4-amino-5-methylamino-2',7'-difluorofluorescein | 254109-20-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: 4-amino-5-methylamino-2',7'-difluorofluorescein
• 英文别名: 4-amino-5-(N-methylamino)-2',7'-difluoro-3',6'-dihydroxy-spiro[isobenzofuran-1(3H),9'-[9H]xanthen]-3-one；Daf-FM；7-amino-2',7'-difluoro-3',6'-dihydroxy-6-(methylamino)spiro[2-benzofuran-3,9'-xanthene]-1-one
• CAS: 254109-20-1
• 化学式: C₂₁H₁₄F₂N₂O₅
• 分子量: 412.349
• InChiKey: DIJCILWNOLHJCG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  265 ℃
• 溶解度：
  二甲基亚砜：>1mg/mL
• 最大波长(λmax)：
  487 nm, 495 nm

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-5-methylamino-2',7'-difluorofluorescein 在 Linsidomine hydrochloride 作用下， 以 aq. buffer 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2',7'-Difluoro-3',6'-dihydroxy-3-methylspiro[furo[3,4-e]benzotriazole-6,9'-xanthene]-8-one
  参考文献：
  名称：

  微孔读板机血管一氧化氮生成的高通量测量方法的开发

  摘要：

  背景：尽管一氧化氮 (NO) 在血管生理学和病理学中很重要，但缺乏量化其血管生成的高通量方法。目的：通过使用荧光探针 4-amino-5-methylamino-2',7'-difluorofluorescein (DAF-FM)，我们优化了一种测定微孔板形式内皮一氧化氮生成的简单方法。方法：使用一氧化氮供体（3-morpholinosydnonimine hydrochloride，SIN-1）。研究了影响该方法的不同因素，例如染料浓度、不同缓冲液、反应时间、增益和闪光次数的影响。结果：比尔定律在 SIN-1 的纳摩尔范围 (1–10 nM) 内呈线性，最大激发和发射波长为 495 和 525 nm；检测限达到0.897 nM。在优化条件下，通过将 DAF-FM 与系列浓度（10-1000 µM）的乙酰胆碱 (ACh) 孵育 3 分钟来测量大鼠主动脉内皮 NO 的产生。为了确认特异性，发现

  DOI：

  10.3390/molecules22010127

文献信息

• [EN] NITROXYL (HNO) RELEASING COMPOUNDS AND USES THEREOF IN TREATING DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS LIBÉRANT DU NITROXYLE (HNO) ET LEURS UTILISATIONS DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：US HEALTH

  公开号：WO2011116336A1

  公开（公告）日：2011-09-22

  Disclosed is a compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof:(I) in which R1, R2, R3, and R4 are defined herein and pharmaceutical compositions thereof. Further provided is a method of treating various disorders, such as a disorder selected from the group consisting of a cardiovascular disorder, cancer, chronic pain, alcohol dependence, and inflammation in a patient comprising administering an effective amount of a compound or pharmaceutically acceptable salt of formula (I).

  披露了一种公式(I)的化合物或其药物可接受的盐：(I)其中R1、R2、R3和R4按本说明书定义，以及其药物组合物。进一步提供了一种治疗各种疾病的方法，例如从心血管疾病、癌症、慢性疼痛、酒精依赖和炎症中选择的一种疾病，包括向患者施用公式(I)的化合物或药物可接受的盐的有效量。
• NITRIC OXIDE DONOR NEPRILYSIN INHIBITORS
  申请人：Mammen Mathai

  公开号：US20130323271A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: where R 1 , R 2 , R 3 , R 7 , R 8 , Z, X, b, and c are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are nitric oxide donors and have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

  在一方面，本发明涉及具有以下公式的化合物：其中R1、R2、R3、R7、R8、Z、X、b和c按说明书定义，或其药用可接受的盐。这些化合物是氧化氮供体并具有中性内肽酶抑制活性。在另一方面，本发明涉及包含此类化合物的药物组合物；使用此类化合物的方法；以及制备此类化合物的过程和中间体。
• Combination of nitroprusside and a sulfide salt as an HNO-releasing therapeutic for the treatment or prevention of cardiovascular diseases
  申请人：Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg

  公开号：EP2764868A1

  公开（公告）日：2014-08-13

  The present invention relates to the combination of a nitroprusside salt or a solvate thereof with a sulfide salt or a solvate thereof for use in the treatment or prevention of a cardiovascular disease/disorder, such as heart failure, heart attack or hypertension.

  本发明涉及硝普钠盐或其溶剂合物与硫化物盐或其溶剂合物的组合物，用于治疗或预防心血管疾病/紊乱，如心力衰竭、心肌梗塞或高血压。
• [EN] COMBINATION OF NITROPRUSSIDE AND A SULFIDE SALT AS AN HNO-RELEASING THERAPEUTIC FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF CARDIOVASCULAR DISEASES<br/>[FR] COMBINAISON DE NITROPRUSSIATE ET D'UN SEL SULFURE EN TANT QUE SUBSTANCE THÉRAPEUTIQUE LIBÉRANT DU HNO POUR LE TRAITEMENT OU LA PRÉVENTION DE MALADIES CARDIOVASCULAIRES
  申请人：FRIEDRICH ALEXANDER UNIVERSITÄT ERLANGEN NÜRNBERG

  公开号：WO2014122074A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  The present invention relates to the combination of a nitroprusside salt or a solvate thereof with a sulfide salt or a solvate thereof for use in the treatment or prevention of a cardiovascular disease/disorder, such as heart failure, heart attack or hypertension.

  本发明涉及一种硝普钠盐或其溶剂化物与硫化物盐或其溶剂化物的组合物，用于治疗或预防心血管疾病/紊乱，如心力衰竭、心肌梗死或高血压。
• Diaminofluorescein derivatives
  申请人：Daiichi Pure Chemicals Co., Ltd.

  公开号：US20030171600A1

  公开（公告）日：2003-09-11

  A compound represented by the following formula (I): 1 wherein R 1 and R 2 represent amino groups that substitute at adjacent positions on the phenyl ring, provided that either of R 1 and R 2 represents a mono(C 1-6 alkyl)-substituted amino group and the other represents an unsubstituted amino group; and R 3 and R 4 independently represent hydrogen atom or an acyl group, and an agent for measurement of nitrogen monoxide which comprises said compound.

  以下公式（I）所代表的化合物：1其中，R1和R2代表取代苯环相邻位置的氨基基团，但其中任意一个代表一种单一的（C1-6烷基）取代的氨基基团，另一个代表未取代的氨基基团；R3和R4独立地代表氢原子或酰基基团，以及一种用于测量一氧化氮的试剂，其中包括所述化合物。