摘要:
摘要 近年来,人们研究了许多利用人工基团进行放射合成正电子发射断层扫描用 18F 含氟肽的策略。我们以前曾报道过一种新型的[18F]修复基团,它具有 N-甲基氨基氧基官能团,能够以位点选择性的方式与迈克尔受体官能化的肽发生反应。在这一方法的进一步扩展中,我们证明了 O-[2-(2-[18F]氟乙氧基)乙基]-N-甲基-N-羟胺([18F]4)与乙烯砜官能化肽的化学选择性反应。研究了共轭产率与反应时间、放射性水平、肽浓度和共轭反应中使用的[18F]修复基团纯度的关系。在醋酸盐缓冲液中的 pH 值为 5 时,70°C 下孵育 70 分钟后,共轭产率约为 80%,放射化学纯度很高。Copyright © 2009 John Wiley & Sons, Ltd. All Rights Reserved.