(2R,4R)-6-chloro-4-hydroxychroman-2-carboxylic acid 、 3-(3-(cis-3-(trifluoromethoxy)cyclobutyl)isoxazol-5-yl)bicyclo[1.1.1]pentan-1-amine trifluoroacetic acid 在
1-丙基磷酸酐 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 16.0h,
以53.9%的产率得到(2R,4R)-6-chloro-4-hydroxy-N-(3-{3-[cis-3-(trifluoromethoxy)cyclobutyl]-1,2-oxazol-5-yl}bicyclo[1.1.1]pentan-1-yl)-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-carboxamide