(R)-4-methyl-1,2,3-oxathiazolidine 2,2-dioxide | 454248-61-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机硫酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-4-methyl-1,2,3-oxathiazolidine 2,2-dioxide
• 英文别名: (4R)-4-methyl-1,2,3-oxathiazolidine-2,2-dione；(4R)-4-methyloxathiazolidine 2,2-dioxide
• CAS: 454248-61-4
• 化学式: C₃H₇NO₃S
• 分子量: 137.159
• InChiKey: TVCSALYWDGDRBY-GSVOUGTGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,3-二溴苯 、 (R)-4-methyl-1,2,3-oxathiazolidine 2,2-dioxide 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 (R)-tert-butyl (1-(3-bromophenyl)propan-2-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYLAMINO DERIVATIVE ESTROGEN RECEPTOR MODULATOR AND USE THEREOF
  [FR] MODULATEUR DE RÉCEPTEUR DES OESTROGÈNES À DÉRIVÉ ARYLAMINO ET SON UTILISATION
  [ZH] 芳氨基衍生物雌激素受体调节剂及其用途

  摘要：

  涉及一种式(I)所示的化合物，其立体异构体、溶剂化物、氘代物或药学上可接受的盐或它们的药物组合物，及其在制备治疗/预防ER介导的疾病的药物中的用途，式(I)中各基团如说明书之定义。

  公开号：

  WO2023284837A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-2-丙基(4R)-4-甲基-1,2,3-氧杂噻唑烷-3-羧酸酯2,2-二氧化物 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以56 mg的产率得到(R)-4-methyl-1,2,3-oxathiazolidine 2,2-dioxide
  参考文献：
  名称：

  氨基醇衍生的手性片段的多样化阵列的有效途径。

  摘要：

  描述了衍生自手性氨基醇的手性片段的有效合成。在1-5个合成步骤中，很容易获得几个独特的支架，这些支架导致45个手性片段，包括恶唑烷酮，吗啉酮，内酰胺和sultams。这些片段的分子量为100至255 Da，可溶于水（0.085至> 15 mM）。

  DOI：

  10.1021/acscombsci.6b00050

文献信息

• Ring opening of cyclic sulfamidates with bromophenyl metal reagents: complementarity of sulfamidates and aziridines
  作者：Paul Hebeisen、Urs Weiss、André Alker、Andreas Staempfli

  DOI：10.1016/j.tetlet.2011.07.123

  日期：2011.10

  Bromophenyl magnesium reagents generated via a Knochel type magnesium halogen exchange of aryl iodides undergo regioselective ring opening of cyclic primary and secondary N-Boc sulfamidates in good to excellent yields. With secondary sulfamidates the reaction proceeds with clean inversion of the stereochemistry. This protocol complements the ring opening of aziridines with bromophenyl metal reagents and extends its scope to secondary substrates. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• Efficient Routes to a Diverse Array of Amino Alcohol-Derived Chiral Fragments
  作者：Sina Haftchenary、Shawn D. Nelson、Laura Furst、Sivaraman Dandapani、Steven J. Ferrara、Žarko V. Bošković、Samuel Figueroa Lazú、Adrian M. Guerrero、Juan C. Serrano、DeMarcus K. Crews、Cristina Brackeen、Jeffrey Mowat、Thomas Brumby、Marcus Bauser、Stuart L. Schreiber、Andrew J. Phillips

  DOI：10.1021/acscombsci.6b00050

  日期：2016.9.12

  Efficient syntheses of chiral fragments derived from chiral amino alcohols are described. Several unique scaffolds were readily accessed in 1–5 synthetic steps leading to 45 chiral fragments, including oxazolidinones, morpholinones, lactams, and sultams. These fragments have molecular weights ranging from 100 to 255 Da and are soluble in water (0.085 to >15 mM).

  描述了衍生自手性氨基醇的手性片段的有效合成。在1-5个合成步骤中，很容易获得几个独特的支架，这些支架导致45个手性片段，包括恶唑烷酮，吗啉酮，内酰胺和sultams。这些片段的分子量为100至255 Da，可溶于水（0.085至> 15 mM）。
• [EN] ARYLAMINO DERIVATIVE ESTROGEN RECEPTOR MODULATOR AND USE THEREOF<br/>[FR] MODULATEUR DE RÉCEPTEUR DES OESTROGÈNES À DÉRIVÉ ARYLAMINO ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 芳氨基衍生物雌激素受体调节剂及其用途
  申请人：[en]SICHUAN HAISCO PHARMACEUTICAL CO., LTD.;[zh]四川海思科制药有限公司

  公开号：WO2023284837A1

  公开（公告）日：2023-01-19

  涉及一种式(I)所示的化合物，其立体异构体、溶剂化物、氘代物或药学上可接受的盐或它们的药物组合物，及其在制备治疗/预防ER介导的疾病的药物中的用途，式(I)中各基团如说明书之定义。