3-Piperidin-1-yl-[1,2,4]oxadiazol-5-ylamine | 75565-19-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 3-Piperidin-1-yl-[1,2,4]oxadiazol-5-ylamine
• 英文别名: 3-(Piperidin-1-yl)-[1,2,4]oxadiazol-5-yl-amine；3-piperidin-1-yl-1,2,4-oxadiazol-5-amine
• CAS: 75565-19-4
• 化学式: C₇H₁₂N₄O
• 分子量: 168.198
• InChiKey: GWNLNJFBOVHIIX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  68.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Piperidin-1-yl-[1,2,4]oxadiazol-5-ylamine 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以75%的产率得到(piperidine-1-carboximidoyl) urea
  参考文献：
  名称：

  3，5-二氨基-1，2，4-恶二唑的合成。第一次通讯†

  摘要：

  1-取代的-3-氰基-异硫脲6与羟胺的反应得到了5-氨基-3-取代的氨基-1,2,4-恶二唑1和异构体3-氨基-5-取代的氨基-的混合物1,2,4-恶二唑8其中1通常占主导地位。讨论了这些产品的结构分配。在第二种方法中，将2-羟基-1-甲基-1-苯基-胍15转化为相应的3-二取代-氨基-5-三氯甲基-1,2,4-恶二唑16，即5-的前体。氨基衍生物17通过三氯甲基的亲核取代。

  DOI：

  10.1002/hlca.19800630411
• 作为产物：
  描述：

  1-Aza-3-thia-1-cyan-2-piperidino-1-buten 在 盐酸羟胺 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以2%的产率得到5-Piperidin-1-yl-[1,2,4]oxadiazol-3-ylamine
  参考文献：
  名称：

  3，5-二氨基-1，2，4-恶二唑的合成。第一次通讯†

  摘要：

  1-取代的-3-氰基-异硫脲6与羟胺的反应得到了5-氨基-3-取代的氨基-1,2,4-恶二唑1和异构体3-氨基-5-取代的氨基-的混合物1,2,4-恶二唑8其中1通常占主导地位。讨论了这些产品的结构分配。在第二种方法中，将2-羟基-1-甲基-1-苯基-胍15转化为相应的3-二取代-氨基-5-三氯甲基-1,2,4-恶二唑16，即5-的前体。氨基衍生物17通过三氯甲基的亲核取代。

  DOI：

  10.1002/hlca.19800630411

文献信息

• 2-AMINOQUINOLINES
  申请人：Kolczewski Sabine

  公开号：US20090227583A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are as described herein, pharmaceutical compositions containing them, and methods for their manufacture. These compounds are 5-HT 5A receptor antagonistsand are useful in the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.

  本发明涉及式(I)的化合物， 其中A，R1，R2，R3，R4和R5如本文所述，含有它们的药物组合物，以及其制备方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑障碍、精神分裂症、恐慌障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍的治疗。
• QUINOLINES
  申请人：Kolczewski Sabine

  公开号：US20090088451A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  The present invention relates to 2-aminoquinolines of formula I wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the specification, as 5-HT 5A receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use for the treatment of CNS disorders.

  本发明涉及式I的2-氨基喹啉，其中R1、R2和R3如规范中定义的，作为5-HT5A受体拮抗剂，它们的制造、含有它们的药物组合物以及它们用于治疗中枢神经系统疾病的用途。
• Quinolines
  申请人：Kolczewski Sabine

  公开号：US08399674B2

  公开（公告）日：2013-03-19

  The present invention relates to 2-aminoquinolines of formula I wherein R1, R2 and R3 are as defined in the specification, as 5-HT5A receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use for the treatment of CNS disorders.

  本发明涉及公式I中的2-氨基喹啉，其中R1、R2和R3如规范中所定义，作为5-HT5A受体拮抗剂，其制备方法，包含它们的制药组合物以及它们用于治疗中枢神经系统疾病的用途。
• TILLEY J. W.; RAMUZ H., HELV. CHIM. ACTA, 1980, 63, NO 4, 832-840
  作者：TILLEY J. W.、 RAMUZ H.

  DOI：——

  日期：——
• QUINOLINE DERIVATIVES AS 5HT5A RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2195296A1

  公开（公告）日：2010-06-16