(4-methyl-3-triisopropylsilanyloxymethyl-piperazin-1-yl)-acetic acid N'-(5-fluoro-pyridin-2-yl)-hydrazide | 1443243-90-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: (4-methyl-3-triisopropylsilanyloxymethyl-piperazin-1-yl)-acetic acid N'-(5-fluoro-pyridin-2-yl)-hydrazide
• 英文别名: (4-methyl-3-triisopropylsilanyloxymethyl-piperazin-1-yl)-acetic acid N′-(5-fluoro-pyridin-2-yl)-hydrazide；(4-Methyl-3-triisopropylsilanyloxymethyl-piperazin-1-yl)-acetic acid N'-(5-fluoro-pyridin-2-yl)-hydrazide；N'-(5-fluoropyridin-2-yl)-2-[4-methyl-3-[tri(propan-2-yl)silyloxymethyl]piperazin-1-yl]acetohydrazide
• CAS: 1443243-90-0
• 化学式: C₂₂H₄₀FN₅O₂Si
• 分子量: 453.676
• InChiKey: POMRBINHLZXOMK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.47
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  69.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-methyl-3-triisopropylsilanyloxymethyl-piperazin-1-yl)-acetic acid N'-(5-fluoro-pyridin-2-yl)-hydrazide 在 六氯乙烷 、 sodium hydride 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 20.25h， 生成 (1S,4R)-4-[3-(4-methyl-3-triisopropylsilanyloxymethyl-piperazin-1-ylmethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-6-yloxy]-1,2,3,4-tetrahydro-naphtalen-1-ylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE KINASES

  摘要：

  式（I）的化合物或其药学上可接受的盐：式（I）其中R2、W、A、Y和R1如规范中定义，是p38 MAPK抑制剂，可用作抗炎药物，治疗呼吸道疾病等疾病。

  公开号：

  WO2013083604A1
• 作为产物：
  描述：

  (3-hydroxymethyl-4-methyl-piperazin-1-yl)-acetic acid ethyl ester 在 1-羟基苯并三唑 、 (R)-(+)-2-二苯膦-2'-甲氧基-1,1'-联萘 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 反应 37.0h， 生成 (4-methyl-3-triisopropylsilanyloxymethyl-piperazin-1-yl)-acetic acid N'-(5-fluoro-pyridin-2-yl)-hydrazide
  参考文献：
  名称：

  KINASE INHIBITORS

  摘要：

  式(I)的化合物及其药用盐：其中R2、W、A、Y和R1如规范中定义，是p38 MAPK抑制剂，可用作抗炎药物，治疗呼吸道疾病等疾病。

  公开号：

  US20130150343A1

文献信息

• KINASE INHIBITORS
  申请人：Chiesi Farmaceutici S.p.A.

  公开号：US20130150343A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R 2 , W, A, Y and R 1 are as defined in the specification, are p38 MAPK inhibitors, and are useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  式(I)的化合物及其药用盐：其中R2、W、A、Y和R1如规范中定义，是p38 MAPK抑制剂，可用作抗炎药物，治疗呼吸道疾病等疾病。
• Kinase inhibitors
  申请人：Chiesi Farmaceutici S.p.A.

  公开号：US08907094B2

  公开（公告）日：2014-12-09

  Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R2, W, A, Y and R1 are as defined in the specification, are p38 MAPK inhibitors, and are useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  式(I)的化合物及其药学上可接受的盐：其中R2、W、A、Y和R1如规范所定义，是p38 MAPK抑制剂，并且在治疗呼吸道疾病等疾病的抗炎症药物中有用。
• [EN] KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2013083604A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: formula (I) wherein R2, W, A, Y and R1 are as defined in the specification, are p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  式（I）的化合物或其药学上可接受的盐：式（I）其中R2、W、A、Y和R1如规范中定义，是p38 MAPK抑制剂，可用作抗炎药物，治疗呼吸道疾病等疾病。