2-benzoxazol-2-yl-ethylamine | 623553-29-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶唑类
• 英文名称: 2-benzoxazol-2-yl-ethylamine
• 英文别名: 2-(benzo[d]oxazol-2-yl)ethanamine；2-(aminoethyl)benzoxazole；2-Benzoxazoleethanamine；2-(1,3-benzoxazol-2-yl)ethanamine
• CAS: 623553-29-7
• 化学式: C₉H₁₀N₂O
• mdl: MFCD09035291
• 分子量: 162.191
• InChiKey: JZCFAEORPFKPGL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.222
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1H-吡唑-1-甲脒盐酸盐 、 2-benzoxazol-2-yl-ethylamine 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以52.6%的产率得到N-(2-Benzoxazol-2-yl-ethyl)-guanidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  新型苯并恶唑衍生物作为强力5-HT3受体激动剂的合成和药理学表征。

  摘要：

  合成了N-（2-苯并恶唑-2-基-乙基）-胍盐酸盐（10），并进行了药理学测试。该化合物对5-HT（3）受体具有高亲和力（K（i）= 0.77 nM），并在ED（50）= 0.52 microg / kg iv和iv的大鼠中有效触发von Bezold-Jarisch反射（BJR）。内在活动接近1（ia = 0.94）。通过使用5-HT（3）受体拮抗剂granisetron进行预处理，消除了这种刺激作用，并且由于周围的心脏5-HT（3）受体脱敏，因此受到了快速而明显的速激肽反应。因此，10用作体内5-HT（3）拮抗剂，抑制ID（50）= 5.8 microg / kg iv的亚最大剂量的5-HT引起的BJR反应。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(03)00243-8
• 作为产物：
  描述：

  2-[2-(1,3-苯并恶唑-2-基)乙基]异吲哚-1,3-二酮 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以64%的产率得到2-benzoxazol-2-yl-ethylamine
  参考文献：
  名称：

  新型苯并恶唑衍生物作为强力5-HT3受体激动剂的合成和药理学表征。

  摘要：

  合成了N-（2-苯并恶唑-2-基-乙基）-胍盐酸盐（10），并进行了药理学测试。该化合物对5-HT（3）受体具有高亲和力（K（i）= 0.77 nM），并在ED（50）= 0.52 microg / kg iv和iv的大鼠中有效触发von Bezold-Jarisch反射（BJR）。内在活动接近1（ia = 0.94）。通过使用5-HT（3）受体拮抗剂granisetron进行预处理，消除了这种刺激作用，并且由于周围的心脏5-HT（3）受体脱敏，因此受到了快速而明显的速激肽反应。因此，10用作体内5-HT（3）拮抗剂，抑制ID（50）= 5.8 microg / kg iv的亚最大剂量的5-HT引起的BJR反应。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(03)00243-8

文献信息

• Substituted Benzene Compounds
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US20140315945A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  The present invention relates to azole compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

  本发明涉及唑类化合物。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及通过向需要的受试者投予这些化合物和药物组合物来治疗癌症的方法。本发明还涉及将这些化合物用于研究或其他非治疗目的的用途。
• [EN] LYSYL OXIDASE-LIKE 2 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA LYSYL OXYDASE-LIKE 2 ET UTILISATIONS DESDITS INHIBITEURS
  申请人：PHARMAKEA INC

  公开号：WO2018048930A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  Described herein are compounds that are LOXL2 inhibitors, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of conditions, diseases, or disorders associated with LOXL2 activity.

  本文描述了一种LOXL2抑制剂化合物，制备这种化合物的方法，包含这种化合物的药物组合物和药物，以及使用这种化合物治疗与LOXL2活性相关的疾病、疾病或紊乱的方法。
• Substituted heteroaryl- and phenylsulfamoyl compounds
  申请人：Hamanaka S. Ernest

  公开号：US20050288340A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  The present invention is directed at substituted heteroaryl- and phenylsulfamoyl compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds as peroxisome proliferator activator receptor (PPAR) agonists. PPAR alpha activators, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases, in mammals, including humans. The compounds are also useful for the treatment of negative energy balance (NEB) and associated diseases in ruminants.

  本发明涉及取代杂环芳基和苯基磺酰胺化合物，包含这些化合物的制药组合物和将这些化合物用作过氧化物酶增殖剂受体（PPAR）激动剂。PPARα激动剂，包含这些化合物的制药组合物，以及将这些化合物用于提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇和降低其他某些血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，因此治疗由低高密度脂蛋白胆固醇水平和/或高低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平加重的疾病，例如动脉粥样硬化和心血管疾病，在哺乳动物中，包括人类。这些化合物还可用于治疗反能量平衡（NEB）和反刍动物相关疾病。
• Benzoxazole inhibitors of 15-lipoxygenase
  申请人：Weinstein S. David

  公开号：US20070049628A1

  公开（公告）日：2007-03-01

  The present application provides benzoxazole inhibitors of 15-LO, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and methods for treating diseases related to the 15-LO cascade using such compounds and compositions.

  本申请提供了15-LO的苯并咪唑抑制剂、含有此类抑制剂的制药组合物以及使用此类化合物和组合物治疗与15-LO级联相关的疾病的方法。
• Substituted Heteroaryl- and Phenylsulfamoyl Compounds
  申请人：Hamanaka S. Ernest

  公开号：US20060229363A1

  公开（公告）日：2006-10-12

  The present invention is directed at substituted heteroaryl and phenylsulfamoyl compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds as peroxisome proliferator activator receptor (PPAR) agonists. PPAR alpha activators, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides such as atherosclerosis and cardiovascular diseases, in mammals, including humans. The compounds are also useful for the treatment of negative energy balance (NEB) and associated diseases in ruminants.

  本发明涉及取代杂环芳基和苯基磺酰胺化合物、含有该类化合物的药物组合物及其作为过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂的用途。该化合物可以作为PPARα激动剂，含有该类化合物的药物组合物可用于提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低其他某些血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，从而治疗低高密度脂蛋白胆固醇水平和/或高低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平加剧的疾病，如动脉硬化和心血管疾病，在哺乳动物，包括人类中使用。该化合物还可用于治疗反能量平衡（NEB）和反刍动物相关疾病。