N-哌啶-4-基苯磺酰胺 | 203663-15-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-哌啶-4-基苯磺酰胺
• 中文别名: N-哌啶丁-4-基苯磺酰胺
• 英文名称: N-(Piperidin-4-yl)benzenesulfonamide
• 英文别名: 4-benzenesulphonamidopiperidine；N-piperidin-4-yl-benzenesulfonamide；N-Piperidyl-benzolsulfonamid；N-piperidin-4-ylbenzenesulfonamide
• CAS: 203663-15-4
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂O₂S
• mdl: MFCD07365347
• 分子量: 240.326
• InChiKey: GQWDFANHJGRRSL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  394.2±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  66.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-哌啶-4-基苯磺酰胺 在 potassium carbonate 作用下， 生成 4-Benzenesulphonamido-1-(4-p-hydroxyphenyl-4-oxobutyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Sulphonamidopiperidyl derivatives

  摘要：

  本发明涉及具有以下通式的化合物：##STR1## 其中W代表苯基或吲哚基，这两种基团可以是未取代的或取代为卤素，较低的烷基，较低的烷氧基或羟基。A代表较低的烷基烯基基团，氧代较低的烷基烯基基团或羟基较低的烷基烯基基团；R代表苯基基团，该基团可以选择性地被卤素，较低的烷基，较低的烷氧基或羟基取代，环烷基基团，其碳原子数为5到7，或较低的烷基基团；R.sup.1代表氢或较低的烷基基团，或其药学上可接受的酸加合物或季铵盐；这些化合物具有降压活性。

  公开号：

  US04034098A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-1-苄基哌啶 生成 N-哌啶-4-基苯磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Benzopiperidine derivatives

  摘要：

  本茨哌啶衍生物，由公式(I)表示，其盐或水合物，其制备方法以及包含其的药物: 其中变量如说明书中所述。这些化合物作为药物有效，用于预防和治疗这些各种炎症性疾病和免疫性疾病，如类风湿性关节炎、特应性皮炎、银屑病、哮喘和伴随器官移植的排斥反应。

  公开号：

  US06518423B1

文献信息

• 4-phenylsulfonamidopiperidines as calcium channel blockers
  申请人：Benjamin Elfrida R.

  公开号：US20090105249A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The invention relates to piperidinyl compounds of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate thereof, wherein R 1 -R 3 and Z are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to an assay useful for identifying such compounds as N-type calcium channel modulators or blockers. The invention is also directed to the compounds of Formula (I) and compounds identified by the above assay, and the use of such compounds to treat, prevent or ameliorate a disorder responsive to the blockade of calcium channels, and particularly N-type calcium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  该发明涉及式(I)的哌啶基化合物：或其药用可接受的盐、前药或溶剂，其中R1-R3和Z如规范中所述。该发明还涉及一种用于识别此类化合物作为N-型钙通道调节剂或阻断剂的测定方法。该发明还涉及式(I)的化合物和通过上述测定方法鉴定的化合物，以及使用这些化合物来治疗、预防或改善对钙通道阻断作出反应的疾病，尤其是N-型钙通道。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。
• Inhibitors of Adhesion Molecules Expression; The Synthesis and Pharmacological Properties of 10H-Pyrazino[2,3-b][1,4]benzothiazine Derivatives.
  作者：Toshihiko Kaneko、Richard S. J. Clark、Norihito Ohi、Tetsuya Kawahara、Hiroshi Akamatsu、Fumihiro Ozaki、Atsushi Kamada、Kazuo Okano、Hiromitsu Yokohama、Kenzo Muramoto、Masayoshi Ohkuro、Osamu Takenaka、Seiichi Kobayashi

  DOI：10.1248/cpb.50.922

  日期：——

  search for novel, orally-active inhibitors of upregulation of adhesion molecules such as intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1), we found a new series of 10H-pyrazino[2,3-b][1,4]benzothiazine derivatives to be potent ICAM-1 inhibitors. Of these compounds, N-[1-(10H-Pyrazino[2,3-b][1,4]benzothiazin-8-ylmethyl)piperidin-4-yl]-N',N'-dimethylsulfamide 7p showed the potent oral inhibitory activities against

  在寻找新型的粘附分子如细胞间粘附分子-1（ICAM-1）上调的口服活性抑制剂期间，我们发现了一系列新的10H-吡嗪并[2,3-b] [1,4]苯并噻嗪衍生物是有效的ICAM-1抑制剂。在这些化合物中，N- [1-（10H-吡嗪并[2,3-b] [1,4]苯并噻嗪-8-基甲基）哌啶-4-基] -N'，N'-二甲基磺酰胺7p显示出有效的口服剂。鼠白介素-1（IL-1）诱导的足爪炎症模型中对中性粒细胞迁移的抑制活性。描述了这些酰胺衍生物的合成和构效关系。
• Compounds and Compositions as Channel Activating Protease Inhibitors
  申请人：Tully C. David

  公开号：US20070275906A1

  公开（公告）日：2007-11-29

  The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.

  该发明提供了化合物及其制药组合物，用于调节通道激活蛋白酶，并使用这些化合物来治疗、改善或预防与通道激活蛋白酶相关的疾病的方法，包括但不限于前列腺蛋白酶、PRSS22、TMPRSS11（例如TMPRSS11B、TMPRSS11E）、TMPRSS2、TMPRSS3、TMPRSS4（MTSP-2）、麦曲蛋白酶（MTSP-1）、CAP2、CAP3、胰蛋白酶、卡特普辛A或中性粒细胞弹性蛋白酶。
• [EN] NITROGEN CONTAINING HETEROAROMATICS WITH ORTHO-SUBSTITUTED P1'S AS FACTOR XA INHIBITORS<br/>[FR] HETEROAROMATIQUES CONTENANT DE L'AZOTE, PRESENTANT DES GROUPES P1 A SUBSTITUTION ORTHO, ET UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR XA
  申请人：DU PONT PHARM CO

  公开号：WO1999032454A1

  公开（公告）日：1999-07-01

  The present application describes nitrogen containing heteroaromatics with ortho-substituted P1's and derivatives thereof of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein J is N or NH and D is substituted ortho to G on E and may be CH2NH2, which are useful as inhibitors of factor Xa.

  本申请描述了具有含氮杂环的P1正交取代基和其衍生物的公式(I)或其药学上可接受的盐或前药形式，其中J为N或NH，D在E上的G的正交取代基处被取代，可以是CH2NH2，这些化合物可用作凝血因子Xa的抑制剂。
• Nouveaux dérivés du benzopyranne, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：RHONE-POULENC SANTE

  公开号：EP0379441A1

  公开（公告）日：1990-07-25

  Nouveaux dérivés du benzopyranne de formule générale (I) dans laquelle : - R1 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un radical hydroxy, alcoyloxy, nitro, amino, alcoylsulfonamido ou acylamino, - R représente 1) un radical R2 et R3 identiques ou différents étant H, halogène, OH, alcoyle, alcoyloxy, NH2, alcoylsulfonamido ou N02, ou 2) un radical n étant 0 ou 1, R4. étant H, alcoyle ou phényle éventuellement substitué et Q est acyle, alcoylsulfonyle, ou Y étant -CO- ou -S02- et Z étant une liaison simple, -CH2- ou -NH-, ou 3) un radical n étant 0 ou 1, m étant 0 ou 2, X étant C ou N (si n = 0), W étant une liaison ou -NH- et Ar étant pyridyle, indolyle, quinolyle, alcoyl-2 quinolyle ou phényle éventuellement substitué par R2 et R3, à condition que n = 0 lorsque X est N ou 4) un radical de formule générale : R7 étant H ou alcoyle, ou bien 5) un radical - R et R sont identiques et représentent des atomes d'hydrogène ou des radicaux alcoyle,leurs formes isomères et leurs mélanges, leurs sels d'addition avec les acides. Ces nouveaux produits sont utiles comme agents antiarythmiques et antifibrillants.

  这是一段化学方程式的描述，描述了一类通式为（I）的苯并吡喃衍生物，其中： - R1代表氢、卤素或羟基、醇基氧、硝基、氨基、烷基磺酰胺或酰基氨基基团； - R代表1）R2和R3相同或不同的基团，可以是氢、卤素、羟基、烷基、醇基氧、氨基、烷基磺酰胺或硝基，或2）n为0或1，R4为氢、烷基或苯基，Q为酰基、烷基磺酰基或-Y-为-CO-或-S02-，Z为单键、-CH2-或-NH-，或3）n为0或1，m为0或2，X为C或N（如果n=0），W为单键或-NH-，Ar为吡啶基、吲哚基、喹啉基、烷基-2-喹啉基或苯基，可以通过R2和R3进行取代，但当X为N时，n必须为0，或4）通式为R7为氢或烷基的基团，或5）R和R相同，代表氢原子或烷基基团，包括它们的异构体和混合物，以及它们与酸的加成盐。这些新产品可用作抗心律失常和抗心房颤动剂。