8-hydroxy-4-methyl-1H-quinazolin-2-one | 70291-48-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 8-hydroxy-4-methyl-1H-quinazolin-2-one
• 英文别名: 8-hydroxy-4-methyl-3H-quinazolin-2-one
• CAS: 70291-48-4
• 化学式: C₉H₈N₂O₂
• 分子量: 176.175
• InChiKey: HGILBKBKRPCILM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  61.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-hydroxy-4-methyl-1H-quinazolin-2-one 、 环氧溴丙烷 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 3-hydroxymethyl-7-methyl-2,3-dihydro-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinazolin-5-one
  参考文献：
  名称：

  Cotter,M.L. et al., Journal of Heterocyclic Chemistry, 1979, vol. 16, p. 623 - 624

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] AMINO QUINAZOLINE DERIVATIVES AS P2X3 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINO QUINAZOLINE SERVANT D'INHIBITEURS DE P2X3
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2020239951A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  The present invention relates to compounds of formula I inhibiting P2X purinoceptor 3; particularly the invention relates to compounds that are amino quinazoline derivatives, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof. The compounds of the invention may be useful in the treatment of many disorders associated with P2X3 receptors mechanisms, such as respiratory diseases including cough, asthma, idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

  本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的I式化合物；特别是涉及氨基喹唑啉衍生物的化合物，制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物以及它们的治疗用途。本发明的化合物可能在治疗与P2X3受体机制相关的许多疾病中有用，如呼吸道疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化（IPF）和慢性阻塞性肺病（COPD）。
• Antihypertensive pyrrolo[1,2-c]quinazolines and pyrrolo[1,2-c]quinazolinones
  作者：Victor T. Bandurco、Elizabeth Malloy Wong、Seymour D. Levine、Zoltan G. Hajos

  DOI：10.1021/jm00144a017

  日期：1981.12

  The synthesis of a variety of pyrrolo[1,2-c]quinazolines and pyrrolo[1,2-c]quinazolinones is described. Several of these compounds have exhibited antihypertensive properties in the spontaneously hypertensive rat (SHR). Structure-activity comparisons have indicated that optimal activity is obtained in both the 2-carbethoxydihydroquinazoline series (C) and 2-carbethoxyquinazolinone series (D) when there

  描述了各种吡咯并[1,2-c]喹唑啉和吡咯并[1,2-c]喹唑啉酮的合成。这些化合物中的几种已在自发性高血压大鼠（SHR）中显示出降压特性。结构活性比较表明，当在位置6处有乙氧基或氰基乙基且苯环中没有取代基时，在2-carbethoxydihydroquinazoline系列（C）和2-carbethoxyquinazolinone系列（D）中均获得了最佳活性。当6-位和苯环均未被取代时，在2-甲基-喹唑啉酮系列（D）中可获得最佳活性。
• COTTER M. L.; BANDURCO V.; WONG E.; HAJOS Z. G., J. HETEROCYCL. CHEM., 1979, 16, NO 3, 623-624
  作者：COTTER M. L.、 BANDURCO V.、 WONG E.、 HAJOS Z. G.

  DOI：——

  日期：——