2-isopropyl-3-[4-(3-bromopropyloxy)benzenesulphonyl]indolizine | 122187-45-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 2-isopropyl-3-[4-(3-bromopropyloxy)benzenesulphonyl]indolizine
• 英文别名: 3-[4-(3-bromopropoxy)phenyl]sulfonyl-2-propan-2-ylindolizine
• CAS: 122187-45-5
• 化学式: C₂₀H₂₂BrNO₃S
• 分子量: 436.37
• InChiKey: FVLLUWXYDCPLAB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-isopropyl-3-[4-(3-bromopropyloxy)benzenesulphonyl]indolizine 在 叔丁胺 作用下， 以 甲醇 、 水 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以54.3%的产率得到SR 33712A
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of derivatives of sulfonyl indolizine and

  摘要：

  本发明的对象是一种制备3-磺酰基吲哚啉衍生物的方法，其一般化学式为：##STR1## 其中：R从氢、烷基、环烷基、取代或未取代苯中选择，R.sub.1是羟基的保护基，R.sub.2和R.sub.3，相同或不同，分别选择自氢、甲基或乙基或卤素。这些化合物是中间体，可用于制备3-氨基烷氧基苯磺酰基吲哚啉，对心血管系统某些疾病的治疗具有用处。

  公开号：

  US05028710A1
• 作为产物：
  描述：

  2-isopropyl-3-<(4-hydroxyphenyl)sulfonyl>indolizine 以 水 、 丁酮 为溶剂， 以40.67%的产率得到2-isopropyl-3-[4-(3-bromopropyloxy)benzenesulphonyl]indolizine
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of derivatives of sulfonyl indolizine and

  摘要：

  本发明的对象是一种制备3-磺酰基吲哚啉衍生物的方法，其一般化学式为：##STR1## 其中：R从氢、烷基、环烷基、取代或未取代苯中选择，R.sub.1是羟基的保护基，R.sub.2和R.sub.3，相同或不同，分别选择自氢、甲基或乙基或卤素。这些化合物是中间体，可用于制备3-氨基烷氧基苯磺酰基吲哚啉，对心血管系统某些疾病的治疗具有用处。

  公开号：

  US05028710A1

文献信息

• Novel heterocyclic analogs of the new potent class of calcium entry blockers: 1-[[4-(aminoalkoxy)phenyl]sulfonyl]indolizines
  作者：Jean Gubin、Hendrik de Vogelaer、Henri Inion、Christian Houben、Jean Lucchetti、Jean Mahaux、Gilbert Rosseels、Maurits Peiren、Martine Clinet

  DOI：10.1021/jm00062a015

  日期：1993.5

  Several heterocyclic analogues of the potent 1-[[4-(aminoalkoxy)phenyl]sulfonyl]indolizines were synthesized and evaluated for their antagonistic calcium activities in comparison with the 1-sulfonylindolizine SR 33557 and the usual calcium antagonist references verapamil, cis-(+)-diltiazem, and nifedipine. The bicyclic nine-membered rings were, in general, more potent than the bicyclic 10-membered

  合成了有效的1-[[[4-（氨基烷氧基）苯基]磺酰基]吲哚嗪酮的几种杂环类似物，并与1-磺酰吲哚嗪SR 33557和通常的钙拮抗剂参考维拉帕米，顺式-（+ ）-地尔硫卓和硝苯地平。通常，双环九元环比双环十元或五元环更有效。在双环九元环中，吲哚核似乎非常有利于支持钙拮抗活性。尤其是，化合物36对[3H]硝苯地平的抑制作用的IC50值等于0.072 nM，是已知的最有效的钙拮抗剂。已选择该化合物进行临床开发。
• Alkylaminoalkoxyphenyl derivatives, process of preparation and compositions containing the same
  申请人：SANOFI

  公开号：EP0302792A2

  公开（公告）日：1989-02-08

  The present invention relates to aminoalkoxy­phenyl derivatives of formula : in which : B represents a -S-, -SO- of SO₂- group, and Cy is an organic cyclic group. These compounds are calcium inhibitors and are useful for the treatment of pathological syndroms of the cardiovascular system.

  本发明涉及式.的氨基烷氧基苯基衍生物： 式中： B 代表-S-、-SO-或 SO₂- 基团，以及 Cy 是有机环状基团。 这些化合物是钙抑制剂，可用于治疗心血管系统的病理综合征。
• US5028710A
  申请人：——

  公开号：US5028710A

  公开（公告）日：1991-07-02