N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methyl-benzene-1,2-diamine | 371244-14-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methyl-benzene-1,2-diamine
• 英文别名: N1-[2-(Dimethylamino)ethyl]-N1-methyl-1,2-benzenediamine；2-N-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-N-methylbenzene-1,2-diamine
• CAS: 371244-14-3
• 化学式: C₁₁H₁₉N₃
• 分子量: 193.292
• InChiKey: SSLQSMHUADGXPY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  32.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methyl-benzene-1,2-diamine 、 5-methyl-2-(9H-purin-6-ylsulfanylmethyl)-3,1-benzoxazin-4-one 反应 16.0h， 生成 3-{2-[(2-dimethylamino-ethyl)-methyl-amino]-phenyl}-5-methyl-2-(9H-purin-6-ylsulfanylmethyl)-3H-quinazolin-4-one
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta

  摘要：

  本文揭示了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ异构体（PI3Kδ）活性的方法，以及治疗疾病的方法，例如免疫和炎症紊乱，其中PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用。最好的方法是使用能够选择性抑制PI3Kδ的活性的活性剂，同时不显著抑制其他PI3K异构体活性。提供了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。还提供了使用PI3Kδ抑制剂化合物抑制癌细胞生长或增殖的方法。因此，本发明提供了使用PI3Kδ抑制剂化合物在体外和体内抑制PI3Kδ介导的过程的方法。

  公开号：

  US06667300B2
• 作为产物：
  描述：

  N,N,N'-trimethyl-N'-(2-nitrophenyl)-1,2-ethanediamine 在 20% Pd(OH)2 on carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以95%的产率得到N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methyl-benzene-1,2-diamine
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta

  摘要：

  本文揭示了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ异构体（PI3Kδ）活性的方法，以及治疗疾病的方法，例如免疫和炎症紊乱，其中PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用。最好的方法是使用能够选择性抑制PI3Kδ的活性的活性剂，同时不显著抑制其他PI3K异构体活性。提供了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。还提供了使用PI3Kδ抑制剂化合物抑制癌细胞生长或增殖的方法。因此，本发明提供了使用PI3Kδ抑制剂化合物在体外和体内抑制PI3Kδ介导的过程的方法。

  公开号：

  US06667300B2

文献信息

• PHTHALAZINE DERIVATIVES
  申请人：Araldi Gian-Luca

  公开号：US20080146547A1

  公开（公告）日：2008-06-19

  The present invention relates to novel phthalazine derivatives and, more particularly, to phthalazine derivatives that are useful as protein kinase inhibitors. The invention also relates to methods of preparing the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

  本发明涉及新的邻苯二酸嗪衍生物，更具体地，涉及可用作蛋白激酶抑制剂的邻苯二酸嗪衍生物。本发明还涉及制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物的治疗方法。
• INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA
  申请人：Sadhu Chanchal

  公开号：US20120172591A1

  公开（公告）日：2012-07-05

  Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation, in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function are disclosed. Preferably, the methods employ active agents that selectively inhibit PI3Kδ, while not significantly inhibiting activity of other PI3K isoforms. Compounds are provided that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity. Methods of using PI3Kδ inhibitory compounds to inhibit cancer cell growth or proliferation are also provided. Accordingly, the invention provides methods of using PI3Kδ inhibitory compounds to inhibit PI3Kδ-mediated processes in vitro and in vivo.

  本发明揭示了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（PI3Kδ）活性的方法，以及治疗免疫和炎症等疾病的方法，其中PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用。优选地，这些方法采用能够选择性地抑制PI3Kδ而不显著抑制其他PI3K亚型活性的活性剂。提供了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。还提供了使用PI3Kδ抑制剂化合物抑制癌细胞生长或增殖的方法。因此，本发明提供了使用PI3Kδ抑制剂化合物在体外和体内抑制PI3Kδ介导的过程的方法。
• INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA
  申请人：SADHU Chanchal

  公开号：US20100152211A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation, in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function are disclosed. Preferably, the methods employ active agents that selectively inhibit PI3Kδ, while not significantly inhibiting activity of other PI3K isoforms. Compounds are provided that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity. Methods of using PI3Kδ inhibitory compounds to inhibit cancer cell growth or proliferation are also provided. Accordingly, the invention provides methods of using PI3Kδ inhibitory compounds to inhibit PI3Kδ-mediated processes in vitro and in vivo.

  本文公开了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（PI3Kδ）活性的方法，以及治疗免疫和炎症等疾病的方法，其中PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用。最好的方法是使用能够选择性抑制PI3Kδ的活性剂，同时不显著抑制其他PI3K亚型的活性。提供了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。还提供了使用PI3Kδ抑制剂化合物抑制癌细胞生长或增殖的方法。因此，本发明提供了使用PI3Kδ抑制剂化合物在体外和体内抑制PI3Kδ介导的过程的方法。
• Inhibitors of human phosphatidyl-inositol 3-kinase delta isoform
  申请人：ICOS Corporation

  公开号：EP1939203A2

  公开（公告）日：2008-07-02

  Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation, in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function are disclosed. Preferably, the methods employ active agents that selectively inhibit PI3Kδ, while not significantly inhibiting activity of other PI3Kδ isoforms. Compounds are provided that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity. Methods of using PI3Kδ inhibitory compound s to inhibit cancer cell growth or proliferation are also provided. Accordingly, the invention provides methods of using PI3Kδ inhibitory compounds to inhibit PI3Kδ-mediated processes in vitro and in vivo.

  本发明公开了抑制磷脂酰肌醇 3-激酶δ异构体（PI3Kδ）活性的方法，以及治疗 PI3Kδ 在白细胞功能中发挥作用的疾病（如免疫和炎症紊乱）的方法。优选地，这些方法采用的活性剂可选择性地抑制 PI3Kδ，同时不会明显抑制其他 PI3Kδ 同工酶的活性。提供了抑制 PI3Kδ 活性的化合物，包括选择性抑制 PI3Kδ 活性的化合物。还提供了使用 PI3Kδ 抑制性化合物抑制癌细胞生长或增殖的方法。因此，本发明提供了使用 PI3Kδ 抑制性化合物抑制体外和体内 PI3Kδ 介导过程的方法。
• Inhibitors of human phosphatidyl-inositol 3-kinase delta
  申请人：ICOS Corporation

  公开号：EP2223922A2

  公开（公告）日：2010-09-01

  Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation, in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function are disclosed. Preferably, the methods employ active agents that selectively inhibit PI3Kδ, while not significantly inhibiting activity of other PI3Kδ isoforms. Compounds are provided that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity. Methods of using PI3Kδ inhibitory compound s to inhibit cancer cell growth or proliferation are also provided. Accordingly, the invention provides methods of using PI3Kδ inhibitory compounds to inhibit PI3Kδ-mediated processes in vitro and in vivo.

  本发明公开了抑制磷脂酰肌醇 3-激酶δ异构体（PI3Kδ）活性的方法，以及治疗 PI3Kδ 在白细胞功能中发挥作用的疾病（如免疫和炎症紊乱）的方法。优选地，这些方法采用的活性剂可选择性地抑制 PI3Kδ，同时不会明显抑制其他 PI3Kδ 同工酶的活性。提供了抑制 PI3Kδ 活性的化合物，包括选择性抑制 PI3Kδ 活性的化合物。还提供了使用 PI3Kδ 抑制性化合物抑制癌细胞生长或增殖的方法。因此，本发明提供了使用 PI3Kδ 抑制性化合物抑制体外和体内 PI3Kδ 介导过程的方法。