[EN] SMALL MOLECULE INHIBITORS OF STAT3 WITH ANTI-TUMOR ACTIVITY<br/>[FR] PETITES MOLÉCULES INHIBITRICES DE STAT3 AYANT UNE ACTIVITÉ ANTITUMORALE
申请人:H LEE MOFFITT CANCER CT & RES
公开号:WO2007136858A2
公开(公告)日:2007-11-29
[EN] The present invention concerns compounds, compositions containing these compounds, and methods of using these compounds and compositions as inhibitors of Stat3 signaling, Stat3 dimerization, Stat3-DNA binding, Stat5-DNA binding, and/or aberrant cell growthin vitro
[FR] La présente invention concerne des composés, des compositions contenant ces composés et des procédés d'utilisation de ces composés et compositions en tant qu'inhibiteurs de la signalisation par Stat3, de la dimérisation de Stat3, de la liaison Stat3-ADN, de la liaison Stat5-ADN et/ou de la croissance aberrante de cellules in vitro ou in vivo, par exemple en tant qu'agents anticancéreux pour le traitement d'un cancer, tel que le cancer du sein. Les composés de l'invention comprennent, mais ils ne sont pas limités à ceux-ci, les composés NSC 74859 (S3I-201), NSC 42067, NSC 59263, NSC 75912, NSC 11421, NSC 91529, NSC 263435 et les sels et analogues acceptables du point de vue pharmaceutique de ceux-ci. D'autres maladies non malignes caractérisées par la prolifération de cellules peuvent être traitées en utilisant les composés de l'invention, dont, mais elles ne sont pas limitées à celles-ci, la cirrhose du foie ; le rejet de greffe ; la resténose ; et des troubles caractérisés par une prolifération de lymphocytes T tels que des maladies auto-immunes, par exemple le diabète de type 1, le lupus et la sclérose en plaques. L'invention concerne en outre un test de recherche par criblage in vitro de la présence de cellules malignes dans un tissu de mammifère ; un procédé d'identification d'inhibiteurs de l'activation constitutive de Stat3, de la liaison Stat3-ADN, de la liaison Stat5-ADN et/ou de la dimérisation de Stat3 ; et un procédé d'identification d'agents anticancéreux.