丙基氨基戊烷（（-）-BPAP）的对映选择性合成和绝对构型，这是一种高效且选择性的儿茶酚胺能活性增强剂（CAE）物质。合成方法包括苯并呋喃与（R）-N-甲苯磺酰基-2-丙基叠氮嗪或（R）-N-甲氧基-N-甲基降甲酰胺的偶联反应，然后对所得偶联产物进行适当的修饰。结果，（-）-BPAP证明具有R构型，其最终通过X射线晶体学分析得到证实。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(00)00341-2

文献信息

• Process for Preparing Optically Active Aminopentane Derivative, Intermediate and Process for Preparing Intermediate
  申请人：Yoneda Fumio

  公开号：US20090124813A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  There are provided a process for preparing an optically active aminopentane derivative that is promising as a psychotropic agent, an antidepressant agent, an antiparkinsonian agent, an anti-Alzheimer's agent, an apoptosis inhibitor, or the like; a novel optically active intermediate oxathiazolidine derivative very useful in the production of the aminopentane derivative; and process for the production thereof. The optically active aminopentane derivatives can be produced in an industrially advantageous manner from a novel optically active oxathiazolidine derivative represented by formula (5): wherein * indicates the position of an asymmetric carbon atom in the R or S configuration, and n is 0 or 1.

  提供了一种制备光学活性氨基戊烷衍生物的方法，该衍生物可作为精神药物、抗抑郁药物、抗帕金森病药物、抗阿尔茨海默病药物、凋亡抑制剂等，一种新型光学活性中间体噁嗪硫脲环衍生物，非常有用于制备氨基戊烷衍生物；以及其生产方法。光学活性氨基戊烷衍生物可以从新型光学活性噁嗪硫脲环衍生物中工业上优势地生产，该噁嗪硫脲环衍生物的化学式表示为（5）：其中*表示R或S构型的不对称碳原子的位置，n为0或1。
• PROCESS FOR PREPARING OPTICALLY ACTIVE AMINOPENTANE DERIVATIVE, INTERMEDIATE AND PROCESS FOR PREPARING INTERMEDIATE
  申请人：Yoneda Fumio

  公开号：US20100324300A1

  公开（公告）日：2010-12-23

  There are provided a process for preparing an optically active aminopentane derivative that is promising as a psychotropic agent, an antidepressant agent, an antiparkinsonian agent, an anti-Alzheimer's agent, an apoptosis inhibitor, or the like; a novel optically active intermediate oxathiazolidine derivative very useful in the production of the aminopentane derivative; and process for the production thereof. The optically active aminopentane derivatives can be produced in an industrially advantageous manner from a novel optically active oxathiazolidine derivative represented by formula (5): wherein * indicates the position of an asymmetric carbon atom in the R or S configuration, and n is 0 or 1.

  提供一种制备具有潜在作为精神药物、抗抑郁药、抗帕金森病药物、抗阿尔茨海默病药物、凋亡抑制剂等作用的光学活性氨基戊烷衍生物的方法；一种非常有用于氨基戊烷衍生物生产的新型光学活性内酰胺噻唑环衍生物；以及其生产方法。这些光学活性氨基戊烷衍生物可以从由式（5）表示的新型光学活性内酰胺噻唑环衍生物中以工业上的有利方式生产出来：其中*表示R或S构型的不对称碳原子的位置，n为0或1。
• [EN] COMPLEXING AGENT SALT FORMULATIONS OF PHARMACEUTICAL COMPOUNDS<br/>[FR] FORMULATIONS SALINES DE COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES À BASE D'AGENTS COMPLEXANTS
  申请人：BEXSON BIOMEDICAL INC

  公开号：WO2022109050A1

  公开（公告）日：2022-05-27

  Provided herein are pharmaceutical formulations and pharmaceutical compound salts which utilize complexing agents as counterions. Such formulations and salts are useful for treating a variety of disease and disorders.

  本文提供了药物制剂和药物化合物盐，其使用络合剂作为反离子。这些制剂和盐对治疗各种疾病和障碍有用。
• Compounds for use in the prevention or treatment of cancer
  申请人：SEMMELWEIS UNIVERSITY

  公开号：US10258598B2

  公开（公告）日：2019-04-16

  The invention relates to the field of prevention and treatment of cancer, in particular suppression of tumor manifestation. The invention also relates to compounds for use in this field. A novel tumor manifestation suppression (TMS) regulation in a mammalian brain is recognized. The invention relates to compounds, pharmaceutical preparations, in particular medicaments for use in the prevention and treatment of cancer, in particular suppression of tumor manifestation based on said TMS regulation as well as methods for the same.

  本发明涉及癌症的预防和治疗领域，特别是抑制肿瘤的表现。本发明还涉及用于该领域的化合物。本发明确认了一种新型的哺乳动物大脑肿瘤表现抑制（TMS）调节方法。本发明涉及化合物、药物制剂，特别是用于预防和治疗癌症的药物，尤其是基于所述TMS调节的肿瘤表现抑制以及相关方法。
• Treatment of dermatological conditions via neuromodulation
  申请人：Palo Alto Investors

  公开号：US11383084B2

  公开（公告）日：2022-07-12

  Methods for treating a subject for a dermatological condition are provided. Aspects of the invention include administering an effective amount of a neuromodulatory agent to a subject to treat the subject for the dermatological condition. Also provided are compositions, kits and systems for practicing the subject methods.

  本发明提供了治疗受试者皮肤病的方法。本发明的各个方面包括向受试者施用有效量的神经调节剂，以治疗受试者的皮肤病。本发明还提供了用于实施上述方法的组合物、试剂盒和系统。