3-(thiophen-2-yl)pyrrolidine | 125067-53-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 3-(thiophen-2-yl)pyrrolidine
• 英文别名: 3-(thien-2-yl)pyrrolidine；3-(2-thienyl)pyrrolidine；3-thiophen-2-ylpyrrolidine
• CAS: 125067-53-0
• 化学式: C₈H₁₁NS
• 分子量: 153.248
• InChiKey: HSZCTWGOSSILDX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  40.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(thiophen-2-yl)pyrrolidine 以23%的产率得到N-(4-fluorophenyl)-2-(3-thien-2-ylpyrrolidin-1-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Acetamides and benzamides that are useful in treating sexual dysfunction

  摘要：

  本发明涉及使用式(I)的化合物治疗性功能障碍，以及含有式(I)化合物的组合物用于治疗性功能障碍。

  公开号：

  US20040029887A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2-噻吩)-2-吡咯烷酮 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 3-(thiophen-2-yl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  1-aminomethyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes

  摘要：

  本发明提供了以下式子的化合物或其药学上可接受的盐：##STR1## 其中R.sub.1选自氢、卤素、低烷基、低烷氧基或硫代烷氧基；R.sub.2为低烷氧基；或R.sub.1和R.sub.2一起形成亚甲二氧基或乙亚甲二氧基环；R.sub.3和R.sub.4独立选择自氢、羟基、低烷基、低烷氧基、低烷基硫、（低烷基）氨基、（低烷基磺酰基）氨基和卤素；R.sub.7选自2-或3-噻吩基、2-或3-呋喃基和##STR2## 其中R.sub.13和R.sub.14独立选择自氢、羟基、卤素、氨基、低烷基、低烷氧基、低烷基硫、亚甲二氧基或乙亚甲二氧基。本发明的化合物选择性地抑制α2-肾上腺素受体，并抑制生物胺的摄取，因此在治疗某些心血管和精神障碍方面有用。

  公开号：

  US05128362A1

文献信息

• [EN] CARBAPENEMS CONTAINING A CARBOXY SUBSTITUTED PHENYL GROUP, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION, INTERMEDIATES AND USE AS ANTIBIOTICS
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1993015078A1

  公开（公告）日：1993-08-05

  (EN) The present invention relates to carbapenems and provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or $i(in vivo) hydrolysable ester thereof wherein: R1 is 1-hydroxyethyl, 1-fluoroethyl or hydroxymethyl; R2 is hydrogen or C1-4alkyl; R3 is hydrogen or C1-4alkyl; R4 and R5 are the same or different and are selected from hydrogen, halo, cyano, C1-4alkyl, nitro, hydroxy, carboxy, C1-4alkoxy, C1-4alkoxycarbonyl, aminosulphonyl, C1-4alkylaminosulphonyl, di-C1-4alkylaminosulphonyl, carbamoyl, C1-4alkylcarbamoyl, di-C1-4alkylcarbamoyl, trifluoromethyl, sulphonic acid, amino, C1-4alkylamino, di-C1-4alkylamino, C1-4alkanoylamino, C1-4alkanoyl($i(N)-C1-4alkyl)amino, C1-4alkanesulphonamido and C1-4alkylS(O)n- wherein n is zero, one or two; with the proviso that there is no hydroxy or carboxy substituent in a position $i(ortho) to the link to -NR3-. Processes for their preparation, intermediates in their preparation, their use as therapeutic agents and pharmaceutical compositions containing them.(FR) La présente invention se rapporte à des carbapénèmes et décrit un composé répondant à la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou un ester hydrolysable $i(in vivo) de ce composé: formule dans laquelle: R1 représente 1-hydroxyéthyle, 1-fluoroéthyle ou hydroxyméthyle; R2 représente hydrogène ou C1-4alkyle; R3 représente hydrogène ou C1-4alkyle; R4 et R5 sont identiques ou différents et sont choisis parmi hydrogène, halo, cyano, C1-4alkyle, nitro, hydroxy, carboxy, C1-4alcoxy, C1-4alcoxycarbonyle, aminosulfonyle, C1-4alkylaminosulfonyle, di-C1-4alkylaminosulfonyle, carbamoyle, C1-4alkylcarbamoyle, di-C1-4alkylcarbamoyle, trifluorométhyle, acide sulfonique, amino, C1-4 alkylamino, di-C1-4alkylamino, C1-4alcanoylamino, C1-4alcanoyl($i(N)-C1-4alkyl)amino, C1-4alcanesulfonamido et C1-4alkylS(O)n-, n valant zéro, un ou deux, à condition qu'il n'y ait pas de substituant hydroxy ou carboxy en une position $i(ortho) par rapport à la liaison avec -NR3-. L'invention décrit également des procédés de préparation de ces composés, des intermédiaires utilisés dans leur préparation, leur utilisation comme agents thérapeutiques et des compositions pharmaceutiques les contenant.

  本发明涉及碳青霉烯，并提供化合物(I)或其药学上可接受的盐或$ i（in vivo）$可水解酯，其中：R1为1-羟基乙基，1-氟乙基或羟甲基; R2为氢或C1-4烷基; R3为氢或C1-4烷基; R4和R5相同或不同，选择自氢，卤素，氰基，C1-4烷基，硝基，羟基，羧基，C1-4烷氧基，C1-4烷氧基羰基，氨基磺酰基，C1-4烷基氨基磺酰基，双C1-4烷基氨基磺酰基，氨基甲酰基，C1-4烷基氨基甲酰基，双C1-4烷基氨基甲酰基，三氟甲基，磺酸，氨基，C1-4烷基氨基，双C1-4烷基氨基，C1-4酰胺基，C1-4酰基（$i（N）$-C1-4烷基）氨基，C1-4烷基磺酰胺和C1-4烷基S（O）n-，其中n为零，一或二; 前提是在连接到-NR3-的位置$ i（ortho）$上没有羟基或羧基取代基。本发明还涉及制备这些化合物的过程，制备中间体，它们作为治疗剂的用途以及包含它们的药物组合物。
• Antibiotic compounds
  申请人：Betts John Michael

  公开号：US20050209212A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  The present invention relates to carbapenems and provides a compound of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or in vivo hydrolysable ester thereof wherein: R 1 is 1 -hydroxyethyl, 1 -fluoroethyl or hydroxymethyl; R 2 is hydrogen or C 1-4 alkyl; R 3 is hydrogen or C 1-4 alkyl; R 4 and R 5 are the same or different and are selected from hydrogen, halo, cyano, C 1-4 alkyl, nitro, hydroxy, carboxy, C 1-4 alkoxy, C 1-4 alkoxycarbonyl, aminosulphonyl, C 1-4 alkylaminosulphonyl, di-C 1-4 -alkylaminosulphonyl, carbamoyl, C 1-4 alkylcarbamoyl, di-C 1-4 alkylcarbamoyl, trifluoromethyl, sulphonic acid, amino, C 1-4 alkylamino, di-C 1-4 alkylamino, C 1-4 alkanoylamino, C 1-4 alkanoyl( N —C 1-4 alkyl)amino, C 1-4 alkanesulphonamido and C 1-4 alkylS(O) n — wherein n is zero; one or two: with the proviso that there is no hydroxy or carboxy substituent in a position ortho to the link to —NR 3 —. Processes for their preparation, intermediates in their preparation, their use as therapeutic agents and pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及碳青霉烯类化合物，并提供以下式子（I）的化合物或其药学上可接受的盐或体内水解酯： 其中：R1为1-羟乙基，1-氟乙基或羟甲基；R2为氢或C1-4烷基；R3为氢或C1-4烷基；R4和R5相同或不同，选自氢，卤素，氰基，C1-4烷基，硝基，羟基，羧基，C1-4烷氧基，C1-4烷氧羰基，氨基磺酰基，C1-4烷基氨基磺酰基，二C1-4烷基氨基磺酰基，氨基甲酰基，C1-4烷基甲酰基，二C1-4烷基甲酰基，三氟甲基，磺酸基，氨基，C1-4烷基氨基，二C1-4烷基氨基，C1-4酰胺基，C1-4酰基（N-C1-4烷基）氨基，C1-4烷基磺酰胺基和C1-4烷基S（O）n-，其中n为零；但是，在连接到—NR3—的位置上，不存在羟基或羧基取代基。本发明还提供了其制备过程，制备中间体，作为治疗剂的使用以及包含它们的制药组合物。
• Substitute thiophenes and uses therof
  申请人：Ashwell Susan

  公开号：US20060281666A1

  公开（公告）日：2006-12-14

  This invention relates to novel compounds having the structural formula (I) and to their pharmaceutical salts, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cancer.

  本发明涉及具有结构式（I）的新化合物及其药物盐、组合物和使用方法。这些新化合物提供了治疗或预防癌症的方法。
• SUBSTITUTED THIOPHENES AND USES THEREOF
  申请人：Ashwell Susan

  公开号：US20090054396A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  This invention relates to novel compounds having the structural formula (I) and to their pharmaceutical salts, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cancer.

  本发明涉及具有结构式（I）的新化合物及其药物盐、组合物和使用方法。这些新化合物提供了癌症的治疗或预防。
• Certain Nitrogen Containing Bicyclic Chemical Entities For Treating Viral Infections
  申请人：Schmitz Franz Ulrich

  公开号：US20120121540A1

  公开（公告）日：2012-05-17

  Provided are certain chemical entities, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of a member of the flaviviradae family of viruses such as hepacivirus (Hepatitis C or HCV).

  提供了某些化学实体、制药组合物和治疗方法，用于治疗黄病毒科的成员，例如丙型肝炎病毒（丙肝或HCV）。