2-Amino-2-phenyl-succinic acid | 60760-07-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 苯丙酸
• 英文名称: 2-Amino-2-phenyl-succinic acid
• 英文别名: 2-Amino-2-phenylbutanedioic acid
• CAS: 60760-07-8
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₄
• 分子量: 209.202
• InChiKey: ZVULHWSIPQXZGU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Amino-2-phenyl-succinic acid 、 氯甲酸苄酯 生成 2-Phenyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanedioic acid
  参考文献：
  名称：

  TOESIMA, SEHJDZI;SAJTO, ISAO;YAMANAKA, MOTOSUKEH;EHMA, KIITI;NOMOTO, SEHJ+

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  dimethyl N-para-chlorobenzylidene (RS)-aspartate 以33%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  ODONNELL, MARTIN J.;BENNETT, WILLIAM D.;JACOBSEN, WILLIAM N.;MA, YOU-AN, TETRAHEDRON LETT., 30,(1989) N0, C. 3913-3914

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Oral GLP-1 formulations
  申请人：Sarubbi J. Donald

  公开号：US20060286129A1

  公开（公告）日：2006-12-21

  The present invention provides phamaceutical compositions comprising at least one delivery agent and GLP-1. These pharmaceutical compositions facilitate the oral delivery of GLP-1, providing improved (e.g. increased) bioavailability of GLP-1 compared to administration of GLP-1 without a delivery agent.

  本发明提供了包含至少一种给药剂和GLP-1的制药组合物。这些制药组合物促进GLP-1的口服给药，相比不含给药剂的GLP-1给药，提供了改善的（如增加的）GLP-1生物利用度。
• Compounds and compositions for delivering active agents
  申请人：Emisphere Technologies, Inc.

  公开号：US20030008900A1

  公开（公告）日：2003-01-09

  Carrier compounds and compositions therewith which are useful in the delivery of active agents are provided. Methods of administration and preparation are provided as well.

  本发明提供了用于传递活性物质的载体化合物和组合物。同时还提供了其管理和制备方法。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR DELIVERING ACTIVE AGENTS
  申请人：Sarubbi Donald J.

  公开号：US20090324540A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  Carrier compounds and compositions therewith which are useful in the delivery of active agents are provided. Methods of administration and preparation are provided as well.

  本发明提供了用于传递活性剂的载体化合物和组合物。同时还提供了其治疗方法和制备方法。
• Oral GLP-1 Formulations
  申请人：Sarubbi Donald J.

  公开号：US20100016229A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention provides pharmaceutical compositions comprising of at least one delivery agent and GLP-1. These pharmaceutical compositions facilitate the oral delivery of GLP-1, providing improved (e.g. increased) bioavailability of GLP-1 compared to administration of GLP-1 without a delivery agent.

  本发明提供了包含至少一种传递剂和GLP-1的药物组合物。这些药物组合物促进了GLP-1的口服给药，相比于没有传递剂的GLP-1给药，提高了GLP-1的生物利用度（例如，增加了生物利用度）。
• GLP-1 fusion peptides conjugated to polymer(s), their production and use
  申请人：Biocompatibles UK Limited

  公开号：EP1972349A1

  公开（公告）日：2008-09-24

  The present invention provides fusion peptides having GLP-1 activity and enhanced stability in vivo, in particular resistancy to dipeptidyl peptidase IV conjugated to polymers, thereby forming conjugate molecules. The fusion peptide of the conjugate molecule comprises as component (I) N-terminally a GLP-1(7-35, 7-36 or 7-37) sequence and as component (II) Gterminally a peptide sequence of at least 9 amino acids or a functional fragment, variant or derivative thereof. A synthetic polymer and/or a protein, e.g transferrin or albumin, is covalently or non-covalently bound to the fusion peptide to form the conjugate molecule. Component (II) is preferably a full or partial version of IP2 (intervening peptide 2). A preferred embodiment comprises the sequence GLP-1(7-35, 36 or 37)/IP2/GLP-1(7-35, 36 or 37) or GLP-2 and a polymeric component, e.g. a natural or non-natural polymer. The fusion peptide may be produced in engineered cells or synthetically and is e.g. conjugated to the polymeric component by chemical synthesis. The conjugate molecule may be used for the preparation of a medicament for treating various diseases or disorders, e.g. diabetes type 1 or 2, apoptosis related diseases or neurodegenerative disorders.

  本发明提供的融合肽具有 GLP-1 活性和更强的体内稳定性，特别是对二肽基肽酶 IV 的抗性，与聚合物共轭，从而形成共轭分子。共轭分子的融合肽包括作为组分（I）的 N 端 GLP-1（7-35、7-36 或 7-37）序列和作为组分（II）的 G 端至少 9 个氨基酸的肽序列或其功能片段、变体或衍生物。合成聚合物和/或蛋白质（如转铁蛋白或白蛋白）与融合肽共价或非共价结合，形成共轭分子。成分（II）最好是完整版或部分版的 IP2（中间肽 2）。优选的实施方案包括序列 GLP-1（7-35、36 或 37）/IP2/GLP-1（7-35、36 或 37）或 GLP-2 和聚合物成分，例如天然或非天然聚合物。融合肽可以在工程细胞中产生，也可以人工合成，例如通过化学合成与聚合物成分共轭。该共轭分子可用于制备治疗各种疾病或失调的药物，如 1 型或 2 型糖尿病、细胞凋亡相关疾病或神经退行性疾病。