4-(tetrahydropyran-4-yl)benzene-1,3-diol | 1228321-01-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 4-(tetrahydropyran-4-yl)benzene-1,3-diol
• 英文别名: 4-(Tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzene-1,3-diol；4-(oxan-4-yl)benzene-1,3-diol
• CAS: 1228321-01-4
• 化学式: C₁₁H₁₄O₃
• 分子量: 194.23
• InChiKey: YVJHGULPEXKTIJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  49.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(tetrahydropyran-4-yl)benzene-1,3-diol 在 Selectfluor 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以10%的产率得到4-fluoro-6-(tetrahydropyran-4-yl)benzene-1,3-diol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL 4-(HETEROCYCLOALKYL)BENZENE-1,3-DIOL COMPOUNDS AS TYROSINASE INHIBITORS, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND USE THEREOF IN HUMAN MEDICINE AND ALSO IN COSMETICS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE 4- (HÉTÉROCYCLOALKYL)BENZÈNE-1,3-DIOL UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA TYROSINASE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION EN MÉDECINE HUMAINE ET DANS LES COSMÉTIQUES

  摘要：

  本发明涉及与下面的一般式（I）对应的新型4-（杂环烷基）苯-1,3-二酚化合物，以及含有该化合物的组合物，其制备过程以及在用于治疗或预防色素紊乱的制药或化妆品组合物中的应用。

  公开号：

  WO2010063773A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2,4-bis(benzyloxy)phenyl)tetrahydropyran-4-ol 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 反应 17.0h， 以68%的产率得到4-(tetrahydropyran-4-yl)benzene-1,3-diol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL 4-(HETEROCYCLOALKYL)BENZENE-1,3-DIOL COMPOUNDS AS TYROSINASE INHIBITORS, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND USE THEREOF IN HUMAN MEDICINE AND ALSO IN COSMETICS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE 4- (HÉTÉROCYCLOALKYL)BENZÈNE-1,3-DIOL UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA TYROSINASE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION EN MÉDECINE HUMAINE ET DANS LES COSMÉTIQUES

  摘要：

  本发明涉及与下面的一般式（I）对应的新型4-（杂环烷基）苯-1,3-二酚化合物，以及含有该化合物的组合物，其制备过程以及在用于治疗或预防色素紊乱的制药或化妆品组合物中的应用。

  公开号：

  WO2010063773A1

文献信息

• METHOD FOR THE SYNTHESIS OF 4-(HETEROCYCLOALKYL)-BENZENE-1,3,-DIOL COMPOUNDS
  申请人：GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT

  公开号：US20160185749A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  A method is described for the synthesis of 4-(heterocycloalkyl)-benzene-1,3-diol compounds of general formulae (I) and (II): wherein X can be an oxygen atom or a sulphur atom. Also described, is a method for the synthesis of the reactive intermediates of general formula (7a) or (7b) Novel compounds as synthesis intermediates are also described.

  描述了一种合成一般式(I)和(II)的4-(杂环烷基)-苯-1,3-二酚化合物的方法：其中X可以是氧原子或硫原子。还描述了一种合成一般式(7a)或(7b)的反应中间体的方法。还描述了作为合成中间体的新化合物。
• 4-(HETEROCYCLOALKYL) BENZENE -1,3-DIOL COMPOUNDS AS TYROSINASE INHIBITORS, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND USE THEREOF IN HUMAN MEDICINE AND ALSO IN COSMETICS
  申请人：Boiteau Jean-Guy

  公开号：US20120041213A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  4-(heterocycloalkyl)benzene-1,3-diol compounds are described corresponding to general formula (I) below: Also described, are compositions including the same, processes for preparation thereof and to the use thereof in pharmaceutical or cosmetic compositions for use in the treatment or prevention of pigmentary disorders.

  本文描述了符合以下通式（I）的4-（杂环烷基）苯-1,3-二酚化合物：同时还描述了包括这些化合物的组合物，其制备过程以及在制备用于治疗或预防色素性疾病的药物或化妆品组合物中使用它们的用途。
• 4-(heterocycloalkyl) benzene-1,3-diol compounds as tyrosinase inhibitors, process for the preparation thereof and use thereof in human medicine and also in cosmetics
  申请人：Boiteau Jean-Guy

  公开号：US08372879B2

  公开（公告）日：2013-02-12

  4-(heterocycloalkyl)benzene-1,3-diol compounds are described corresponding to general formula (I) below: Also described, are compositions including the same, processes for preparation thereof and to the use thereof in pharmaceutical or cosmetic compositions for use in the treatment or prevention of pigmentary disorders.

  本文描述了符合以下一般式(I)的4-(杂环烷基)苯-1,3-二酚化合物：同时还描述了包括它们的组合物，其制备过程以及在制备用于治疗或预防色素性疾病的药物或化妆品组合物中使用它们的用途。
• Novel 4-(heterocycloalkyl)benzene-1,3-diol compounds as tyrosinase inhibitors, process for the preparation thereof and use thereof in human medicine and also in cosmetics
  申请人：Galderma Research & Development

  公开号：EP2529735A1

  公开（公告）日：2012-12-05

  The present invention relates to novel 4-(heterocycloalkyl)benzene-1,3-diol compounds corresponding to general formula (I) below: to the compositions containing same, to the process for the preparation thereof and to the use thereof in pharmaceutical or cosmetic compositions for use in the treatment or prevention of pigmentary disorders.

  本发明涉及如下通式(I)对应的新型 4-(杂环烷基)苯-1,3-二醇化合物： 本发明涉及含有这些化合物的组合物、其制备工艺以及其在治疗或预防色素性疾病的药物或化妆品组合物中的用途。
• Composition in the form of nano or micro emulsion or with lamellar structure
  申请人：L'OREAL

  公开号：US11260000B2

  公开（公告）日：2022-03-01

  The present invention relates to a composition, preferably a cosmetic composition, comprising: (a) at least one oil; (b) at least one polyglyceryl fatty acid ester, preferably with a polyglyceryl moiety derived from 2 to 6 glycerins; (c) at least one compound selected from the group consisting of resorcinol and resorcinol derivatives; and (d) water. The composition according to the present invention can be in the form of a nano- or micro-emulsion, or can have a lamellar structure or a lamellar phase, with better transparency and stability.

  本发明涉及一种组合物，最好是一种化妆品组合物，其中包括：(a) 至少一种油；(b) 至少一种聚甘油脂肪酸酯，最好是具有源自 2 至 6 个甘油的聚甘油分子；(c) 至少一种选自间苯二酚和间苯二酚衍生物组的化合物；(d) 水。根据本发明的组合物可以是纳米或微乳液形式，也可以是片状结构或片状相，具有 更好的透明度和稳定性。