3,5-dichloro-4-(morpholinylsulfonyl)aniline | 74875-19-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3,5-dichloro-4-(morpholinylsulfonyl)aniline
• 英文别名: 3,5-dichloro-4-(morpholinosulfonyl)aniline；3,5-dichloro-4-morpholin-4-ylsulfonylaniline
• CAS: 74875-19-7
• 化学式: C₁₀H₁₂Cl₂N₂O₃S
• mdl: MFCD11526101
• 分子量: 311.189
• InChiKey: WVBATNXUDSTHKT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  81
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,5-dichloro-4-(morpholinylsulfonyl)aniline 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 1.0h， 生成 (Z)-methyl N'-cyano-N-(3,5-dichloro-4-(morpholinosulfonyl)phenyl)carbamimidothioate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLE COMPOUNDS AS ANTIVIRALS
  [FR] COMPOSÉS TRIAZOLES EN TANT QU'ANTIVIRAUX

  摘要：

  本发明公开了公式I的化合物：其中公式I中的变量定义如本文所述。还公开了包含此类化合物的药物组合物以及使用公式I化合物预防或治疗HCV感染的方法。

  公开号：

  WO2014006066A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-dichloro-4-nitrobenzenesulfonyl chloride 在 盐酸 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 6.25h， 生成 3,5-dichloro-4-(morpholinylsulfonyl)aniline
  参考文献：
  名称：

  6-氮杂尿嘧啶的抗球虫衍生物。3.含有磺酰胺取代基的1-苯基-6-氮杂嘧啶的合成，高活性和短血浆半衰期。

  摘要：

  制备了一系列含有磺酰胺取代基的1-苯基-6-氮杂嘧啶。与以前的1-苯基-6-金刚鹦鹉相反，这些磺胺类药物具有很高的抗血浆艾美球虫感染的活性，并且可以非常快速地从血浆中清除。活性最高的是1- [3'-氯-5'-甲基-4'-（吗啉基磺酰基）苯基] -6-氮杂尿嘧啶，饲料中的最低有效浓度约为10 ppm。

  DOI：

  10.1021/jm00184a005

文献信息

• ANTIVIRAL COMPOUNDS
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20140010783A1

  公开（公告）日：2014-01-09

  The present invention discloses compounds of Formula I: wherein the variables in Formula I are defined as described herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using the compounds of Formula I in the prevention or treatment of HCV infection.

  本发明公开了I式化合物：其中I式中的变量根据本文所述定义。还公开了包含这些化合物的药物组合物，并公开了使用I式化合物预防或治疗HCV感染的方法。
• MILLER M. W.; MYLARI B. L.; HOWES H. L.; FIGDOR S. K.; LYNCH M. J.; LYNCH+, J. MED. CHEM., 1980, 23, NO 10, 1083-1087
  作者：MILLER M. W.、 MYLARI B. L.、 HOWES H. L.、 FIGDOR S. K.、 LYNCH M. J.、 LYNCH+

  DOI：——

  日期：——
• TRIAZOLE COMPOUNDS AS ANTIVIRALS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2870143B1

  公开（公告）日：2017-05-17
• [EN] TRIAZOLE COMPOUNDS AS ANTIVIRALS<br/>[FR] COMPOSÉS TRIAZOLES EN TANT QU'ANTIVIRAUX
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2014006066A1

  公开（公告）日：2014-01-09

  The present invention discloses compounds of Formula I: wherein the variables in Formula I are defined as described herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using the compounds of Formula I in the prevention or treatment of HCV infection.

  本发明公开了公式I的化合物：其中公式I中的变量定义如本文所述。还公开了包含此类化合物的药物组合物以及使用公式I化合物预防或治疗HCV感染的方法。
• Anticoccidial derivatives of 6-azauracil. 3. Synthesis, high activity, and short plasma half-life of 1-phenyl-6-azauracils containing sulfonamide substituents
  作者：Max W. Miller、Banavara L. Mylari、Harold L. Howes、Sanford K. Figdor、Martin J. Lynch、John E. Lynch、Richard C. Koch

  DOI：10.1021/jm00184a005

  日期：1980.10

  A series of 1-phenyl-6-azauracils containing sulfonamide substituents was prepared. In contrast to previous 1-phenyl-6-azauracils, some of these sulfonamides combine high activity against Eimeria tenella infections in chickens with a very rapid rate of clearance from plasma. Most active was 1-[3'-chloro-5'-methyl-4'-(morpholinylsulfonyl)phenyl]-6-azauracil, with a minimum effective concentration in

  制备了一系列含有磺酰胺取代基的1-苯基-6-氮杂嘧啶。与以前的1-苯基-6-金刚鹦鹉相反，这些磺胺类药物具有很高的抗血浆艾美球虫感染的活性，并且可以非常快速地从血浆中清除。活性最高的是1- [3'-氯-5'-甲基-4'-（吗啉基磺酰基）苯基] -6-氮杂尿嘧啶，饲料中的最低有效浓度约为10 ppm。