(R)-benzoic acid 1-chloroethyl ester | 666174-89-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-benzoic acid 1-chloroethyl ester
• 英文别名: [(1R)-1-chloroethyl] benzoate
• CAS: 666174-89-6
• 化学式: C₉H₉ClO₂
• 分子量: 184.622
• InChiKey: ATXWGWHZGZFBHI-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  苯甲酸 1-氯乙基酯 生成 (R)-benzoic acid 1-chloroethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] BETA-LACTAMASE INHIBITOR PRODRUG
  [FR] PROMEDICAMENT INHIBITEUR DE BETA-LACTAMASE

  摘要：

  6-ß-羟甲基青霉烷酸磺酸酯的前药具有结构，其中R为H或甲基，并公开其溶剂合物。还公开了包括本发明的前药或其溶剂合物、可选的β-内酰胺类抗生素和至少一种药用载体的药物组合物。进一步公开了通过给哺乳动物投予β-内酰胺类抗生素的有效量和本发明的前药或其溶剂合物的增效量来增加β-内酰胺类抗生素的治疗效果的方法。此外，还公开了通过给需要的哺乳动物投予本发明的药物组合物的治疗有效量来治疗哺乳动物的细菌感染的方法。

  公开号：

  WO2004018484A1

文献信息

• Beta-lactamase inhibitor prodrug
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040110740A1

  公开（公告）日：2004-06-10

  Prodrugs of 6-&bgr;-hydroxymethylpenicillanic acid sulfone having the structure 1 wherein R is H or methyl, and solvates thereof, are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a prodrug of the present invention or a solvate thereof, an optional beta-lactam antibiotic and a pharmaceutically acceptable excipient. Further disclosed is a method for increasing the therapeutic effectiveness of a beta-lactam antibiotic in a mammal by administering an effective amount of a beta-lactam antibiotic and an effectiveness-increasing amount of a prodrug of the present invention, or a solvate thereof. Additionally disclosed is a method for treating a bacterial infection in a mammal by administering a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition of the present invention to a mammal in need thereof.

  具有以下结构的 6-&bgr;-hydroxymethylpenicillanic acid sulfone 的原药 1 其中 R 为 H 或甲基的 6-&bgr;-hydroxymethylpenicillanic acid sulfone 原药及其溶液。还公开了包含本发明原药或其溶液、任选的β-内酰胺类抗生素和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。 进一步公开了一种通过施用有效量的β-内酰胺类抗生素和有效量的本发明原药或其溶液来提高哺乳动物体内β-内酰胺类抗生素疗效的方法。 此外，本发明还公开了一种治疗哺乳动物细菌感染的方法，其方法是向需要的哺乳动物施用治疗有效量的本发明药物组合物。
• BETA-LACTAMASE INHIBITOR PRODRUG
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1534717A1

  公开（公告）日：2005-06-01
• US7091197B2
  申请人：——

  公开号：US7091197B2

  公开（公告）日：2006-08-15
• [EN] BETA-LACTAMASE INHIBITOR PRODRUG<br/>[FR] PROMEDICAMENT INHIBITEUR DE BETA-LACTAMASE
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2004018484A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  Prodrugs of 6-ß-hydroxymethylpenicillanic acid sulfone having the structure wherein R is H or methyl, and solvates thereof, are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a prodrug of the present invention, or a solvate thereof, an optional beta-lactam antibiotic and at least one pharmaceutically acceptable carrier. Further disclosed is a method for increasing the therapeutic effectiveness of a beta-lactam antibiotic in a mammal by administering an effective amount of a betalactam antibiotic and an effectiveness-increasing amount of a prodrug of the present invention, or a solvate thereof. Additionally disclosed is a method for treating a bacterial infection in a mammal by administering a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition of the present invention to a mammal in need thereof.

  6-ß-羟甲基青霉烷酸磺酸酯的前药具有结构，其中R为H或甲基，并公开其溶剂合物。还公开了包括本发明的前药或其溶剂合物、可选的β-内酰胺类抗生素和至少一种药用载体的药物组合物。进一步公开了通过给哺乳动物投予β-内酰胺类抗生素的有效量和本发明的前药或其溶剂合物的增效量来增加β-内酰胺类抗生素的治疗效果的方法。此外，还公开了通过给需要的哺乳动物投予本发明的药物组合物的治疗有效量来治疗哺乳动物的细菌感染的方法。