摘要:
1, 8-naphthyridine 的新型衍生物由 7-amino-2-hydroxy-4-morpholinomethyl-1, 8-naphthyridine 合成。评估了合成的化合物抑制异丙基肾上腺素 (ISO) 诱导的磷素 (PLB) 磷酸化的能力。它们阻断 β1 和 β2 受体的能力几乎完全消除了 ISO 对 PLB 磷酸化的所有影响。具有 7-羟基-2-N-乙氧基羰基哌嗪或 7-羟基-2-哌嗪取代基的类似物,分别指定为 6 和 9,对 β1 受体显示出比甲氧基衍生物 12 和 13 更高的亲和力。 然而,用 30 μM 9 和 1mM 13 处理导致 PLB 磷酸化水平相当。6-氨基衍生物10和17的还原导致具有β2受体阻断特性的化合物。还研究了合成化合物抑制毛喉素刺激的 cAMP 产生的能力。总之,这些结果表明可以修饰 1,8-萘啶母体结构,以产生活性增加的化合物,其在大鼠中的作用似乎更明显地与