cyclopropanecarboxylic acid {2-[1-(3-ethoxy-4-methoxy-phenyl)-2-[1,3,4]oxadiazol-2-yl-ethyl]-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl}-amide | 874760-80-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: cyclopropanecarboxylic acid {2-[1-(3-ethoxy-4-methoxy-phenyl)-2-[1,3,4]oxadiazol-2-yl-ethyl]-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl}-amide
• 英文别名: N-[2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)ethyl]-3-oxo-1H-isoindol-4-yl]cyclopropanecarboxamide
• CAS: 874760-80-2
• 化学式: C₂₅H₂₆N₄O₅
• 分子量: 462.505
• InChiKey: SMAINSPNWIAUNS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-[7-(cyclopropanecarbonyl-amino)-1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl]-3-(3-ethoxy-4-methoxy-phenyl)-propionic acid 、 甲酰肼 在 N,N'-羰基二咪唑 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 以15%的产率得到cyclopropanecarboxylic acid {2-[1-(3-ethoxy-4-methoxy-phenyl)-2-[1,3,4]oxadiazol-2-yl-ethyl]-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl}-amide
  参考文献：
  名称：

  Isoindoline compounds and methods of their use

  摘要：

  揭示了一种新型异吲哚啉化合物。还公开了利用这些化合物治疗、预防和/或管理与不良血管生成有关或表现为不良血管生成的癌症、疾病和紊乱的方法，以及通过PDE 4介导的疾病和紊乱。

  公开号：

  US20060025457A1

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF ATHEROSCLEROTIC CARDIOVASCULAR DISEASES WITH PDE4 MODULATORS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DE MALADIES CARDIOVASCULAIRES ATHÉROSCLÉROTIQUES À L'AIDE DE MODULATEURS DE PDE4
  申请人：CELGENE CORP

  公开号：WO2015175956A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  Provided herein are methods of treating, preventing or managing atherosclerosis by administering a PDE4 modulator. Pharmaceutical compositions, dosage forms, and kits suitable for use in methods are also provided.

  本文提供了通过给予PDE4调节剂来治疗、预防或管理动脉粥样硬化的方法。还提供了适用于这些方法的药物组合物、剂型和工具包。
• ISOINDOLINE COMPOUNDS AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：MULLER George W.

  公开号：US20090291991A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  Novel isoindoline compounds are disclosed. Methods of treating, preventing and/or managing cancer, diseases and disorders associated with, or characterized by, undesired angiogenesis, and diseases and disorders mediated by PDE 4, using the compounds are also disclosed.

  本发明揭示了新型的异吲哚啉类化合物。同时，本发明还揭示了使用这些化合物治疗、预防和/或管理与不良血管生成有关的癌症、疾病和疾病和/或由PDE 4介导的疾病和疾病的方法。
• Methods of using and compositions comprising PDE4-modulators for treatment, prevention and management of tuberculosis
  申请人：CELGENE CORPORATION

  公开号：EP2818164A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  The present invention concerns a PDE4 modulator for use in a method of treating, preventing, or managing tuberculosis, the method comprising administering to a subject a PDE4 modulator, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or stereoisomer thereof, in combination with an anti-tuberculosis agent.

  本发明涉及一种用于治疗、预防或控制结核病的方法的 PDE4 调节剂，该方法包括向受试者施用 PDE4 调节剂或其药学上可接受的盐、溶液或立体异构体，并与抗结核剂结合使用。
• PDE4 modulators for treating and preventing immune reconstitution inflammatory syndrome (IRIS)
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US10682336B2

  公开（公告）日：2020-06-16

  Methods of treating immune reconstitution inflammatory syndrome (IRIS) in immunodeficient patients, including HIV patients, using PDE4 modulators are described.

  描述了使用 PDE4 调节剂治疗免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）的免疫重建炎症综合征（IRIS）的方法。
• METHODS FOR TREATING RESPIRATORY VIRAL INFECTION
  申请人：Amgen (Europe) GmbH

  公开号：EP2555769B1

  公开（公告）日：2022-01-12