tert-butyl 4-(5-bromopyrimidin-2-yl)piperidine-1-carboxylate | 1211538-92-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-(5-bromopyrimidin-2-yl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1211538-92-9
• 化学式: C₁₄H₂₀BrN₃O₂
• 分子量: 342.236
• InChiKey: UIDYGYFDXWZJPC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  55.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(5-bromopyrimidin-2-yl)piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 、 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 49.0h， 生成 2-((6-(2-(1-(azetidine-1-carbonyl)piperidin-4-yl)pyrimidin-5-yl)-2-ethylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)(methyl)amino)-4-(4-fluorophenyl)thiazole-5-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  AUTOTAXIN INHIBITOR COMPOUNDS

  摘要：

  本公开提供了自动脂肪酸酯酶（ATX）抑制剂化合物和包括该化合物的组合物。本公开还提供了使用该化合物和组合物抑制ATX的方法。还提供了制备该化合物和组合物的方法，以及该化合物的合成前体。

  公开号：

  US20220106311A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-1,2,5,6-四氢吡啶-4-硼酸频哪醇酯 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 生成 tert-butyl 4-(5-bromopyrimidin-2-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  AUTOTAXIN INHIBITOR COMPOUNDS

  摘要：

  本公开提供了自动脂肪酸酯酶（ATX）抑制剂化合物和包括该化合物的组合物。本公开还提供了使用该化合物和组合物抑制ATX的方法。还提供了制备该化合物和组合物的方法，以及该化合物的合成前体。

  公开号：

  US20220106311A1

文献信息

• Boryl substitution of functionalized aryl-, heteroaryl- and alkenyl halides with silylborane and an alkoxy base: expanded scope and mechanistic studies
  作者：Eiji Yamamoto、Satoshi Ukigai、Hajime Ito

  DOI：10.1039/c5sc00384a

  日期：——

  A transition-metal-free method has been developed for the boryl substitution of functionalized aryl-, heteroaryl- and alkenyl halides using a silylborane/alkoxy-base reagent. Borylation of (Z)-alkenyl halides proceeded in a stereoretentive manner.

  已经开发出一种无过渡金属的方法，利用硅烷硼烷/烷氧基试剂对官能化芳基、杂环芳基和烯基卤化物进行硼取代。(Z)-烯基卤化物的硼化以立体保留的方式进行。
• [EN] THIENOPYRROLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE THIÉNOPYRROLE
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2022221642A1

  公开（公告）日：2022-10-20

  The present disclosure relates generally to certain compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods of making and using said compounds and pharmaceutical compositions. The compounds and compositions provided herein may be used for the treatment or prevention of an autoimmune disease and/or inflammatory condition, including systemic lupus erythematosus and cutaneous lupus erythematosus.

  本公开一般涉及某些化合物、包含所述化合物的药物组合物以及制造和使用所述化合物和药物组合物的方法。本文提供的化合物和组合物可用于治疗或预防自身免疫性疾病和/或炎症，包括系统性红斑狼疮和皮肤红斑狼疮。
• THIENOPYRROLE COMPOUNDS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20220389034A1

  公开（公告）日：2022-12-08

  The present disclosure relates generally to certain compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods of making and using said compounds and pharmaceutical compositions. The compounds and compositions provided herein may be used for the treatment or prevention of an autoimmune disease and/or inflammatory condition, including systemic lupus erythematosus and cutaneous lupus erythematosus.
• [EN] AUTOTAXIN INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE L'AUTOTAXINE
  申请人：[en]ILDONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO2022074459A2

  公开（公告）日：2022-04-14

  The present disclosure provides autotaxin (ATX) inhibitor compounds and compositions including said compounds. The present disclosure also provides methods of using said compounds and compositions for inhibiting ATX. Also provided are methods of preparing said compounds and compositions, and synthetic precursors of said compounds.