4-chloro-N-(2,4-dimethylphenyl)-3-nitrobenzene-1-sulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-chloro-N-(2,4-dimethylphenyl)-3-nitrobenzene-1-sulfonamide
• 英文别名: 4-chloro-N-(2,4-dimethylphenyl)-3-nitrobenzenesulfonamide
• 化学式: C14H13ClN2O4S
• mdl: MFCD01269334
• 分子量: 340.8
• InChiKey: TWYKCUHKBHKOHK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

文献信息

• [EN] BENZIMIDAZOLE SULFONAMIDE DERIVATIVES AS INVERSE AGONISTS OF RETINOID-RELATED ORPHAN RECEPTOR GAMMA (ROR GAMMA (T))<br/>[FR] DÉRIVÉS BENZIMIDAZOLES SULFONAMIDES EN TANT QU'AGONISTES INVERSES DU RÉCEPTEUR GAMMA ORPHELIN ASSOCIÉ AUX RÉTINOÏDES ROR GAMMA (T)
  申请人：GALDERMA RES & DEV

  公开号：WO2016097393A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  La présente invention concerne des dérivés benzimidazoles sulfonamides de formule (I), leurs sels d'addition pharmaceutiquement acceptables, leurs hydrates et/ou leurs solvates, ainsi que leur utilisation en tant qu'agonistes inverses du récepteur gamma orphelin associé aux rétinoïdes RORyt. L'invention est également relative aux compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés, ainsi que leur utilisation pour le traitement par voie topique et/ou orale des maladies inflammatoires médiées par les récepteurs RORyt, notamment l'acné, le psoriasis et/ ou la dermatite atopique. Formule (I), X représente: Formule (II).

  本发明涉及一种苯并咪唑磺酰胺衍生物，其化学式为(I)，以及其药学上可接受的加成盐，水合物和/或溶剂化物，以及它们作为孤儿核受体RORyt的拮抗剂的使用。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及它们用于局部和/或口服治疗由RORyt受体介导的炎症性疾病，例如痤疮，牛皮癣和/或特应性皮炎。其中X代表：化学式(II)。
• Benzimidazole sulfonamide derivatives as inverse agonists of retinoid-related orphan receptor gamma (ROR gamma (T))
  申请人：GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT

  公开号：US10618890B2

  公开（公告）日：2020-04-14

  Benzimidazole sulfonamide derivatives of formula (I), the pharmaceutically acceptable addition salts thereof, the hydrates and/or solvates thereof, and the use of same as inverse agonists of retinoid-related orphan receptor gamma RORγt are described. Pharmaceutical compositions including such compounds, as well as the use thereof for the topical and/or oral treatment of RORγt receptor-mediated inflammatory diseases, in particular acne, psoriasis and/or atopic dermatitis are also described.

  本发明描述了式(I)的苯并咪唑磺酰胺衍生物、其药学上可接受的加成盐、其水合物和/或溶剂，以及其作为维甲酸相关孤儿受体γ RORγt的逆激动剂的用途。 此外，还介绍了包括此类化合物的药物组合物，以及将其用于局部和/或口服治疗 RORγt 受体介导的炎症性疾病，特别是痤疮、牛皮癣和/或特应性皮炎的方法。
• DÉRIVÉS BENZIMIDAZOLES SULFONAMIDES EN TANT QU'AGONISTES INVERSES DU RÉCEPTEUR GAMMA ORPHELIN ASSOCIÉ AUX RÉTINOÏDES ROR GAMMA (T)
  申请人：Galderma Research & Development

  公开号：EP3233838A1

  公开（公告）日：2017-10-25
• BENZIMIDAZOLE SULFONAMIDE DERIVATIVES AS INVERSE AGONISTS OF RETINOID-RELATED ORPHAN RECEPTOR GAMMA (ROR GAMMA (T))
  申请人：GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT

  公开号：US20190071433A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  Benzimidazole sulfonamide derivatives of formula (I), the pharmaceutically acceptable addition salts thereof, the hydrates and/or solvates thereof, and the use of same as inverse agonists of retinoid-related orphan receptor gamma RORγt are described. Pharmaceutical compositions including such compounds, as well as the use thereof for the topical and/or oral treatment of RORγt receptor-mediated inflammatory diseases, in particular acne, psoriasis and/or atopic dermatitis are also described.