(E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-(2-azaspiro[3.3]heptan-2-yl)-2-butenamide | 1414885-14-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-(2-azaspiro[3.3]heptan-2-yl)-2-butenamide
• 英文别名: (E)-4-(2-azaspiro[3.3]heptan-2-yl)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]but-2-enamide
• CAS: 1414885-14-5
• 化学式: C₂₅H₂₅ClFN₅O₂
• 分子量: 481.957
• InChiKey: GRIURLVQSWQNGL-DUXPYHPUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  79.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-(2-azaspiro[3.3]heptan-2-yl)-2-butenamide 、 顺丁烯二酸 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  SALT OF A QUINAZOLINE DERIVATIVE-LIKE TYROSINE KINASE INHIBITOR AND CRYSTAL FORM THEREOF

  摘要：

  Provided are a maleate of a quinazoline derivative-like tyrosine kinase inhibitor represented by Formula (1), and a crystal form thereof and a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the maleate and the crystal form thereof, as well as use of the maleate and the crystal form thereof in the manufacture of a medicament for treating and/or preventing a hyperproliferative disease and a chronic obstructive pulmonary disease.

  公开号：

  US20210053944A1

文献信息

• Salt of a quinazoline derivative-like tyrosine kinase inhibitor and crystal form thereof
  申请人：Xuanzhu Pharma Co., Ltd.

  公开号：US11111234B2

  公开（公告）日：2021-09-07

  Provided are a maleate of a quinazoline derivative-like tyrosine kinase inhibitor represented by Formula (1), and a crystal form thereof and a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the maleate and the crystal form thereof, as well as use of the maleate and the crystal form thereof in the manufacture of a medicament for treating and/or preventing a hyperproliferative disease and a chronic obstructive pulmonary disease.

  本发明提供了一种由式（1）表示的喹唑啉衍生物样酪氨酸激酶抑制剂的马来酸盐、其晶体形式及其制备方法，一种包含该马来酸盐及其晶体形式的药物组合物，以及该马来酸盐及其晶体形式在制造治疗和/或预防过度增殖性疾病和慢性阻塞性肺病的药物中的用途。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVE AS TYROSINE-KINASE INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE QUINAZOLINE EN TANT QU'INHIBITEUR DE TYROSINE-KINASE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION
  申请人：KBP BIOSCIENCES CO LTD

  公开号：WO2012159457A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  本发明涉及下述通式(I)喹唑啉衍生物类酪氨酸激酶抑制剂、其药学上可接受的盐及其立体异构体，以及它们的制备方法，还涉及含有所述衍生物的药物组合物和药物制剂，以及所述衍生物在治疗过度增生疾病和慢性阻塞性肺病以及制备治疗过度增生疾病和慢性阻塞性肺病的药物方面的应用；式中R1、R2、R3、R3'、R4、R5、R6、X、L、T、Z和q的定义与说明书中的相同。
• QUINAZOLINE DERIVATIVE AS TYROSINE-KINASE INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Xuanzhu Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP2716633B1

  公开（公告）日：2017-05-17
• US9586939B2
  申请人：——

  公开号：US9586939B2

  公开（公告）日：2017-03-07
• US9956222B2
  申请人：——

  公开号：US9956222B2

  公开（公告）日：2018-05-01