2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline | 1010-62-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline
• 英文别名: 2,3-Dihydroimidazo<1,2-c>chinazolin；2,3-Dihydroimidazo<1,2-e>chinazolin；2,3-Dihydro-1H-imidazo<1,2-c>quinazoline；2,3-Dihydro-1H-imidazo<1,2-c>chinazolin；Imidazolino<1,2-c>chinazolin
• CAS: 1010-62-4
• 化学式: C₁₀H₉N₃
• mdl: MFCD02271744
• 分子量: 171.202
• InChiKey: NTTQCLSBWRKUIJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  28
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline 生成 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline;1-iodopropane
  参考文献：
  名称：

  SINYAK R. S.; MAZUR I. A., FARMATSEVTICHNIJ ZH. , 1975, 94, HO 2, 29-32

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  6-Thioxo-4,5-benzo-1,3-thiazin 以50%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  LEGRAND L.; LOZASH N., BULL. SOC. CHIM. FRANCE , 1975, NO 5-6, PART. 2, 1411-1414

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] ALKOXY-SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINES<br/>[FR] 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINES À SUBSTITUTION ALCOXY
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012062745A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  The present invention relates to alkoxy-substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds of general formula (I) in which R1, R2 and R3 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediates for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)中R1、R2和R3如权利要求中定义的烷氧基取代的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗或预防高增殖和/或血管生成障碍的疾病，作为唯一药剂或与其他活性成分结合使用。
• Substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline salts
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP2508525A1

  公开（公告）日：2012-10-10

  The present invention relates : - to 2-amino-N-[7-methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydroimidazo-[1,2-c]quinazolin-5-yl]pyrimidine-5-carboxamide dihydrochloride salt of formula (II) : or a tautomer, solvate or hydrate thereof ; - to methods of preparing said dihydrochloride salt ; - to said dihydrochloride salt for the treatment and/or prophylaxis of a disease; - to the use of said dihydrochloride salt for the preparation of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, more particularly for the treatment or prophylaxis of a cancer, particularly lung cancer, in particular non-small cell lung carcinoma, colorectal cancer, melanoma, pancreatic cancer, hepatocyte carcinoma, pancreatic cancer, hepatocyte carcinoma or breast cancer ; - to a pharmaceutical composition comprising said dihydrochloride salt ; and - to a pharmaceutical combination comprising said dihydrochloride salt in combination with one or more further pharmaceutical agents.

  本发明涉及以下内容：公式（II）的2-氨基-N-[7-甲氧基-8-(3-吗啡啶-4-基丙氧基)-2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉-5-基]嘧啶-5-羧酰胺二盐，或其互变异构体、溶剂合物或水合物；制备所述二盐的方法；所述二盐用于治疗和/或预防疾病；所述二盐用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗或预防癌症，尤其是肺癌、非小细胞肺癌、结直肠癌、黑色素瘤、胰腺癌、肝细胞癌或乳腺癌等高增殖和/或血管生成紊乱；包括所述二盐的药物组合物；以及包括所述二盐与一个或多个其他药物剂的药物组合。
• An Expedient Synthesis of 5-Substituted Imidazo[1,2-c]quinazolines
  作者：Edward Korshin、Leila Sabirova、Yakov Levin

  DOI：10.1055/s-0032-1316802

  日期：——

  potassium permanganate on silica gel to give 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolines. With two equivalents of potassium permanganate on silica gel, a one-pot exhaustive dehydrogenation to imidazo[1,2-c]quinazolines was accomplished. An efficient three-step synthesis of 5-substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolines and imidazo[1,2-c]quinazolines was elaborated. 2-(2-Aminophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole

  摘要 阐述了5-取代的2,3-二氢咪唑并[1,2 - c ]喹唑啉和咪唑并[1,2- c ]喹唑啉的有效三步合成方法。2-（2-氨基苯基）-4,5-二氢-1 H-咪唑，由五硫化二磷催化2-氨基苄腈与乙二胺的缩合反应制得，与醛类平滑反应，得到相应的2,3,5,6-四氢咪唑[ 1,2- c ]喹唑啉。后者的CH-NH片段在硅胶上用一当量的高锰酸钾进行选择性氧化脱氢，得到2,3-二氢咪唑并[1,2- c ]喹唑啉。用两当量的高锰酸钾在硅胶上进行一锅彻底脱氢成咪唑[1,2- c完成]喹唑啉。 阐述了5-取代的2,3-二氢咪唑并[1,2 - c ]喹唑啉和咪唑并[1,2- c ]喹唑啉的有效三步合成方法。2-（2-氨基苯基）-4,5-二氢-1 H-咪唑，由五硫化二磷催化2-氨基苄腈与乙二胺的缩合反应制得，与醛类平滑反应，得到相应的2,3,5,6-四氢咪唑[ 1,2- c ]喹唑啉。后者的CH-NH片
• Combinations of substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolines
  申请人：Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP2168582A1

  公开（公告）日：2010-03-31

  The present invention relates to the use of 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, and of pharmaceutical compositions containing such compounds, for the treatment or prophylaxis of multiple myeloma, as a sole agent or in combination with other one or more other active ingredients.

  本发明涉及使用2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，以及含有这种化合物的药物组合物，用于治疗或预防多发性骨髓瘤，作为单一药剂或与其他一个或多个其他活性成分联合使用。
• Use of substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolines for the treatment of myeloma
  申请人：Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP2168583A1

  公开（公告）日：2010-03-31

  The present invention relates to the use of 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, and of pharmaceutical compositions containing such compounds, for the treatment or prophylaxis of multiple myeloma, as a sole agent or in combination with other one or more other active ingredients.

  本发明涉及使用2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物以及含有这种化合物的药物组合物，用于治疗或预防多发性骨髓瘤，作为唯一药剂或与其他一种或多种其他活性成分联合使用。