2-Amino-N-(2-hydroxyethyl)-benzene sulfonamide | 959336-90-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-Amino-N-(2-hydroxyethyl)-benzene sulfonamide
• 英文别名: 2-amino-N-(2-hydroxyethyl)benzenesulfonamide
• CAS: 959336-90-4
• 化学式: C₈H₁₂N₂O₃S
• 分子量: 216.261
• InChiKey: RHUMXNPOCAWORJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Amino-N-(2-hydroxyethyl)-benzene sulfonamide 、 2-溴-1,3,5-三氯苯 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 以17%的产率得到N-(2-hydroxyethyl)-2-(2,4,6-trichlorophenylamino)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  POTASSIUM ION CHANNEL MODULATORS AND USES THEREOF

  摘要：

  公式（I）的化合物及其药理学上可接受的盐和前药，其中： Ar1和Ar2 = 芳基或杂环芳基; a = 0到5; R1 = 烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基，烷氧羰基，羧基，羟基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，硝基，酰胺基，烷氧羰基氨基，烷基磺酰基，烷基磺酰胺基和氰基，当a> 1时，每个R1相同或不同; b = 0到5; R2 = 烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基，烷氧羰基，羧基，羟基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，硝基，酰胺基，烷氧羰基氨基，烷基磺酰基，烷基磺酰胺基和氰基，当b> 1时，每个R2相同或不同; V =（CR3aR3b）pSO2N（R3b）X和（CR3aR3b）pN（R3b）SO2（X）; W = NR4a，O，S，S═O，SO2和C（R4aR4b）2; X = 羟基烷基，烷氧基烷基，卤代烷氧基烷基，芳氧基烷基，聚烷基乙二醇残基，氨基烷基，单烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基和被≧1个NR8R9基取代的烷基，其中R8和R9 +氮原子形成饱和或部分不饱和的杂环基团，该杂环基团可以选择地进一步取代为≧1个取代基，所选取代基从烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基，烷氧羰基，羧基，硝基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基和羟基中选择; Y和Z各自═（CR5aR5b）n1，C═O，SO2，C（═O）NR5a，C（═O）NR5aSO2或C═O（R5aR5b）n2; R3a，R3b，R4a，R4b，R5a和R5b各自为氢，烷基，环烷基，芳基或杂环芳基; n1和n2各自= 0到2; p = 0到2; 它们是钾离子通量通过KCNQ2，KCNQ3和/或KCNQ2/3通道的优异选择性调节剂，因此可用于治疗和预防包括疼痛和下尿路障碍在内的多种疾病。

  公开号：

  US20120065270A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-羟基乙基)-2-硝基苯磺酰胺 在 钯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford the named product (0.88 g, 80%)的产率得到2-Amino-N-(2-hydroxyethyl)-benzene sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Potassium ion channel modulators and uses thereof

  摘要：

  化合物的公式（I）和药理学上可接受的盐和前药，其中：Ar1和Ar2 = 芳基或杂芳基；a = 0至5；R1 = 烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基，烷氧羰基，羧基，羟基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，硝基，酰基氨基，烷氧羰基氨基，烷基磺酰基，烷基磺酰氨基和氰基，其中a> 1时，每个R1相同或不同；b = 0至5；R2 = 烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基，烷氧羰基，羧基，羟基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，硝基，酰基氨基，烷氧羰基氨基，烷基磺酰基，烷基磺酰氨基和氰基，其中b> 1时，每个R2相同或不同；V =（CR3aR3b）pSO2N（R3b）X和（CR3aR3b）pN（R3b）SO2（X）; W = NR4a，O，S，S═O，SO2和C（R4aR4b）2; X = 羟基烷基，烷氧基烷基，卤代烷氧基烷基，芳基氧基烷基，聚烷基二醇残基，氨基烷基，单烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基和被≧1个NR8R9基取代的烷基，其中R8和R9 +氮原子形成饱和或部分不饱和的杂环基，该杂环基可以选择地进一步取代≧1个取代基，所选的取代基从烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基，烷氧羰基，羧基，硝基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基和羟基中选择；Y和Z各自═（CR5aR5b）n1，C═O，SO2，C（═O）NR5a，C（═O）NR5aSO2或C═O（R5aR5b）n2; R3a，R3b，R4a，R4b，R5a和R5b各自=氢，烷基，环烷基，芳基或杂芳基；n1和n2各自= 0至2; 和p = 0至2; 是优秀的选择性钾离子通量的调节剂，通过KCNQ2，KCNQ3和/或KCNQ2/3通道，使它们在治疗和预防包括疼痛和下尿路障碍在内的许多疾病方面有用。

  公开号：

  US08466201B2

文献信息

• Faserreaktive Azofarbstoffe, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zum Färben und Bedrucken von hydroxylgruppen- und/oder stickstoffhaltigen Fasermaterialien
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0053750A1

  公开（公告）日：1982-06-16

  Die Erfindung betrifft neue faserreaktive Azofarbstoffe ' der Formel worin der Benzol- bzw. Naphthalinring A außer den SO3H- Gruppen noch weitere Substituenten enthalten kann und die Reste R, R1 bis R3 sowie m und n die im Anmeldungstext angegebene Bedeutung besitzen. Sie betrifft weiterhin Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zum Färben und Bedrucken von hydroxylgruppen- und/oder stickstoffhaltigen Fasermaterialien.

  本发明涉及式中苯环或萘环 A 除 SO3H 基团外还可含有其它取代基，且自由基 R、R1 至 R3 以及 m 和 n 具有申请文本中给出的含义的新型纤维活性偶氮染料。 本发明还涉及其制备工艺及其在含有羟基和/或氮的纤维材料染色和印花中的用途。
• [EN] POTASSIUM ION CHANNEL MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DES CANAUX IONIQUES À POTASSIUM ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：LECTUS THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2009071947A3

  公开（公告）日：2010-03-11
• US8466201B2
  申请人：——

  公开号：US8466201B2

  公开（公告）日：2013-06-18
• [EN] POTASSIUM ION CHANNEL MODULATORS & USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DES CANAUX IONIQUES À POTASSIUM ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：LECTUS THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2009071947A2

  公开（公告）日：2009-06-11

  Compounds of formula (I) and pharmacologically acceptable salts wherein: Ar1 and Ar2 = aryl or heteroaryl; are excellent selective modulators of potassium ion flux.through KCNQ2, KCNQ3 and/or KCNQ2/3 channels, making them of use in treating and preventing a number of conditions including pain and lower urinary tract disorders.