1-(6-methylpyrimidin-4-yl)piperidin-4-amine | 927983-28-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(6-methylpyrimidin-4-yl)piperidin-4-amine
• 英文别名: 1-(6-methyl-pyrimidin-4-yl)-piperidin-4-ylamine
• CAS: 927983-28-6
• 化学式: C₁₀H₁₆N₄
• mdl: MFCD09262581
• 分子量: 192.264
• InChiKey: IGTZGQVCOZRJMJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  361.9±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.117±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-8-(4-chloro-phenyl)-6-cyclopropyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine 、 1-(6-methylpyrimidin-4-yl)piperidin-4-amine 在 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 sodium phenoxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 15.0h， 以8%的产率得到[8-(4-Chloro-phenyl)-6-cyclopropyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl][1-(6-methyl-pyrimidin-4-yl)-piperidin-4-yl]-amine
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYL SUBSTITUTED PIPERIDINES

  摘要：

  该发明涉及以下式的化合物 其中hetaryl I，hetaryl II， R 1 ， R 2 ， R 3 ，R 4 ，m，n和o如规范中所定义 或其药用活性酸盐。式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此可能对与大脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病的治疗或预防有用，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病，遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多梗塞性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合征。

  公开号：

  US20110201605A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(6-methylpyrimidin-4-yl)piperidin-4-amine hydrochloride 在 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以90%的产率得到1-(6-methylpyrimidin-4-yl)piperidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYL SUBSTITUTED PIPERIDINES

  摘要：

  该发明涉及以下式的化合物 其中hetaryl I，hetaryl II， R 1 ， R 2 ， R 3 ，R 4 ，m，n和o如规范中所定义 或其药用活性酸盐。式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此可能对与大脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病的治疗或预防有用，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病，遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多梗塞性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合征。

  公开号：

  US20110201605A1

文献信息

• [EN] FUSED MORPHLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] MORPHOLINOPYRIMIDINES CONDENSÉES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：FORUM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015066696A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  The present invention relates to Fused Morpholinopyrimidines, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine and methods for using a Fused Morpholinopyrimidine in the treatment of a neurodegenerative disease, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine.

  本发明涉及融合吗啉吡嘧啶类化合物，包括有效量的融合吗啉吡嘧啶类化合物的药物组合物以及使用融合吗啉吡嘧啶类化合物治疗神经退行性疾病的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶类化合物。
• [EN] FUSED MORPHOLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] MORPHOLINOPYRIMIDINES FUSIONNÉES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CES DERNIÈRES
  申请人：FORUM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015138689A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present disclosure relates to Fused Morpholinopyrimidines, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine and methods for using a Fused Morpholinopyrimidine in the treatment of a neurodegenerative disease, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine.

  本公开涉及融合吗啉吡嘧啶，包含有效量融合吗啉吡嘧啶的药物组合物，以及在治疗神经退行性疾病中使用融合吗啉吡嘧啶的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶。
• Heteroaryl substituted piperidines
  申请人：Baumann Karlheinz

  公开号：US08486967B2

  公开（公告）日：2013-07-16

  The invention relates to compounds of formula where hetaryl I, hetaryl II, R1, R2, R3, R4, m, n, and o are as defined in the specification or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  本发明涉及公式的化合物，其中hetaryl I，hetaryl II，R1，R2，R3，R4，m，n和o如规范中定义，或其药物活性酸盐。公式I的化合物是β-淀粉样蛋白的调节剂，因此可能对与脑内β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病以及其他疾病，如脑淀粉样血管病，遗传性淀粉样出血性脑病（HCHWA-D），多梗塞性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合症的治疗或预防有用。
• N,N′ substituted piperidinamine compounds, and preparation method and usage thereof
  申请人：Institute of Pharmacology and Toxicology Academy of Military Medical Sciences P.L.A. China

  公开号：US10023565B2

  公开（公告）日：2018-07-17

  The present invention relates to a compound of formula (I), a stereomeride, pharmaceutically acceptable salt, a solvate or an N-oxide thereof, a medicine composition comprising the compound, a method for preparing the compound, and a usage of the compound in treating diseases related to Hsp70. The diseases are preferably selected from tumors, neurodegenerative diseases, and allogeneic transplantation rejection and infection.

  本发明涉及一种式(I)化合物、其立体异构体、药学上可接受的盐、溶液剂或N-氧化物，一种包含该化合物的药物组合物，一种制备该化合物的方法，以及该化合物在治疗与Hsp70有关的疾病中的用途。这些疾病优选选自肿瘤、神经退行性疾病、异体移植排斥和感染。
• [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LA PIPÉRIDINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011101304A3

  公开（公告）日：2011-10-20