3,4-Dihydrospiro[naphthalene-2(1H),2'-piperidin]-1-ol | 171801-07-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 3,4-Dihydrospiro[naphthalene-2(1H),2'-piperidin]-1-ol
• 英文别名: spiro[3,4-dihydro-1H-naphthalene-2,2'-piperidine]-1-ol
• CAS: 171801-07-3
• 化学式: C₁₄H₁₉NO
• 分子量: 217.311
• InChiKey: KFVJQXMIUHLQQO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-Dihydrospiro[naphthalene-2(1H),2'-piperidin]-1-ol 生成 (-)-3,4-dihydro-6,7-dimethoxyspiro[naphthalene-2(1H),2'-piperidine] hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Amine compounds, their production and use

  摘要：

  式（I）化合物：##STR1## 其中，Ar1和Ar2各自独立地表示可任选取代的芳香族基团；P和Q各自独立地表示至少含有2个碳原子的二价脂肪族烃基，且可任选地在碳链中包含氧或硫；R1和R3各自独立地表示--CO--R、--CONH--R（R表示烃基或杂环基团）或烃基；R2和R4各自独立地表示氢或烷基；R2和R4各自独立地表示氢或烷基；R1和R2或R3和R4，与相邻的氮原子一起，可以形成含氮杂环基团；j表示0或1，或其盐，具有优异的促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗活性，并可作为激素依赖性疾病及其他疾病的预防和治疗药物。

  公开号：

  US05633248A1
• 作为产物：
  描述：

  3,4-dihydro-1H-spiro(naphthalene-2,2'-piperidin)-1-one 在 sodium borohydrid 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 3,4-Dihydrospiro[naphthalene-2(1H),2'-piperidin]-1-ol
  参考文献：
  名称：

  Amine compounds, their production and use

  摘要：

  式（I）化合物：##STR1## 其中，Ar1和Ar2各自独立地表示可任选取代的芳香族基团；P和Q各自独立地表示至少含有2个碳原子的二价脂肪族烃基，且可任选地在碳链中包含氧或硫；R1和R3各自独立地表示--CO--R、--CONH--R（R表示烃基或杂环基团）或烃基；R2和R4各自独立地表示氢或烷基；R2和R4各自独立地表示氢或烷基；R1和R2或R3和R4，与相邻的氮原子一起，可以形成含氮杂环基团；j表示0或1，或其盐，具有优异的促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗活性，并可作为激素依赖性疾病及其他疾病的预防和治疗药物。

  公开号：

  US05633248A1

文献信息

• Condensed heterocyclic compounds, their production and use
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US05607939A1

  公开（公告）日：1997-03-04

  The compound ##STR1## wherein ring A represents a benzene ring; Ar represents an aromatic group; R.sup.1 and R.sup.2 independently represent hydrogen, acyl or hydrocarbon group or R.sup.1 and R.sup.2 taken together with the adjacent nitrogen atom represent a nitrogen-containing heterocyclic group; m represents an integer of 1 to 6; n represents an integer of 2 to 3; ----- represents a single bond or a double bond; X stands for --O-- or --NR.sup.3 -- in which R.sup.3 represents hydrogen, acyl or hydrocarbon group where ----- is a single bond or .dbd.N-- where ----- is a double bond has excellent GnRH receptor antagonizing activity, calcium antagonizing and monoamine-uptake inhibiting activities and and value as a prophylactic/therapeutic drug for sex hormone-dependent diseases and for central nervous system diseases.

  化合物##STR1##，其中环A表示苯环；Ar表示芳香族基团；R.sup.1 和 R.sup.2 各自独立地表示氢、酰基或烃基，或者 R.sup.1 和 R.sup.2 与相邻的氮原子一起表示含氮杂环基团；m表示1至6的整数；n表示2至3的整数；-----表示单键或双键；X表示--O--或--NR.sup.3 --，其中R.sup.3 表示氢、酰基或烃基，当-----为单键时，或表示.dbd.N--，当-----为双键时，该化合物具有优异的GnRH受体拮抗活性、钙拮抗活性和单胺摄取抑制活性，并且具有预防/治疗性激素依赖性疾病和中枢神经系统疾病的价值。
• Spiro compounds, their production and use
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0670313A1

  公开（公告）日：1995-09-06

  A compound represented by the formula: wherein ring A represents an optionally substituted aromatic ring; T represents an optionally substituted hydrogen atom or an optionally substituted hydrocarbon group; X represents -CH₂-, -CO- or -CH(OH)-; D represents - CH₂-, -O- or -NR- wherein R is a hydrogen atom or an optionally substituted hydrocarbon group and m, e and f independently represent an integer from 1 to 3, or a salt thereof, which excellently inhibits a monoamine uptake, monoamine oxidase B and/or Ca ion uptake, and is useful as a prophylactic and therapeutic drug for a central nervous diseases.

  由式表示的化合物： 其中环 A 代表任选取代的芳环；T 代表任选取代的氢原子或任选取代的烃基；X 代表 -CH₂-、-CO- 或 -CH(OH)-；D代表-CH₂-、-O-或-NR-，其中R为氢原子或任选取代的烃基，m、e和f独立地代表1至3的整数，或其盐，可有效抑制单胺摄取、单胺氧化酶B和/或钙离子摄取，可用作中枢神经疾病的预防和治疗药物。
• US5607939A
  申请人：——

  公开号：US5607939A

  公开（公告）日：1997-03-04
• US5633248A
  申请人：——

  公开号：US5633248A

  公开（公告）日：1997-05-27
• Amine compounds, their production and use
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US05633248A1

  公开（公告）日：1997-05-27

  A compound of the formula: ##STR1## wherein Ar.sup.1 and Ar.sup.2 independently represent an optionally substituted aromatic group; P and Q independently represent a divalent aliphatic hydrocarbon group having at least 2 carbon atoms and optionally having either oxygen or sulfur in the carbon chain; R.sup.1 and R.sup.3 independently represent --CO--R, --CONH--R (R represents a hydrocarbon group or a heterocyclic group) or a hydrocarbon group; R.sup.2 and R.sup.4 independently represent hydrogen or an alkyl group; R.sup.2 and R.sup.4 independently represent hydrogen or an alkyl group; R.sup.1 and R.sup.2 or R.sup.3 and R.sup.4, taken together with the adjacent nitrogen atom, may form a nitrogen-containing heterocyclic group; and j represents 0 or 1, or a salt thereof, has excellent GnRH-receptor antagonizing activity and is useful as a prophylactic and therapeutic agent for hormone-dependent and other diseases.

  式（I）化合物：##STR1## 其中，Ar1和Ar2各自独立地表示可任选取代的芳香族基团；P和Q各自独立地表示至少含有2个碳原子的二价脂肪族烃基，且可任选地在碳链中包含氧或硫；R1和R3各自独立地表示--CO--R、--CONH--R（R表示烃基或杂环基团）或烃基；R2和R4各自独立地表示氢或烷基；R2和R4各自独立地表示氢或烷基；R1和R2或R3和R4，与相邻的氮原子一起，可以形成含氮杂环基团；j表示0或1，或其盐，具有优异的促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗活性，并可作为激素依赖性疾病及其他疾病的预防和治疗药物。