N-去甲基氯苯那敏 | 20619-12-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-去甲基氯苯那敏
• 英文名称: Desmethylchlorpheniramine
• 英文别名: Mono-N-desmethyl chlorpheniramine；[3-(4-chloro-phenyl)-3-[2]pyridyl-propyl]-methyl-amine；[3-(4-Chlor-phenyl)-3-[2]pyridyl-propyl]-methyl-amin；3-(4-chlorophenyl)-N-methyl-3-(pyridin-2-yl)propan-1-amine；3-(4-chlorophenyl)-N-methyl-3-pyridin-2-ylpropan-1-amine
• CAS: 20619-12-9
• 化学式: C₁₅H₁₇ClN₂
• 分子量: 260.766
• InChiKey: UICFCNIVUDNZSW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  178-180 °C(Press: 2 Torr)
• 密度：
  1.118±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、DMF（少许）、甲醇（少许）
• 保留指数：
  2028.4

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• WGK Germany：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以86.53%的产率得到N-去甲基氯苯那敏
  参考文献：
  名称：

  一种马来酸氯苯那敏杂质的制备方法

  摘要：

  本发明涉及医药化工质量控制技术领域，具体涉及一种马来酸氯苯那敏杂质的制备方法。本发明提供的马来酸氯苯那敏杂质的制备方法，包括：(1)在碱性条件及相转移催化剂作用下，化合物1与N‑(叔丁氧羰基)‑2‑氯乙基胺反应，得到化合物2；(2)化合物2与还原剂反应，得到马来酸氯苯那敏杂质。本发明提供的制备方法可定向合成马来酸氯苯那敏中欧洲药典EP杂质C，且工艺操作简便可行，具有收率高、纯度高、反应时间短等优点，解决了该杂质对照品短缺的问题，更有利于对马来酸氯苯那敏原料药成品进行质量控制。

  公开号：

  CN112694437A

文献信息

• Arylalkylaminderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：Zyma SA

  公开号：EP0526395A1

  公开（公告）日：1993-02-03

  Es werden Arylalkylaminderivate der allgemeinen Formel beschrieben, die aufgrund ihrer antagonistischen Wirkung an Histamin-H₁ - und H₂-Rezeptoren zur Prophylaxe und Therapie von Krankheitszuständen, an denen Histamin beteiligt ist, eingesetzt werden können. Sie werden in an sich bekannter Weise hergestellt.

  通式如下的芳烷基胺衍生物 该衍生物对组胺 H₁和 H₂ 受体具有拮抗作用，可用于预防和治疗与组胺有关的疾病。它们是以已知的方式生产的。
• Sunagawa et al., Yakugaku Zasshi/Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 1953, vol. 73, p. 879
  作者：Sunagawa et al.

  DOI：——

  日期：——
• ZBAIDA, SHMUEL;TOUITOU, ELKA, J. PHARM. SCI., 77,(1988) N 2, 188-190
  作者：ZBAIDA, SHMUEL、TOUITOU, ELKA

  DOI：——

  日期：——
• IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS DUAL HISTAMINE (H1) AND PLATELET ACTIVATING FACTOR (PAF) ANTAGONISTS
  申请人：BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：EP0775139A1

  公开（公告）日：1997-05-28
• NOVEL SIGMA RECEPTOR LIGANDS AND METHODS OF MODULATING CELLULAR PROTEIN HOMEOSTASIS USING SAME
  申请人：DREXEL UNIVERSITY

  公开号：US20160361279A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  The present invention includes compounds useful in preventing, treating or ameliorating Sigma-related disorders or diseases. The compounds of the invention may modulate cellular protein homeostasis, which includes: translation initiation, folding, processing, transport, and degradation (including ubiquitin selective autophagy) of proteins. The present invention also includes methods of preventing, treating or ameliorating a Sigma-related disorder or disease in a subject in need thereof, the method comprising administering to the subject an effective amount of a Sigma-modulating compound. The present invention also includes methods of preventing, treating or ameliorating a Sigma-related disorder or disease in a subject in need thereof, the method comprising administering to the subject an effective amount of a Sigma-modulating compound, further comprising administering an effective amount of a compound that inhibits the ubiquitin proteasome system (UPS) and/or autophagic survival pathways.