2-(1-Triphenylmethyl-4-imidazolyl)-cyclopropancarbonsaeure | 25206-13-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 2-(1-Triphenylmethyl-4-imidazolyl)-cyclopropancarbonsaeure
• 英文别名: 3-[1-(triphenylmethyl)-1H-imidazol-4-yl]-cyclopropanecarboxylic acid ester；2-(1-Triphenylmethylimidazol-4-yl)cyclopropanecarboxylic acid；2-(1-trityl-1H-imidazol-4-yl)-cyclopropanecarboxylic acid；3-[1-(triphenylmethyl)-1H-imidazol4-yl]-cyclopropanecarboxylic acid；2-(1-tritylimidazol-4-yl)cyclopropane-1-carboxylic acid
• CAS: 25206-13-7
• 化学式: C₂₆H₂₂N₂O₂
• 分子量: 394.473
• InChiKey: GGJDMPXIOUAVEN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  589.9±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.21±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  R(+)-alpha-甲基苄胺 、 2-(1-Triphenylmethyl-4-imidazolyl)-cyclopropancarbonsaeure 、 氯甲酸异丁酯 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 N-((1S)-1-Phenylethyl)[(2S,1R)-2-(1-triphenylmethylimidazol-4-yl)cyclopropyl]carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Chiral imidazoyl intermediates for the synthesis of 2-(4-imidazoyl)-cyclopropyl derivatives

  摘要：

  披露了在制备具有光学活性的H3组胺受体拮抗剂2-(4-咪唑基)-环丙基衍生物中有用的新型中间体。

  公开号：

  US20010047100A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Methoxy-N-methyl[2-(1-triphenylmethylimidazol-4-yl)cyclopropyl]carboxamide 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以92%的产率得到2-(1-Triphenylmethyl-4-imidazolyl)-cyclopropancarbonsaeure
  参考文献：
  名称：

  Chiral imidazoyl intermediates for the synthesis of 2-(4-imidazoyl)-cyclopropyl derivatives

  摘要：

  披露了在制备具有光学活性的H3组胺受体拮抗剂2-(4-咪唑基)-环丙基衍生物中有用的新型中间体。

  公开号：

  US20010047100A1

文献信息

• ISOQUINOLINES AS INHIBITORS OF HPK1
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20180282282A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  Isoquinoline compounds and their use as inhibitors of HPK1 (hematopoietic kinase 1) are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibitng HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the isoquinoline compounds.

  描述了异喹啉化合物及其作为HPK1（造血激酶1）抑制剂的用途。这些化合物在治疗依赖于HPK1的疾病和增强免疫应答方面非常有用。还描述了抑制HPK1的方法、治疗依赖于HPK1的疾病的方法、增强免疫应答的方法，以及制备异喹啉化合物的方法。
• 2-(1H-4(5)-imidazoyl) cyclopropyl derivatives
  申请人：Gliatech, Inc.

  公开号：US06008240A1

  公开（公告）日：1999-12-28

  The present invention provides compounds having H.sub.3 histamine receptor antagonist activity of the general formula: ##STR1## R.sub.2 is a hydrogen or a methyl or ethyl group; R.sub.3 is a hydrogen or a methyl or ethyl group; n is 1, 2, 2, 3, 4, 5, or 6; and R.sub.1 is selected from the group consisting of (a) C.sub.3 to C.sub.8 cycloalkyl; (b) phenyl or substituted phenyl; (c) alkyl; (d) heterocyclic; (e) decahydronapthalene; and (f) octahydroindene; with the provisos that when X is H, A can be --CH.sub.2 CH.sub.2 --,--COCH.sub.2 --,--CONH--,--CON(CH.sub.3), CH.dbd.CH, --c.ident.c--,--CH.sub.2 --NH--, --CH.sub.2 --N(CH.sub.3)--,--CH(OH)CH.sub.2 --,--NH--CH.sub.2 --, --N(CH.sub.3)--CH.sub.2 --,--CH.sub.2 O--,--CH.sub.2 S--, and --NHCOO--; when X is NH.sub.2, NH(CH.sub.3), N(CH.sub.3).sub.2, OH, OCH.sub.3, CH.sub.3, SH, and SCH.sub.3 ; A can be --NHCO--, --N(CH.sub.3)--CO--, --NHCH.sub.2 --, --N(CH.sub.3)--CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--; --COCH.sub.2, --CH.sub.2 CH.sub.2 --,--CH(OH)CH.sub.2, or --C.ident.C--; and when R.sub.1 and X taken together denote a 5,6 or 6,6 saturated bicyclic ring structure X NH, O, or S and the pharmaceutically acceptable salts, and individual stereoisomers of compounds of structural formula (1.0) above. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier in combination with an effective amount of a compound of the above formula and a method of treating conditions in which antagonism of histamine H.sub.3 receptors may be of therapeutic importance.

  本发明提供具有H.sub.3组胺受体拮抗活性的化合物，其通式为：##STR1##其中，R.sub.2为氢或甲基或乙基基团；R.sub.3为氢或甲基或乙基基团；n为1、2、2、3、4、5或6；而R.sub.1被选择为以下组中的一种：(a) C.sub.3到C.sub.8的环烷基；(b) 苯或取代苯基；(c) 烷基；(d) 杂环基；(e) 十氢萘基；和(f) 八氢萘基；其中，当X为H时，A可以是--CH.sub.2 CH.sub.2 --、--COCH.sub.2 --、--CONH--、--CON(CH.sub.3)--、CH.dbd.CH、--c.ident.c--、--CH.sub.2 --NH--、--CH.sub.2 --N(CH.sub.3)--、--CH(OH)CH.sub.2 --、--NH--CH.sub.2 --、--N(CH.sub.3)--CH.sub.2 --、--CH.sub.2 O--、--CH.sub.2 S--和--NHCOO--；当X为NH.sub.2、NH(CH.sub.3)、N(CH.sub.3).sub.2、OH、OCH.sub.3、CH.sub.3、SH和SCH.sub.3时，A可以是--NHCO--、--N(CH.sub.3)--CO--、--NHCH.sub.2 --、--N(CH.sub.3)--CH.sub.2 --、--CH.dbd.CH--、--COCH.sub.2 --、--CH.sub.2 CH.sub.2 --、--CH(OH)CH.sub.2 --或--C.ident.C--；当R.sub.1和X一起表示为5,6或6,6饱和双环环状结构X NH、O或S时，以及上述结构式(1.0)的化合物的药学上可接受的盐和个别立体异构体。本发明还提供了包含药学上可接受的载体和上述式子化合物的有效量的药物组合物，以及治疗组胺H.sub.3受体拮抗可能具有治疗重要性的情况的方法。
• TRICYCLIC COMPOUNDS PROTEIN KINASE INHIBITORS FOR ENHANCING THE EFFICACY OF ANTI-NEOPLASTIC AGENTS AND RADIATION THERAPY
  申请人：Benedict Suzanne

  公开号：US20070135415A1

  公开（公告）日：2007-06-14

  Protein kinase, such as CHK-1, inhibiting tricyclic compounds of the following formula (wherein R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the specification) pharmaceutical compositions containing effective amounts of said compounds or their salts are useful as a single agent or in combination with an anti-neoplastic agent or therapeutic radiation having an anti-neoplastic effect for treating diseases or conditions such as cancers. The current invention relates to the making and using of such compounds.

  蛋白激酶，例如CHK-1，抑制以下式子中三环化合物（其中R2，R3和R4如规范所定义）的制剂（或其盐）的有效量的制药组合物，可用作单一剂量或与抗肿瘤剂或具有抗肿瘤作用的治疗性放射线组合使用，用于治疗癌症等疾病或病情。本发明涉及制备和使用这种化合物。
• 2-(1H-4(5)-IMIDAZOYL) CYCLOPROPYL DERIVATIVES
  申请人：Gliatech, Inc.

  公开号：EP0837679B1

  公开（公告）日：2001-10-24
• US5652258A
  申请人：——

  公开号：US5652258A

  公开（公告）日：1997-07-29