(+/-)-3-(N-benzyloxycarbonylpyrrolidin-2-yl)-2-propen-1-ol | 143321-94-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (+/-)-3-(N-benzyloxycarbonylpyrrolidin-2-yl)-2-propen-1-ol
• 英文别名: 1-(N-benzyloxycarbonylpyrrolidin-2-yl)-3-hydroxypropene；benzyl 2-(3-hydroxyprop-1-enyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 143321-94-2
• 化学式: C₁₅H₁₉NO₃
• 分子量: 261.321
• InChiKey: XRVPHGWCSXRKAY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+/-)-3-(N-benzyloxycarbonylpyrrolidin-2-yl)-2-propen-1-ol 在 palladium-carbon 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 8.0h， 以to obtain 0.34 g of the desired compound as a pale yellow oily substance的产率得到3-吡咯烷-2-丙烷-1-醇
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compound derivatives and medicines

  摘要：

  本发明提供了一种作为PGI2受体激动剂有用的化合物和制药组合物。本发明涉及一种制药组合物，其包括由以下式子[1]表示的化合物：1（其中R1和R2相同或不同，每个表示可选择取代的芳基，Y表示N或CH，Z表示N或CH，A表示NH、NR5、O、S或乙烯，R5表示烷基，D表示烷基或烯基，E表示苯基或单键，G表示O、S或CH2，R3和R4相同或不同，每个表示氢或烷基，Q表示羧基、烷氧羰基、四唑基、氨基甲酰基或N-(烷基磺酰)氨基甲酰基），或其药学上可接受的盐作为活性成分。

  公开号：

  US20040102436A1
• 作为产物：
  描述：

  (E)-1-(benzyloxycarbonyl)-2-[2-(ethyloxycarbonyl)ethenyl]pyrrolidine 在 二异丁基氢化铝 、 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (+/-)-3-(N-benzyloxycarbonylpyrrolidin-2-yl)-2-propen-1-ol
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUND DERIVATIVES AND MEDICINES

  摘要：

  公开号：

  EP1400518B1

文献信息

• Indole derivatives
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US05607951A1

  公开（公告）日：1997-03-04

  Compounds of the formula ##STR1## wherein the substituents are as defined in the description and the pharmaceutically acceptable salts thereof are new. These compounds are useful psychotherapeutics and are potent serotonin (5-HT.sub.1) agonists and may be used in the treatment of depression, anxiety, eating disorders, obesity, drug abuse, cluster headache, migraine, pain, chronic paroxysmal hemicrania and headache associated with vascular disorders, and other disorders arising from deficient serotonergic neurotransmission. The compounds can also be used as centrally acting antihypertensives and vasodilators. A process for forming indoles by transition metal catalyzed cyclization of a dihalogenated intermediate.

  化合物的公式为##STR1##其中取代基如描述中所定义，以及其药学上可接受的盐是新的。这些化合物是有用的心理治疗药物，是有效的血清素（5-HT.sub.1）激动剂，并可用于治疗抑郁症、焦虑症、进食障碍、肥胖症、药物滥用、集群头痛、偏头痛、疼痛、慢性阵发性半侧头痛和与血管疾病相关的头痛以及因血清素能神经递质缺乏引起的其他疾病。这些化合物还可以用作中枢作用的降压药和扩血管剂。一种通过过渡金属催化的二卤代中间体环化形成吲哚的方法。
• HETEROCYCLIC COMPOUND DERIVATIVES AND MEDICINES
  申请人：Nippon Shinyaku Co., Ltd.

  公开号：EP1400518B1

  公开（公告）日：2007-01-17
• Heterocyclic compound derivatives and medicines
  申请人：——

  公开号：US20040102436A1

  公开（公告）日：2004-05-27

  The present invention provides a compound which is useful as a PGI 2 receptor agonist, and a pharmaceutical composition. The present invention is directed to a pharmaceutical composition comprising a compound represented by the following formula [1]: 1 (R 1 and R 2 are the same or different and each represents optionally substituted aryl, Y represents N or CH, Z represents N or CH, A represents NH, NR 5 , O, S, or ethylene, R 5 represents alkyl, D represents alkylene or alkenylene, E represents phenylene or single bond, G represents O, S, or CH 2 , R 3 and R 4 are the same or different and each represents hydrogen or alkyl, Q represents carboxy, alkoxycarbonyl, tetrazolyl, carbamoyl, or N-(alkylsulfonyl)carbamoyl), or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

  本发明提供了一种作为PGI2受体激动剂有用的化合物和制药组合物。本发明涉及一种制药组合物，其包括由以下式子[1]表示的化合物：1（其中R1和R2相同或不同，每个表示可选择取代的芳基，Y表示N或CH，Z表示N或CH，A表示NH、NR5、O、S或乙烯，R5表示烷基，D表示烷基或烯基，E表示苯基或单键，G表示O、S或CH2，R3和R4相同或不同，每个表示氢或烷基，Q表示羧基、烷氧羰基、四唑基、氨基甲酰基或N-(烷基磺酰)氨基甲酰基），或其药学上可接受的盐作为活性成分。