N-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)acetamide | 582-11-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)acetamide
• 英文别名: Acetamide, N-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-
• CAS: 582-11-6
• 化学式: C₉H₁₀FNO₂
• 分子量: 183.182
• InChiKey: KLFPJTDWZIYCAU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)acetamide 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以1.3 g的产率得到4-氟-2-邻甲氧基苯胺
  参考文献：
  名称：

  一种4-氟取代芳基胺类化合物及其合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种4‑氟取代芳基胺类化合物的合成方法，包括以下步骤：1)以酰基保护的苯基羟胺为底物，在极性溶剂中，以磺酰氟为氟源，在碱性条件下生成4‑氟取代苯胺类化合物；2)在稀酸性条件下或者Pd催化氢化进行脱保护基团，得到所述4‑氟取代芳基胺类化合物。本发明合成的4‑氟取代的苯胺类化合物，由于氟原子引入极大程度上增加其亲脂性，因此能广泛用于含氟药物、农药以及染料中间体的制备；同时，本发明采用的原料均为工业化产品，价廉易得，具有市售；通过本发明制得的4‑氟芳基苯胺收率高，能够以大于90％的收率得到纯度≥99％的产物；本发明操作简单，成本低廉的工艺十分适用于工业化，能够广泛推广使用。

  公开号：

  CN113416139B
• 作为产物：
  描述：

  N-hydroxy-N-(2-methoxyphenyl)acetamide 在 potassium fluoride 、 硫酰氟 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以1.70 g的产率得到N-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  一种4-氟取代芳基胺类化合物及其合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种4‑氟取代芳基胺类化合物的合成方法，包括以下步骤：1)以酰基保护的苯基羟胺为底物，在极性溶剂中，以磺酰氟为氟源，在碱性条件下生成4‑氟取代苯胺类化合物；2)在稀酸性条件下或者Pd催化氢化进行脱保护基团，得到所述4‑氟取代芳基胺类化合物。本发明合成的4‑氟取代的苯胺类化合物，由于氟原子引入极大程度上增加其亲脂性，因此能广泛用于含氟药物、农药以及染料中间体的制备；同时，本发明采用的原料均为工业化产品，价廉易得，具有市售；通过本发明制得的4‑氟芳基苯胺收率高，能够以大于90％的收率得到纯度≥99％的产物；本发明操作简单，成本低廉的工艺十分适用于工业化，能够广泛推广使用。

  公开号：

  CN113416139B

文献信息

• [EN] PIPERAZINE DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF GASTROINTESTINAL DISORDERS<br/>[FR] DERIVES DE PIPERAZINE CONVENANT POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES GASTRO-INTESTINAUX
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2006010629A1

  公开（公告）日：2006-02-02

  The invention provides compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf and Y are as defined in the specification. The compounds are partial or full agonists at the growth hormone secretagogue (GHS) receptors . Pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of preparing the compounds, uses of the compounds and methods involving the compounds are also provided.

  这项发明提供了式（I）的化合物或其药用盐，其中Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和Y如规范中所定义。这些化合物是生长激素分泌素（GHS）受体的部分或全激动剂。还提供了包括这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的方法、这些化合物的用途以及涉及这些化合物的方法。
• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4-FLUORO-2-METHOXY-5-NITROANILINE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 4-FLUORO-2-MÉTHOXY-5-NITROANILINE
  申请人：AUROBINDO PHARMA LTD

  公开号：WO2018207120A1

  公开（公告）日：2018-11-15

  The present invention is directed towards a process for the preparation of 4- fluoro-2-methoxy-5-nitroaniline (I) or salts thereof, wherein, 4-fluoro-2-methoxy aniline (III) is protected to obtain N-protected-(4-fiuoro-2-methoxy)aniline (VI), which is nitrated to obtain N-protected-(4-fluoro-2-methoxy-5-nitro)aniline (VII) and finally deprotected to obtain 4-fluoro-2-methoxy-5-nitroaniline (I) or salt thereof.

  本发明涉及一种制备4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺（I）或其盐的方法，其中，4-氟-2-甲氧基苯胺（III）被保护以获得N-保护-（4-氟-2-甲氧基）苯胺（VI），然后硝化以获得N-保护-（4-氟-2-甲氧基-5-硝基）苯胺（VII），最后去保护以获得4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺（I）或其盐。
• Piperazine Derivatives Useful for the Treatment of Gastrointestinal Disorders
  申请人：Dean Kenneth David

  公开号：US20070259877A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  The invention provides compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R a , R b , R c , R d , R e , R f and Y are as defined in the specification. The compounds are partial or full agonists at the growth hormone secretagogue (GHS) receptors. Pharmaceutical compositions comprising the compounds methods of preparing the compounds, uses of the compounds and methods involving the compounds are also provided.

  本发明提供了公式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中Ra，Rb，Rc，Rd，Re，Rf和Y如规范中所定义。这些化合物是生长激素促分泌剂（GHS）受体的部分或全激动剂。还提供了包含这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的方法、使用这些化合物的方法以及涉及这些化合物的方法。
• Piperazine derivatives useful for the treatment of gastrointestinal disorders
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US07381728B2

  公开（公告）日：2008-06-03

  The invention provides compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf and Y are as defined in the specification. The compounds are partial or full agonists at the growth hormone secretagogue (GHS) receptors. Pharmaceutical compositions comprising the compounds methods of preparing the compounds, uses of the compounds and methods involving the compounds are also provided.

  本发明提供了式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中Ra，Rb，Rc，Rd，Re，Rf和Y如规范中所定义。这些化合物是生长激素分泌促进剂（GHS）受体的部分或完全激动剂。本发明还提供了包括这些化合物的制药组合物、制备这些化合物的方法、这些化合物的用途以及涉及这些化合物的方法。
• [EN] BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF ITK FOR THE TREATMENT OF SKIN DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS D'ITK POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE DE LA PEAU
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2022130171A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  The invention relates to benzimidazoles of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1to R6are as defined in the description; to their use in medicine; to compositions containing them; to processes for their preparation; and to intermediates used in such processes. The benzimidazoles of Formula (I) are ITK inhibitors and are therefore potentially useful in the treatment of a wide range of disorders including, atopic dermatitis.

  本发明涉及式(I)的苯并咪唑及其药学上可接受的盐，其中R1至R6如描述中所定义；其在医学上的应用；包含它们的组合物；其制备过程；以及在此类过程中使用的中间体。式(I)的苯并咪唑是ITK抑制剂，因此在治疗包括特应性皮炎在内的广泛疾病中可能有用。