烷化剂类抗肿瘤药

在各类抗肿瘤化学药物中，烷化剂是应用最早、最广泛和最重要的家族之一。自1942年氮芥首次用于治疗恶性淋巴瘤以来，烷化剂已成为肿瘤化疗中最主要的一类药物。这类药物的主要特点是分子结构中含有细胞毒性成分——一个或两个烷基。因此，它们分别被称为单功能或双功能烷化剂。

这些烷基通常会转变为活泼的缺电子中间体，与细胞生物大分子（如DNA、RNA及蛋白质）中的氨基、巯基、羟基、羧酸基和磷酸基等含电子基团共价结合，引发烷化反应。这一过程使细胞成分失去作用，在细胞代谢中产生变异，影响细胞分裂，最终导致细胞死亡。

与其它抗肿瘤药物相比，烷化剂很少产生耐药性，即使在烷化剂之间或与非烷化剂之间也较少发生交叉耐药现象，并且程度较轻。常见的不良反应包括骨髓抑制和胃肠道反应。

目前常用的烷化剂类抗肿瘤药主要包括：氮芥及其衍生物类（双氯乙胺类）、乙撑亚胺类、甲烷磺酸酯类、亚硝脲类以及环氧化物类和其他类型。