1-benzyl-4,4-dimethylpiperidin-3-amine | 1350473-39-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-benzyl-4,4-dimethylpiperidin-3-amine
• CAS: 1350473-39-0
• 化学式: C₁₄H₂₂N₂
• 分子量: 218.342
• InChiKey: PJHDTNJPMKQDGF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzyl-4,4-dimethylpiperidin-3-amine 在 10 wt% Pd(OH)2 on carbon 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 14.5h， 生成 2-cyclopropyl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid (-methanesulfonyl-4,4-dimethyl-piperidin-3-yl)amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLOPYRAZINE DERIVATIVES AS SYK AND JAK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOPYRAZINE COMME INHIBITEURS DE SYK ET JAK

  摘要：

  本发明涉及使用新型吡咯吡嗪衍生物的方法，其化学式如下（I），其中变量Q和R1和R2的定义如本文所述，该方法抑制JAK和SYK，适用于治疗自身免疫性和炎症性疾病。

  公开号：

  WO2011144584A1
• 作为产物：
  描述：

  3,3-二甲基谷酰胺 在 lithium aluminium tetrahydride 、 potassium carbonate 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 丙酮 为溶剂， 反应 5.83h， 生成 1-benzyl-4,4-dimethylpiperidin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLOPYRAZINE DERIVATIVES AS SYK AND JAK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOPYRAZINE COMME INHIBITEURS DE SYK ET JAK

  摘要：

  本发明涉及使用新型吡咯吡嗪衍生物的方法，其化学式如下（I），其中变量Q和R1和R2的定义如本文所述，该方法抑制JAK和SYK，适用于治疗自身免疫性和炎症性疾病。

  公开号：

  WO2011144584A1

文献信息

• [EN] NOVEL CYP17 INHIBITORS/ANTIANDROGENS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE CYP17/ANTIANDROGÈNES
  申请人：ORION CORP

  公开号：WO2014202827A1

  公开（公告）日：2014-12-24

  Compounds of formula (I), wherein R1 to R8 A, B, Z1 and Z2 are as defined in the claims and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as androgen receptor antagonists (inhibitors) and/or cytochrome P450 monooxygenase 17a-hydroxylase/17,20-lyase (CYP17) inhibitors. The compounds are useful as medicaments in the treatment of cancer, particularly prostate cancer, and other androgen dependent conditions and diseases where androgen antagonism is desired.

  公式（I）的化合物，其中R1至R8，A，B，Z1和Z2如权利要求中所定义，并且其药用盐和酯被披露。公式（I）的化合物具有作为雄激素受体拮抗剂（抑制剂）和/或细胞色素P450单加氧酶17a-羟化酶/17,20-裂解酶（CYP17）抑制剂的效用。这些化合物在治疗癌症，特别是前列腺癌，以及其他需要雄激素拮抗作用的疾病和情况中作为药物是有用的。
• Pyrrolopyrazine Kinase Inhibitors
  申请人：Hendricks Robert Than

  公开号：US20110288097A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R 1 and R 2 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用新型吡咯吡嗪衍生物（式I），其中变量Q和R1和R2如本文所述，其抑制JAK和SYK并且适用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• Pyrrolopyrazine kinase inhibitors
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08329699B2

  公开（公告）日：2012-12-11

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R1 and R2 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用式I中新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量Q和R1和R2的定义如此处所述，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• NOVEL CYP17 INHIBITORS/ANTIANDROGENS
  申请人：ORION CORPORATION

  公开号：US20160130254A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  Compounds of formula (I) wherein R 1 to R 8 , A, B, Z 1 , and Z 2 are as defined in the claims and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as androgen receptor antagonists (inhibitors) and/or cytochrome P450 monooxygenase 17α-hydroxylase/17,20-lyase (CYP17) inhibitors. The compounds are useful as medicaments in the treatment of cancer, particularly prostate cancer, and other androgen dependent conditions and diseases where androgen antagonism is desired.

  公式（I）化合物的结构式中，其中R1至R8，A，B，Z1和Z2如权利要求所定义，并且其药学上可接受的盐和酯被揭示。公式（I）化合物具有作为雄激素受体拮抗剂（抑制剂）和/或细胞色素P450单加氧酶17α-羟化酶/17,20-裂解酶（CYP17）抑制剂的效用。这些化合物在治疗癌症，特别是前列腺癌和其他需要雄激素拮抗剂的疾病和病情中作为药物是有用的。
• PYRROLOPYRAZINE DERIVATIVES AS SYK AND JAK INHIBITORS
  申请人：F.Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2571881A1

  公开（公告）日：2013-03-27