4-Aminomethyl-thiazolidine-3-carboxylic acid tert-butyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: 4-Aminomethyl-thiazolidine-3-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: (R)-4-Aminomethylthiazolidine-3-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 4-(aminomethyl)-1,3-thiazolidine-3-carboxylate
• 化学式: C₉H₁₈N₂O₂S
• 分子量: 218.32
• InChiKey: XRUIGLRQDKZXKJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  80.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Aminomethyl-thiazolidine-3-carboxylic acid tert-butyl ester 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (R)-4-[(2R,3S)-3-Benzyloxy-2-(4-methoxy-phenyl)-4-oxo-azetidin-1-ylmethyl]-thiazolidine-3-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Diazepinones via Intramolecular Transamidation

  摘要：

  The synthesis of a collection of bicyclic fused azepinones via an intramolecular beta-lactam ring-opening strategy is reported. Depending on the chirality of the various inputs, complete stereocontrol of product formation is achieved.

  DOI：

  10.1021/ol048638t

文献信息

• THIAZOLIDINE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Aissaoui Hamed

  公开号：US20100113531A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  The invention relates to novel thiazolidine derivatives of the formula (I) wherein A and R 1 are as described in the description and their use as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.

  本发明涉及式(I)的新噻唑啉衍生物，其中A和R1如描述中所述，以及它们作为药物的使用，尤其是作为食欲素受体拮抗剂的使用。
• US8236964B2
  申请人：——

  公开号：US8236964B2

  公开（公告）日：2012-08-07
• [EN] THIAZOLIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLIDINE
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2008117241A2

  公开（公告）日：2008-10-02

  [EN] The invention relates to novel thiazolidine derivatives of the formula (I) wherein A and R¹ are as described in the description and their use as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.
  [FR] L'invention porte sur de nouveaux dérivés de thiazolidine de la formule (I), dans laquelle A et R¹ sont tels que décrits dans la description, et sur leur utilisation comme médicaments, notamment comme antagonistes du récepteur de l'orexine.
• [EN] SITE-SELECTIVE MODIFICATION OF PROTEINS<br/>[FR] MODIFICATION DE PROTÉINES AVEC SÉLECTIVITÉ DE SITE
  申请人：BAKER IDI HEART AND DIABETES INST HOLDINGS LTD

  公开号：WO2012142659A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to methods and reagents for use in site-selective modification of proteins and other entities with functionalized peptides using a chemoenzymatic sortase mediated reaction. The functionalized entities may be further reacted to conjugate two large entities together. Functionalized peptides including a glycine motif recognised by Sortase enzymes are also described.