N-cyclohexyl-2-(3,4-dichlorophenyl)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-cyclohexyl-2-(3,4-dichlorophenyl)acetamide
• 化学式: C₁₄H₁₇Cl₂NO
• 分子量: 286.2
• InChiKey: DGWUMUKYENUTSS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

文献信息

• [EN] YAP1 INHIBITORS THAT TARGET THE INTERACTION OF YAP1 WITH OCT4<br/>[FR] INHIBITEURS DE YAP1 CIBLANT L'INTERACTION DE YAP1 AVEC OCT4
  申请人：H LEE MOFFITT CANCER CT & RES

  公开号：WO2018053446A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  Binding of the transcriptional co-activator, YAP1, to the transcription factor Oct4, induces Sox2, which is a transcription actor necessary for the self-renewal of stem-like cells from non-small cell lung cancer. The WW domain of YAP1 binds to the PPxY motif of Oct4 to induce Sox2. Delivering a peptide corresponding to the WW domain could prevent the induction of Sox2 and stemness. Similarly, peptides and mimetics of the PPxY motif would be able to inhibit stemness. Disclosed are compounds that affect the Yap1:Oct4 interaction.

  转录共激活因子YAP1与转录因子Oct4的结合诱导Sox2，Sox2是非小细胞肺癌干细胞自我更新所必需的转录因子。YAP1的WW结构域与Oct4的PPxY基序结合以诱导Sox2。提供与WW结构域相对应的肽段可以阻止Sox2和干细胞特性的诱导。类似地，PPxY基序的肽段和模拟物能够抑制干细胞特性。揭示了影响Yap1:Oct4相互作用的化合物。