4-chloro-2-(5-chloro-2-fluoro-phenyl)-pyrido[2,3-d]pyrimidine | 849777-11-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: 4-chloro-2-(5-chloro-2-fluoro-phenyl)-pyrido[2,3-d]pyrimidine
• 英文别名: 4-chloro-2-(5-chloro-2-fluorophenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidine
• CAS: 849777-11-3
• 化学式: C₁₃H₆Cl₂FN₃
• 分子量: 294.115
• InChiKey: MHNCTPJHSSIJMG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-甲基-4-氨基吡啶 、 4-chloro-2-(5-chloro-2-fluoro-phenyl)-pyrido[2,3-d]pyrimidine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 2-(5-chloro-2-fluorophenyl)-N-(3-methylpyridin-4-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS MEDICAMENTS
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE EN TANT QUE MÉDICAMENTS

  摘要：

  公开号：

  WO2005032481A3

文献信息

• Quinazoline derivatives as medicaments
  申请人：Dugar Sundeep

  公开号：US20050096333A1

  公开（公告）日：2005-05-05

  Quinazoline derivatives have the formula: or the pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein each of Z 5 , Z 6 , Z 7 and Z 8 is N or CH and wherein one or two Z 5 , Z 6 , Z 7 and Z 8 are N and wherein two adjacent Z positions cannot be N; wherein m and n are each independently 0-3; wherein R 1 is independently OH, SH, NH 2 , OR, SR, NHR, halo or R-halide; wherein two adjacent R 1 groups may be joined to form an aliphatic hetero cycle ring of 5-6 members; wherein R 2 is independently R, halo, R-halide, OR-halide, NH 2 , CONH 2 or CONHR; wherein R is optionally substituted C 1 -C 12 alkyl, C 1 -C 12 alkenyl, C 1 -C 12 alkynyl, or aryl C 1 -C 12 alkyl, containing 0-4 heteroatoms in place of a carbon in the carbon backbone, where the optional substituents are ═O, ═N, or OH; and wherein R 3 is H or CH 3 . Such compounds are useful in pharmaceutical compositions and methods of treating conditions characterized by enhanced TGFβ activity.

  喹唑啉衍生物具有以下式子或其药学上可接受的盐;其中，Z5，Z6，Z7和Z8中的每一个均为N或CH，其中一个或两个Z5，Z6，Z7和Z8为N，且相邻的两个Z位置不能为N；其中m和n分别独立为0-3；其中R1独立为OH，SH，NH2，OR，SR，NHR，卤素或R-卤素；其中相邻的两个R1基团可以连接形成5-6成员的脂肪杂环环；其中R2独立为R，卤素，R-卤素，OR-卤素，NH2，CONH2或CONHR；其中R是可选的取代C1-C12烷基，C1-C12烯基，C1-C12炔基或含有0-4个杂原子代替碳骨架的芳基C1-C12烷基，其中可选的取代基为═O，═N或OH；其中R3为H或CH3。这些化合物在制备药物组合物和治疗TGFβ活性增强的疾病的方法中是有用的。
• Fused Bicyclic Inhibitors of Hcv
  申请人：Simmen Kenneth Alan

  公开号：US20080182863A1

  公开（公告）日：2008-07-31

  Certain appropriately substituted fused bicyclic pyrimidine compounds having an amide-substituted pyridylamine group at C-4 of the pyrimidine ring are useful in the treatment of conditions associated with HCV.

  具有酰胺取代的吡啶基氨基团的融合双环嘧啶化合物在治疗与丙型肝炎相关的疾病方面是有用的，其中该氨基团位于嘧啶环的C-4位置。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS MEDICAMENTS
  申请人：DUGAR Sundeep

  公开号：US20070293500A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  Quinazoline derivatives and their pharmaceutically acceptable salts are inhibitors of TGFβ activity and are used to treat conditions characterized by enhanced TGFβ activity.

  喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐是TGFβ活性的抑制剂，用于治疗TGFβ活性增强的疾病。
• Fused bicyclic inhibitors of TGFbeta
  申请人：Hart Barry

  公开号：US20070066632A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  Certain appropriately substituted fused bicyclic pyrimidine compounds having an amide-substituted pyridylamine group at C-4 of the pyrimidine ring are useful in the treatment of conditions associated with excessive TGFβ activity and certain viral disorders.

  某些适当取代的融合双环嘧啶化合物，在嘧啶环的C-4位置具有酰胺取代的吡啶胺基团，可用于治疗与过度TGFβ活性和某些病毒性疾病相关的病症。
• HETEROBICYLIC INHIBITORS OF HVC
  申请人：Tibotec Pharmaceuticals

  公开号：EP1869037B1

  公开（公告）日：2011-07-27